Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

HİPNOSEDATİF İLAÇLAR II: BARBİTÜRATLAR VE DİĞERLERİ  Kimyasal yapılarına göre 7 gruba ayrılırlar:  1. Barbitüratlar,  2. Aldehidler,  3. Piperidindionlar,

Benzer bir sunumlar


... konulu sunumlar: "HİPNOSEDATİF İLAÇLAR II: BARBİTÜRATLAR VE DİĞERLERİ  Kimyasal yapılarına göre 7 gruba ayrılırlar:  1. Barbitüratlar,  2. Aldehidler,  3. Piperidindionlar,"— Sunum transkripti:

1 HİPNOSEDATİF İLAÇLAR II: BARBİTÜRATLAR VE DİĞERLERİ  Kimyasal yapılarına göre 7 gruba ayrılırlar:  1. Barbitüratlar,  2. Aldehidler,  3. Piperidindionlar,  4. Kinazolinler,  5. Alkoller ve karbamatlar,  6. Antihistaminikler,  7. Diğer hipnotik ve sedatifler.

2

3 Barbitüratların Sınıflandırılması Barbitüratlar; hipnotik ve/veya sedatif etki sürelerine göre dört gruba ayrılırlar:  1. Uzun (6 saat veya daha fazla) etki süreli barbitüratlar,  2. Orta (3-6 saat) etki süreli barbitüratlar,  3. Kısa (3 saatten daha az) etki süreli barbitüratlar,  4. Çok kısa etki süreli barbitüratlar.

4 Farmakokinetik Özellikleri  Sedatif ve hipnotik olarak genellikle ağız yolundan kullanılırlar.  Barbitüratlar vücutta yaygın bir şekilde dağılırlar.  Fötal dolaşıma ve süte kolayca geçerler.  SSS'ne giriş hızları, etkilerinin başlaması için geçen süreyi belirler.  pKa değerleri plazmanın ve diğer ekstrasellüler sıvıların pH değerine yakın bulunduğundan bu sıvıların pH'sindeki ufak değişmeler ilaçların iyonizasyon derecesinde belirgin değişiklik yapabilir.

5 Barbitüratların eliminasyonları:  i) Karaciğerde mikrozomal enzimler tarafından biyotransformasyon,  ii) Böbreklerden itrah,  iii) Redistribüsyon. Barbitüratlar (özellikle fenobarbital) karaciğerde bazı mikrozomal enzimleri indüklerler. Bunun sonucu iki durum ortaya çıkar,  i) Barbitüratlara karşı biyokimyasal tolerans oluşması ve  ii) Mikrozomal enzimler tarafından inaktive edilen diğer ilaçların etkilerinin azalması.

6 Farmakolojik Etkiler  Sedatif ve hipnotik etki: Küçük dozlarda sedasyon, yeterli dozda uyku oluştururlar.  Antikonvülsan etki: Bilinci ileri derecede bozan dozlarda verildiklerinde konvülsiyonları geçirirler.  Anestezi: Yüksek dozda, doz ile orantılı bir derinlikte genel anestezi oluştururlar.  Solunum merkezi depresyonu: Hipnotik dozda verildiklerinde solunum hızında hafif azalma yaparlar.  Kardiyovasküler etkiler. Sedatif veya hipnotik dozda verilen barbitüratlar kardiyovasküler sistemi pek etkilemezler. Genel anestezi yapan dozda kan basıncında belirgin düşme yapabilirler.Tiyobarbitüratlar damar büzücü etkileri vardır.

7  Hipnotik ve anestezik dozlarda beyin kan akımını azaltırlar.  Düz kaslı organlar üzerine etki: Hipnotik dozda barsak motilitesini, genel anestezi yapan dozda uterusun kontraksiyon gücünü ve kontraksiyon sıklığını azaltırlar. Yenidoğanın solunumunu deprese ederler.  Biyotransformasyon yapan enzimler üzerindeki etkileri: Karaciğer hücrelerinde bazı mikrozomal enzimleri indüklerler. Fenobarbital glüküronil transferaz enzimini indükler, ayrıca bilirubin bağlayan Y proteini düzeyini yükseltir. 6-ALA-sentetaz enzimin indükleyip porfirin sentezinde artmaya neden olurlar. Bu gruptan sadece Sekobarbital enzim indüksiyonu yapar.  Diğer etkiler: Sedatif ve hipnotik dozlarda santral etki sonucu çizgili kaslarda biraz gevşeme yapabilirler. Anestezi oluşturan dozlarda hipotermi oluşturabilirler.

8 Barbitüratların Kullanılış Yerleri:  Barbitüratlar; esas olarak, sedatif, hipnotik, antikonvülsan ve genel anestezik olarak kullanılırlar. Ayrıca, aşağıdaki indikasyonlarda da kullanılırlar:  i) Kafa travması, beyin ödemi ve intrakranyal basınç yükselmesinin tedavisi,  ii) Yenidoganlarda hiperbilirubinemi ve kernikterusun tedavisi,  iii) Hemolitik sarılık ve kolestaz tedavisi.

9 Barbitüratlara Tolerans ve Bağımlılık  Her gün hipnotik dozun üst sınırında barbitürat alanlarda tolerans ilk iki hafta içinde gelişebilir.  Barbitüratlara tolerans oluşumunda biyokimyasal tolerans ile farmakodinamik tolerans fenomenleri birlikte rol oynarlar.  Psişik bağımlılık yanında belirgin fiziksel bağımlılık da oluştururlar.  En fazla suistimal edilen barbitürat türü sekobarbital ve pentobarbital’dir.  Bağımlıdan ilacın kesilmesi yoksunluk sendromuna neden olur.  Bağımlılık kazanmış kimselerde detoksifikasyon yaparken ilaç birden kesilmez

10 Barbitüratların Yan Tesirleri 1. Uyuşukluk hali ve artık-etki, 2. Bağımlılık oluşumu, 3. Rebound uykusuzluk, 4. Alerjik reaksiyonlar: Ciltte çeşitli tipte döküntüler ve anjiyoödem. 5. Solunum depresyonu, 6. Paradoksik eksitasyon: Nadir görülür. 7. Porfiria'nın şiddetlenmesi, 8. Lokal ağrı: Özellikle boyun ve omuz bölgesinde myalji ve eklem ağrısı görülür.

11 2-ALDEHİDLER Aldehid türevi ilaçlar hipnotik dozlarda fazla yan tesirleri olmayan ve artık etkileri en az olan orta etki süreli ilaçlardır. Kloral hidrat ve türevleri:  Kloralın yaptığı uykudan sonra kişi oldukça zinde uyanır,uyuşukluk hali asgari derecededir.  Karaciğerde mikrozomal enzimleri indükler.  Hipnotik dozlarda solunum ve kardiyovasküler sistem üzerinde belirgin bir etki göstermez.  En önemli sakıncası mideyi tahriş etmesi ve lezzetinin kötü olmasıdır.

12 Triklofos sodyum: Kloral hidrata benzer. Ona göre üstünlüğü; tadı daha iyidir ve mideyi daha az tahriş eder. Paraldehit: Hipnotik dozda, solunum merkezi ve kardiyovasküler sistemi etkilemez. Uyandıktan sonra artık-etki bırakmaz. Belirgin antikonvülsan etki gösterir. Alınan dozun %10-30'unun akciğerlerden değişmeden itrah edilmesi nedeniyle nefesin kokmasına neden olur. Bebeklerin febril konvülsiyonlarına karşı diazepam’ın ucuz ve etkin bir alternatifidir. 3. DİFENİLMETAN TÜREVLERİ Hidroksizin  Anksiyolitik etkinliği zayıftır. Antiemetik, antihistaminik ve antikolinerjik etkisi vardır. Bu nedenle preanestezik medikasyon, taşıt tutması ve kaşıntıya bağlı anksiyete de kullanılabilir.

13 4. PİPERİDİNDİONLAR  Glutemid, Metiprilon 5. KİNAZOLİNLER  Metakalon ve meklokalon hipnotik ilaç olarak tek başlarına veya bir antihistaminik ilaçla kombine kullanılırlar. 6. ALKOLLER VE KARBAMATLAR  Bu gruptaki hipnotikler etklorvinol, klorbutanol, amilen hidrat ve etinamat'tır. 7. PROPANDİOL KARBAMAT TÜREVLERİ  Meprobamat: Belirgin sedatif ve kas gevşetici etkisi vardır. Petit mal epilepside antiepileptik etki gösterir. Hipnotik olarak ta kullanılabilir.

14 8. DİĞER SEDATİF VE HİPNOTİK İLAÇLAR  Sedatif etkisi fazla antihistaminikler’den doksilamin, difenhidramin, metapirilen ve prometazin tek başlarına veya diğer ilaçlarla kombine şekilde sedatif-hipnotik olarak kullanılır.  Klormetiazol edisilat: Yarılanma ömrü en kısa olan uyku ilaçlarından biridir (yaklaşık 4 saat). Karaciğer mikrozomal enzimlerini indüklemez. Artık-etki sorun oluşturmaz. Belirgin antikonvülsan etkide gösterir. Ayrıca alkol yoksunluk sendromunu önlemek için kullanılır. Bağımlılık ve suistimal potansiyeli olan bir ilaçtır.

15  Antikolinerjik ilaçlar: Bazı antikolinerjik ilaçlar (skopolamin ve skopolamin-N-oksid) sedatif etkileri için kullanılabilirler.  Antidepresan ilaçlar depresif hastalıklarda sık görülen uykusuzluğu düzeltebilirler. Ayrıca "sedatif" antidepresanlar denilen opipramol amitriptilin, doksepin, trazodon ve trimipramin gibi ilaçlar yatmadan önce alınırlarsa primer uykusuzluğa karşı da etkili olabilirler.  Nöroleptik ilaçlardan sedatif etkinliği belirgin olanlar (fenotiazinler gibi) yatmadan önce alındıklarında uykusuzluğu düzeltebilirler.  Melatonin: "Jet lag" sendromunun tedavisi için ve diğer tür uyku bozukluklarında kullanılır.


"HİPNOSEDATİF İLAÇLAR II: BARBİTÜRATLAR VE DİĞERLERİ  Kimyasal yapılarına göre 7 gruba ayrılırlar:  1. Barbitüratlar,  2. Aldehidler,  3. Piperidindionlar," indir ppt

Benzer bir sunumlar


Google Reklamları