Farmakolojiye Giriş Yrd. Doç. Dr. Şahika GÜNER

Farmakoloji İlaçların biyolojik sistemler üzerindeki etki mekanizmalarını, yararlarını ve yan etkilerini inceleyen bilim dalıdır. İlaç, Dünya sağlık örgütüne (WHO) göre fizyolojik sistemleri ve patolojik durumları hastanın yararı için değiştirmek veya incelemek için kullanılan madde/ürün lerdir

İlaç Özellikleri Seçici olması Etkisinin geçici olması Doza bağlı olması Radikal Tedavi Palyatif (Semptomatik Tedavi) Profilaksi

Farmasötik Şekil Tablet, Kapsül, Merhem, Ampul, Solüsyon Etken Madde Yardımcı madde (eksipiyan madde) Jenerik isim Ticari isim Kimyasal isim

İlaçların Uygulama Yolları-1 İlaçların etkilerini gösterebilmeleri için uygulandıkları yerden, etki (hedef) yerlerine ulaşmaları ve orada belirli eşik bir konsantrasyon değerinin üzerinde olmaları gerekir. Bu konsantrasyon değerine MİNUMUM ETKİN KONSANTRASYON (MEK) denir.

İlaç Uygulama Yolları-2 Lokal Uygulama Epidermal (merhem, krem, pomat, pudra, losyon vs.) Konjektival (damla, merhem) İntranazal (damla, sprey) İntra vajinal (ovül, tablet, krem, jel, köpük) Bukkal (pastil, solüsyon) Rektal (supp., merhem, enema) Kolon (lavman) Dış kulak yolu (Damla, süspansiyon)

İlaç Uygulama Yolları-3 Sistemik Uygulama Enteral Oral, Sublingual, Rektal Parenteral iv, im, sc Transdermal İnhalasyon

Oral Tablet, kapsül, draje, şurup, süspansiyon Enterik Kaplama

Oral Biyoyararlınım, ilacın gastrontestinal kanaldan absorbsiyon hızı ve derecesine (miktarı) denir. Oral Biyoyararlınımı Etkileyen Faktörler ? Karaciğerden ilk geçiş eliminasyonu (biyoyararlınımı etkiler) Enterohepatik siklus (ilaç etki süresini uzatır)

Sublingual Lipofilik özellikte ilaçlardır. Presistemik eliminasyona ugramaması avantaj. Rektal Özel durumlar (bebekler, ağızdan ilaç alamama)

Parental GI kanaldan absorbe edilmeyen ya da orada parçalanan ilaçlar. Hastanın bilinçsiz olması. Biyoyararlınım neredeyse %100 Steril olmalı Vücut pH sına uygun İzoosmotik Apirojen

İntravenöz, ven içine yapılan uygulama, Küçük hacimlerde yapılır, 1-10ml İV uygulanan preparatlar solüsyon olmalı. Hızlı injeksiyon (Bolus inj.), 1-2 dakikada 1-10 ml injeksiyon yapılması (antekübital ven) İnfüzyon, büyük hacimde sıvı uygulanması

İntramusküler (IM), Gluteal ya da deltoid kas, Süspansiyon, emülsiyon formda Subkutan, derialtına uygulanır. Etki 10-30 dak. başlar. Transdermal uygulama, Transdermal terapötik sistem (TTS) Lipofilik ilaçlar için uygun Ufak miktarlarda uygulanan ilaçlar için

İnhalasyon Gazlar ve uçucu sıvılar Genel anestezi Alveollerin yüzeylerinden hızlı absorbsiyon olur Kan akım hızı en yüksek olan organ akciğer (5lt/dak). Aerosol Bronş ve bronşiollerde etkili. İnhalatör aracılı olarak uygulanır. Bronkospazm durumu.

Farmakokinetik Vücudun ilaca ne yaptığı Absorbsiyon Dağılım Metabolizma Eliminasyon ADME

Absorbsiyon İlaç moleküllerinin uygulama yerinden (biyolojik membranlardan) sistemik kan dolaşımına geçmesi Minumum Etkin Konsantrasyon (MEK); İlaçların etkileyecekleri organ veya sistemlerde ulaşmaları gereken eşik konsantrasyon değeridir.

Membranlardan Geçiş Pasif Diffüzyon Aktif Transport Kolaylaştırılmış Diffüzyon Endositoz Reseptör-Aracılı endositoz Eksositoz

Absorbsiyon Hızı Biyolojik Faktörler İlaçla İlgili Faktörler Kan akım hızı Uygulama yerinin büyüklüğü Uygulama yerinin geçirgenliği İlaçla İlgili Faktörler Molekül Büyüklüğü Lipofillik Farmasötik Şekil Uygulama yerindeki İlaç konsantrasyon Farmakolojik özellik

İlaçların dağılımı Absorbsiyon sonrası dolaşıma geçen ilaç buradan kapiler endotelden pasif diffüzyonla dokulara geçer. Plazma proteinlerine bağlanırlar Bağlı (rezervuar) Serbest (dokuya geçen bölüm) Dağılım Hızı : Akciğer, Böbrek, Kalp, Karaciğer, Beyin

Santral Kompartman İlacın girişi ve atılımı bu kompartman üzerinden değerlendirilir. Periferik Kompartıman İskelet kası, yağ dokusu

Sekestrasyon Tetrasiklin, iyot Redistribüsyon Santral kompartmandan periferik kompartmana artarak dağılma

İlaçların Metabolizması İlaç daha az etkili ya da etkisiz hale gelir, Daha az lipofilik daha çok hidrofilik Etkili metabolit haline dönüştürülürse ön-ilaç denir. İnaktivasyon en çok KC hücreleri içinde olur. AC, böbrek, GIK, Faz1 (oksitlenme, indirgenme ) Faz2 (endojen maddelerle kojugasyon)

İlaçların Atılımı Böbrek Metabolizma+Atılım= Eliminasyon Karaciğerden safra içine itrah Akciğerlerden itrah Vücut sıvıları , Ter, tükrük, anne sütü