Sinir Sistemi ilaçları Çeşitli yollardan insan vücuduna giren kimyasal maddelere, ilaçlar dahil ksenobiyotikler adı verilir. Op. Dr. Y. Selim SÜRAL

Ders içeriği Santral sinir sistemindeki nöromediyatörler ve sınıflandırılması Nöromediyatörlerin oynadıkları önemli roller Sinir sistemi ilaçları Sedatif – hipnotik ilaçlar Antikonvulsan ilaçlar Parkinson tedavisinde kullanılan ilaçlar Antipsikotik ilaçlar Anksiyolitik ilaçlar Antidepresan ve antimanik ilaçlar Santral sinir sistemi stimülanları Nöromusküler bloke edici ilaçlar Otonom sinir sistemi, Nörotransmiterleri, Organ etkileri İlaçların otonomik ileti üzerine etkileri Sempatomimetik, Sempatolitik ilaçlar Parasempatomimetik, Parasempatolitik ilaçlar

Santral sinir sisteminin işlevleri Duyuları işleme Motor fonksiyon Hareketi planlamak ve gerçekleştirmek Uyanıklık - İç ve dış çevre değişikliklerini saptamak ve adaptasyon Sistemler arasında koordinasyon Öğrenme, bellek Duygulanım Ortama ve gereğine uygun davranış geliştirme Bu işlevleri nöromediyatörler ile gerçekleştirir

Santral Sinir Sistemi Nöromediyatörlerinin Sınıflandırılması 1- Amin yapılı nöromediyatörler Dopamin, Noradrenalin, Adrenalin, Serotonin, Asetilkolin, Histamin 2- Aminoasid yapılı nöromediyatörler İnhibitör: GABA, Glisin, Taurin, Prolin Eksitatör: Glutamat, Aspartat 3- Peptid yapılı nöromediyatörler Taşikininler, Endojen opioid peptidler, hipotalamik hormonlar, hipofiz ön lob hormonları, nörohipofiz hormonları, barsak hormonları

Serotoninin SSS’deki Rolü Uyku, motor aktivite, ısı regülasyonu, iştah, seksüel davranışlar, hormon salınımı gibi beyin fonksiyonlarında yer alır. Kusma (kanser ilaçlarına bağlı emezisin düzeltilmesi) Belleği ve öğrenmeyi artırır. Analjezik etkisi bulunur. Sirkadian ritmin devamından sorumludur. İlişkili olduğu hastalıklar Migren Obsesif-kompulsif bozukluk Dikkat eksikliği Major depresyon

GABA’nın SSS’ndeki Rolü Santral sinir sisteminin en yaygın inhibitör nöromediyatörüdür. GABA etkinliğini artıran ilaçlar sedatif (yatıştırıcı), anksiyolitik (anksiyete giderici) ve antikonvülzan (nöbete karşı) etki gösterirler.

Glutamatın SSS’ndeki rolü Öğrenme-bellek Analjezik etkisi var Morfin ve benzeri ilaçlara tolerans gelişmesi İlişkili olduğu hastalıklar Epilepsi (sara) Depresyon Mani 7

Noradrenalinin SSS’ndeki rolü Aktivasyonu: Dikkat-kesilme, korku ve alarm Uyku fizyolojisi Hormon salgısı İlişkili olduğu hastalıklar Major depresyon 8

Sinir sistemine etkili ilaçlar Etki alanları geniştir. İlaçlar dışında alınan diğer maddelerin de SS’ne etkileri vardır. İlaçların kan-beyin engelini geçmeleri gerekir. Yağda iyi çözünür, fizyolojik pH’da iyonize olmamış durumda olmaları gerekir. Sinir sisteminde nöronlar arasındaki sinaptik iletiyi uyarırlar (stimülatör) veya baskılarlar (inhibitör).

SSS’ne etkili ilaçların etki mekanizmaları Nörotransmiter sentezinin inhibisyonu Sinir ucunda nörotransmiter sentez zincirine katılma Sinir ucundaki veziküllerde nörotransmiter depolanmasını engelleme Sinir ucundan nörotransmiter salıverme Nörotransmiter salıverilmesini önleme Nörotransmiter geri alımının inhibisyonu

SSS’ne etkili ilaçların etki mekanizmaları Nörotransmiteri inaktive eden enzimin inhibisyonu Postsinaptik reseptör aktivasyonu (agonist) Postsinaptik reseptör blokajı (antagonist) Presinaptik reseptörlerin aktivasyonu Postsinaptik reseptör afinitesinin ve /veya sıklığının azaltılması Postsinaptik reseptör sıklığının artırılması  

1 2 3 4 5 6 7 Nörotransmiter süreçleri Sentez enzimleri sentez depolanma enzimatik yıkım salınım inhibisyon bağlanma geri alım veya enzimatik yıkım Sentez enzimleri Nörotransmitter prekürsorleri Vezikül Yıkım enzimleri Otoreseptör Postsinaptik reseptör

SEDATİF - HİPNOTİKLER Bu ilaçlar düşük dozlarda, huzursuzluk, korku, heyecan, psişik gerginliği giderir, sakinleştirir (sedatif) Yüksek dozlarda uyku verir (hipnotik) Bağımlılık yaparlar. Gebelikte ve alkollü içeceklerle birlikte kullanılmaz. Barbitüratlar Paraldehit Benzodiyazepinler Diazepam, flurazepam, vb

Benzodiazepinler (Benzodiyazepinler) Benzodiazepinler, tedavide yaygın kullanılan ilaçlardır. Anksiyeteyi azaltıcı, sedatif, hipnotik, antikonvülzan ve kas gevşetici etkileri vardır. Benzodiazepinlerin endikasyonları Anksiyete Bozuklukları: Benzodiazepinler anksiyete, depresyon ve şizofreniye eşlik eden anksiyetede kullanılır. Şiddetli anksiyetenin tedavisinde bağımlılık oluşturmalarından dolayı uzun süre kullanılmaz. Kas Spazmları: Bazı benzodiazepinler kas spazmı, multipl skleroz, serabral palsi gibi dejeneratif hastalıkların yol açtığı kas tonusu artışının tedavisinde kullanılır. Konvülzyonlar: Klonazepam, epilepsi tedavisinde Diazepam, epileptik nöbetlerde kullanılır. Uyku Bozuklukları: Benzodiazepinlerden Flurazepam, Temazepam, Triazolam uyku bozukluklarının tedavisinde kullanılır.

Diazepam Diazepam sık kullanılan ilaçtır. Sedatif, kas gevşetici ve antikonvülsif etkisi vardır. Anksiyete tedavisinde, grand mal epilepsi nöbetlerinde, status epileptikusun ve alkolü bırakan hastaların yoksunluk belirtilerinin görüldüğü akut dönemde kullanılmaktadır. Ayrıca alkolün yoksunluk belirtilerinin tedavisinde diazepamın yanı sıra Klordiazepoksit ve Lorezepam gibi benzodiazepinlerde kullanılır. Diazepamın oral, parenteral ve rektal yolla uygulanan farmosötik şekilleri vardır. Diazepamın yan etkileri o Uyuşukluk, o Hipotansiyon, o Bulantı, o Konfüzyon, o Solunum depresyonu ve kollaps gibi yan etkiler görülebilir. Kontrendikasyonları: Hipersensivite, glokom, koma, şok ve kafa travmasında kontrendikedir.

Barbitüratlar Barbitüratlar; hücre zarında sodyum, potasyum taşınmasını etkileyerek uyarı iletimini bozar. Barbitüratların güvenlik aralığı dardır ve yan etkileri fazladır. Bu nedenle günümüzde benzodiazepinler barbütüratların yerini almıştır. Ancak Tiyopental gibi barbitüratlar anestezide kullanılmaktadır. Barbitüratlar etki sürelerine göre sınıflandırılır. Barbitüratların endikasyonları  Anestezide Tiyopental gibi çok kısa etkili barbitüratlar iv. yolla anestezi indüksiyonu amacıyla,  Antikonvülzan olarak Fenobarbital status epileptikusta, tonik-klonik kasılmalarda, (Fenobarbital çocuklarda kognitif fonksiyonları bozabilir bu nedenle dikkatle kullanılmalıdır.)

ANTİKONVÜLZAN İLAÇLAR Epilepsi ve nöbet tedavisinde kullanılırlar Barbitüratlar (fenobarbital) Benzodiyazepinler Vigabatrin Uyuklama, yorgunluk, depresyon, baş ağrısı, bilinç bulanıklığı, diplopi, şişmanlama Valproik asit Bulantı, kusma, mide ağrısı, seyrek hepatit Fenitoin dengesizlik, baş dönmesi, çift görme, hiperaktivite, çok yüksek dozda bilinç bulanıklığı, halüsinasyon, bulantı,– gebelikte kontrendike Karbamazepin Lamotrigin

PARKİNSON İLAÇLARI Parkinson; tremor, kas rijidetisi (kas sertleşmesi),bradikinezi (istemli hareketlerin başlatılması ve sürdürülmesinde yavaşlık), postur (duruş), yürüme bozuklukları ile karekterize kas hareketlerini bozan, ilerleyici nörolojik bir hastalıktır. Parkinson, santral sinir sisteminde dopaminerjik etkinliğin azalmasına bağlı olarak gelişir ve kas hareketleri bozulur.

Dopaminerjik Etkinliği Artıran İlaçlar (Dopaminerjikler) Bu ilaçlar, dopamin konsantrasyonunu artırır.  Levodopa (L-Dopa) Levodopa, dopamin yapımında görev alan ön maddedir.  Levodopanın yan etkileri o İştahsızlık, bulantı, kusma, o Taşikardi, hipotansiyon, ventriküler ekstrasistol, o Midriyazis, glokomlu hastada göz içi basıncında artış, o Görsel, işitsel halisinasyon, ruhsal değişiklikler, o İstem dışı hareketler,  Bromokriptin Bromokriptin, bitkisel kökenli bir ilaçtır. levodopanın yarar sağlamadığı hastalarda kullanılır. İlaca yanıt veren hastalarda levodopa ile kullanılır.  Amantadin Amantadin, antiviral bir ilaçtır. Nöronlarda dopamin geri alımını artırır. Yüksek dozda toksik psikoza yol açar. Ortostatik hipotansiyon, idrar retansiyonu, ağız kuruması, periferik ödem, psişik değişiklikler yan etkileri arasındadır.  Deprenil (Selejilin) Deprenil, dopamin düzeyini artırır. Hipertansif krize yol açabilir.

Antikolinerjik İlaçlar Antikolinerjik ilaçlar, parkinson hastalığında asetilkolin artışına bağlı olarak artan parasempatomimetik aktiviteyi engeller. Triheksifenidil (artane), Biperiden (akineton) kullanılan antikolinerjik ilaçlardandır. Biperiden yeşil reçeteye tabidir. Tremorlarda etkindir.  Antikolinerjik ilaçların yan etkileri  Ağız kuruluğu,  Bilinç bulanıklığı, konfüzyon, halisinasyonlar,  İdrar retansiyonu yan etkileri arasındadır. Glokomlu, plor stenozlu ve prostat hipertrofili hastalarda kontrendikedir. Antihistaminikler Antihistaminiklerden Difenhidramin (benadryl), Klorfenoksamin antikolinerjik etkileri nedeniyle parkinsonda kullanılır. Difenhidramin daha çok kullanılır. Ağız kuruluğu, mukusta koyulaşma, kabızlık, sedasyon yan etkileri arasındadır.

ANTİPSİKOTİK İLAÇLAR Psikiyatrik hastalıkların tedavisinde, hastanın, fiziksel, ruhsal, zihinsel, psikonörotik durumuna ve hastalığın teşhisine göre çeşitli ilaçlar kullanılır. Major trankilizanlar (anksiyolitik-benzodiazepam) İlaçlar Antipsikotik (Nöroleptik) İlaçlar Antidepresan ve Antimanik İlaçlar Santral Sinir Sistemi Stimülanları

Anksiyolitik ilaçlar Anksiyete (korku, endişe, kuruntu, telaş) tedavisinde kullanılır. Trankilizan da denir. Sedatif, hipnotik, kas gevşetici ve bağımlılık yapma eğilimleri var. Yeşil reçete ile verilirler. Benzodiyazepinler Karbamatlar Buspiron Yan etkileri: uyuşukluk, sersemleme (araç kullanımı), davranış bozuklukları, anterograd amnezi (unutma)

Antipsikotik ilaçlar Nöroleptik kullananlarda çevreye ilgi azalır, uyarılara yanıtsızlık ve heyecansızlık görülür. Kusma merkezini deprese ettikleri için şiddetli kusma tedavisinde de kullanılırlar (kanser tedavisinde). Yan etkileri: parkinson benzeri semptomlar, konuşma güçlüğü, endokrin bozukluklar, şişmanlama, ağız kuruluğu, ortostatik hipotansiyon (pozisyonla kan basıncı düşmesi), görme bozukluğu, vücut sıcaklığında bozulma, cinsel işlev bozukluğu, hepatotoksik etki

Antidepresan ve antimanik ilaçlar Lityum tuzları MAO inhibitörleri Trisiklik antidepresanlar Trisiklik olmayan antidepresanlar

SANTRAL SİNİR SİSTEMİ STİMÜLANLARI Santral sinir sistemi stimülanlarının, santral sinir sistemini uyarıcı etkileri vardır. SSS stimülanları, Psikomotor stimülanlar Psikomimetik(halusinojenler) stimülanlar olarak ayrılır. Santral sinir sistemi stimülanlarının klinik tedavide kullanımı kısıtlıdır. Narkotik ilaçlar gibi suistimal edilebilir.

MİGREN İLAÇLARI Ergot türevleri Dihidroergotamin Triptanlar Hipotansiyon, bradikardi, cilt reaksiyonları, taşikardi, sıcaklık basması, yüzde kızarıklık, baş dönmesi, bulantı, kusma Diğer serotonin antagonistleri

İSKELET KASI GEVŞETİCİ İLAÇLAR Santral etkili kas gevşeticiler -miyorelaksan Diazepam, tetrazepam Kas liflerine doğrudan etkiyenler Dantrolen Hepatotoksik, ishal, bitkinlik, başdönmesi Medulla spinalis üzerine etkiyenler Baklofen Bulantı, yürüyüş ve denge bozukluğu, sedasyon, halüsinasyon, hipotansiyon Mefenesin, klormezanon, idrosilamid

Nöromusküler bloke edici ilaçlar Sinir-kas kavşağında etkilidirler. Kasılmayı engeller, kasları gevşetirler Hızlı enjekte edilirlerse solunum durması ve hipotansiyon Süksinil kolin Dekametonyum Tubokurarin Galamin Pankuronyum Vekuronyum

ANESTEZİKLER Genel anestezikler SSSnin yaşamsal olmayan tüm işlevlerinin ortadan kalkması ile duyu, bilinç ve reflekslerin geçici olarak kaybolmasına denir. Cerrahi girişimler Bilinç kaybı, kas gevşemesi, vagal blokaj, sedasyon, analjezi, lokal blokaj Kombine ilaç veya premedikasyon Premedikasyonda IV hipnotikler, narkotik analjezikler, antikolinerjikler, nöroleptikler, kas gevşeticiler

Anestezikler Genel anestezikler İnhalasyon anestezikleri 1.devre – analjezi ve amnezi 2.devre – uyarı ve delirium 3.devre – cerrahi devresi 4.devre – toksik devre – solunum, dolaşım durması Azot protoksit, siklopropan, halotan, enfluran, metoksifluran, dietil eter IV anestezikler Tiyopental, ketamin, benzodiyazepinler, propanidid, propofol

Anestezikler Hipnotikler Fizyolojik uykuya benzer etki oluşturan ilaçlar Küçük dozlarda sedasyon, yüksek dozlarda genel anestezi ve koma Barbitürat grubu hipnotikler Plastik maddelerle etkileştiklerinden sadece cam enjektörle uygulanmalıdır. Barbitürat olmayanlar Klorhidrat, metilprilon, metakalon, benzodiyazepinler, vb

Anestezikler Lokal anestezikler Lokal etki ile sinir iletimini geçici olarak bloke eden ilaçlardır. Lidokain, tetrakain, dibukain, butakain, kinisokain, pramokain, oksibuprakain, paretoksikain, prokain, bupivakain, mepivakain, prilokain, etidokain Uygulandıkları yerden emilip kan dolaşımına geçerek tehlikeli sistemik etkilere neden olurlar. Kasılmalar, anksiyete, depresyon. Düz kaslarda tonus ve motilite azalması. Miyokardın kasılma ve uyarılabilirliğinin azalması

İnfiltrasyon anestezisi Kondüksiyon anestezisi Yüzeysel anestezi Cilt veya mukoza yüzeyine sürülerek İnfiltrasyon anestezisi İntrakutan, sc, IM Kondüksiyon anestezisi Sinirin kökü ya da uzantısı çevresine enjeksiyonla lokal anestezi Spinal anestezi Subaraknoid bölgeye intratekal enjeksiyon Epidural anestezi Dura mater çevresine enjeksiyon

NARKOTİK ANALJEZİK ETKİLİ İLAÇLAR Bilinç kaybı olmadan ağrı semptomunun ortadan kaldırılmasına analjezi, analjezi oluşturmak amacıyla kullanılan ilaçlara da analjezik ilaçlar (ağrı kesici ilaçlar) denir. Analjezik ilaçlar ağrıya yol açan etiyolojik faktörü ortadan kaldıramaz. Ağrının hissedilmesini önler ya da hissedilme derecesini azaltır. Haşhaş bitkisinden elde edilen maddeler ve bunların türevleriyle oluşturulan ilaçlara opioidler veya opiyatlar denir. Opioidler morfin benzeri etkiler oluşturan doğal ya da sentetik bileşiklerdir.

Morfin ve Benzerleri Morfin ve morfine benzer etkiler oluşturan ilaçlardır. Morfin bilinç kaybı yapmadan ağrıyı giderir veya ağrıya direnci artırır. Hasta ağrının yerini hisseder fakat ağrıyı rahatsız edici boyutta algılamaz. Morfin ve Etkileri  Analjezi:  Öföri:  Solunum Sistemine Etkisi: Solunum merkezinin karbondioksite duyarlılığını azaltarak solunumu baskılar. Doz artımı solunum depresyonu sonucu ölümlere yol açar.  Öksürük Refleksinin Baskılanması:  Miyozis (Pupillalarda Küçülme): Morfin göz sinirini (okülomotor) etkiler ve tüm bağımlılarda toplu iğne başı pupil görülür. Bu belirtinin tanısal değeri önemlidir. Çünkü koma ve solunum depresyonuna yol açan diğer madde ve ilaçlar pupillalarda dilatasyona yol açar.  Emezis: Beyinde kusma merkezini etkiler.  Gastrointestinal Sistem: Gastroinestinal sistemde düz kasların hareketini azaltır ve konstüpasyona yol açar.  Kardiovasküler Sistem: Morfin yüksek dozlarda hipotansiyon ve bradikardi oluşturur.  Hormonlar Üzerine Etkileri  Histamin Salınımı: Histamin salınımına yol açar. Ürtiker, terleme ve vazodilatasyon oluşturur. Bronkokonstriksiyona neden olur.

Kodein Kodein opioid grubundandır ve afyondan elde edilir. Farmakolojik etkileri morfine benzer. Analjezik etkisi güçlü değildir. Antitüsif etkisi güçlüdür. Öksürük tedavisinde kullanılır. Morfinden daha az öföri, sedasyon, solunum depresyonu oluşturur ve gastrointestinal sisteme ait yan etkileri vardır. Yeşil reçeteye tabidir. Astımda kullanılmaz.

Meperidin ve Benzerleri Meperidin ( Pethidine, Dolantin ); yapısı morfine benzemeyen fakat morfin benzeri etkiler oluşturan sentetik ilaçtır. Fentanil (Fentanyl) Kimyasal olarak meperidine benzer. Güçlü analjezik etkisi vardır. Anestezide kullanılır.

Saf Opioid Antogonistleri Opioid zehirlenmelerinde, opioid bağımlılarının teşhis ve tedavisinde kullanılan antogonist etkili ilaçlardır. Naloksan (Narcanti) Opioidlerin aşırı dozda alınmasıyla gelişen solunum depresyonu ve komanın tedavisinde kullanılan ilaçtır. Naloksan intravenöz yolla verildiğinde etkileri 2 dakika içinde başlar. Koma ve solunum depresyonu düzelir. Narkotik bağımlılarında ek doz verilirken dikkatli olunmalıdır. Naloksanın im. sc. ve suplingual, yolla uygulanan formları vardır. Bağımlı hastalarda çekilme semptomları, taşikardi, hipertansiyon, aritmi, bulantı, kusma ve terleme yan etkileri arasındadır. Naltrekson Opioid bağımlılarının tedavisinde kullanılır. Etki süresi uzundur.

OTONOM SİNİR SİSTEMİ İLAÇLARI

Organların çoğunda dual (ikili) otonomik inervasyon vardır. İstek dışı çalışan organların fonksiyonlarını düzenleyen sinir sistemidir. Parasempatik ve sempatik sinir sistemi olmak üzere iki bölümden oluşur. Organların çoğunda dual (ikili) otonomik inervasyon vardır. Otonom sinir sisteminin alt-bölümleri adrenerjik alt-bölüm kolinerjik alt-bölüm non-adrenerjik non-kolinerjik (NANK) alt-bölüm

Parasempatik sinir sisteminin 1 Parasempatik sinir sisteminin 1.sıra nöronları SSS de tek bir yerde kesintisiz bir şekilde toplanmamıştır. Mezensefalon,bulbus (medulla oblangata) ve omuriliğin sakral kısmında olmak üzere üç ayrı yerde toplanmışlardır. Mezensefalonda bulunan parasempatik nöronların aksonları III.kafa siniri (n.occulamotorius) içinde medulla oblangatada bulunanlar ise VII. (n.facialis), IX (n.glossafaringeus) ve X. (n.Vagus) kafa sinirleri içinde SSS den ayrılırlar. Parasempatik sinir sisteminin kraniyal bölümünden çıkan 1.sıra aksonlar baş-boyun bölgesindeki organların, göğüs , karın ve pelvis boşluğu içindeki organların çalışmasını düzenler. Parasempatik aksonlar organların yanında ve dokusu içinde bulunan parasempatik ganglionlarda sonlanır.Omuriliğin sakral bölümünde ise parasempatik sistemin 1.sıra nöronları 1.sakral segmentten 4.sakral segmente kadar olan bölgede intermedyolateral boynuz içinde yerleşmiştir. Bu sakral nöronların aksonları pelvis içinde bulunan ürogenital organların yanında ve dokusu içinde bulunan parasempatik ganglionlarda sonlanır.

Parasempatik sinir sistemi reseptörleri Kolinerjik reseptörleri Muskarinik reseptörler Nikotinik reseptörler Ganglion alt-tipi (NG) Çizgili kas alt-tipi(NM) Kolinerjik nikotinik reseptörler

Asetilkolinin farmakolojik etkileri

Sempatik sinir sistemi Presinaptik nöronlar medulla spinalis’de T1 - L2 (3) segmentleri arasında bulunurlar. Birinci sıra nöronlar kısa, ikinci sıra nöronlar uzundur.

Sempatik sistem; Organizmanın alarm durumuna geçmesi, direnme ve korunma reaksiyonu vermesi gerektiği durumlarda devreye girer.

Norepinefrin (Noradrenalin) Tirozin Dopa Dopamin Norepinefrin (Noradrenalin) Epinefrin (Adrenalin) feniletanolamin-N-metiltransferaz

Adrenerjik reseptörler Sempatik sinir sistemi reseptörleri Adrenerjik reseptörler  Adrenerjik reseptörler Sempatoadrenal sistem

Non-adrenerjik Non-kolinerjik (NANK) Sinir Sistemi Bu sistem; aminerjik (dopaminerjik), purinerjik, peptiderjik ve nitrerjik sinir liflerini içine alır.

Sempatomimetik (adrenerjik) ilaçlar Sempatik sistem benzeri etki yapan ilaçlar Katekolaminler Epinefrin (adrenalin) Norepinefrin (noradrenalin) Dopamin vb Katekolamin olmayan sempatomimetik ilaçlar

Kullanıldıkları durumlar Kalp durması, ventriküler fibrilasyon Anaflaksi (şiddetli allerjik reaksiyon) Şok Kalp yetmezliği Özellikle inhalasyon ve bölgesel anestezide hipotansiyonun kontrolünde Kronik astımlılarda bronkodilatasyon sağlamak için Burunda akıntıyı azaltıcı olarak Seçici β2 Agonistler bronşiol ve uterus kaslarını gevşetirler

Adrenerjik Antagonistler -Adrenerjik Reseptör Blokerleri En önemli etkileri sempatik tonüsü ortadan kaldırarak vazodilatasyon (damar genişlemesi) yapmalarıdır. Şiddetli ortostatik hipotansiyon (pozisyonla kan basıncının düşmesi) oluştururlar. Kullanıldıkları Yerler: Acil hipertansif kriz ve kronik hipertansiyon tedavisi Periferik damar hastalıkları Prostat hipertrofisi (1-blokörler)

-Reseptör Blokerleri Başta kalp olmak üzere, çeşitli organ ve yapılarda sempatik tonusu azaltırlar. Kalpte iletim sistemini yavaşlatır ve atım sayısını azaltır Kullanıldıkları durumlar Hipertansiyon Angina (göğüs ağrısı) Aritmi (kalpte ritm bozukluğu) Akut infarktüs tedavisi (Mİ) ve infarktüs sonrası koruyucu Glokom (göz tansiyonu) Migren Hipertiroidi Esansiyel tremor

-Reseptör Blokerleri Yan etkiler Kalp yetmezliğine eğilimi artırırlar. İlaç birden kesilmemelidir. Angina, aritmi, Mİ riski artar. Astmalılarda ve akciğer hastalığı olanlarda dikkat – bronkospazm yapabilir İnsülinin hipoglisemik etkisini güçlendirir, diyabetiklerde hipoglisemi Allerjik döküntüler Uzun süreli kullanımda yorgunluk, depresyon, psikolojik ve seksüel bozukluklar

Parasempatomimetik (kolinerjik) ilaçlar Asetilkolin benzeri etki gösterirler. Ya asetilkolin gibi etkirler, ya da asetilkolinesterazı inhibe ederler. Etkileri Kalbin kasılma gücünü azaltırlar, kalp atım sayısını azaltırlar, vazodilatasyon yaparlar, kan basıncını düşürürler. Sindirim kanalı salgı ve hareketlerini artırırlar. Uterus, üreter, mesane ve solunum yolu düz kaslarını kasarlar. Ter, tükrük ve gözyaşı salgılarını artırırlar, miyozis yaparlar.

Kullanıldıkları yerler GİS ve mesane tonusunu artırmak Glokom tedavisi Bazı kas gevşeticilerin etkisini sona erdirmek Atropin, trisiklik antidepresan ve antikolinerjik ilaç zehirlenmeleri Miyastenia gravis tedavisi Yan etkileri Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare, aşırı terleme, burun akması, görme bozukluğu, solunum güçlüğü

Parasempatomimetikler Asetil kolin (etkisi çok kısa sürer, ilaç olarak kullanılmaz) Karbakol Betanekol Pilokarpin Aseklidin Antikolinesterazlar Fizostigmin Neostigmin Piridostigmin Edrofonyum

Antikolinesterazlar böcek ilacı (insektisid, organik fosfatlı insektisid) olarak kullanılmaktadır. Sıklıkla zehirlenmelere yol açabilirler. Belirtileri parasempatomimetik etkileri şeklinde görülür. Tedavide atropin verilir

Parasempatolitik (antikolinerjik) ilaçlar Etkileri Kalbin atım sayısını artırırlar, kan basıncını pek etkilemezler. Sindirim kanalı, üreter ve mesane düz kaslarını gevşetirler – spazm çözücü etki Ter, tükrük, gözyaşı ve sindirim salgılarını azaltırlar. Midriyazis yaparlar. Bronşları genişletirler.

Kullanıldıkları yerler Göz muayenesinde midriyasis oluşturmak için Solunum yolu salgılarını azaltmak için İnfarktüs sonrası gelişen bazı aritmilerin tedavisinde Taşıt tutmasında Peptik ülser, diyare, karın krampları, gece işemelerine karşı Mantar ve kolinerjik ilaç zehirlenmelerinde Yan etkileri Taşikardi, midriyazis ve ışıktan rahatsız olma, ağız boğaz kuruluğu, ciltte kızarıklık, vücut sıcaklığında artma

Çok kullanılan ilaçlar Atropin Skopolamin Oksifensiklimin Adifenin Taşıt tutmalarında tercih edilir Oksifensiklimin Adifenin Hyosin Fenpiverinyum Propantelin Pirenzepin Tropenzilin Bir kısmı spazm çözücü olarak kullanılır

Otonom gangliyonları etkileyen ilaçlar Nikotin Cilt, mukazalardan kolayca emilir. Plasentadan fötal dolaşıma ve süte geçer. Santral sinir sistemini uyarır. Düşük dozda tremor, yüksek dozda konvulsiyonlar Solunumu uyarır, yüksek dozda deprese eder. Taşikardi, kan basıncında yükselme, bazı damar yataklarında daralma, barsak hareketlerinde artma Tükrük ve solunum salgılarında önce artma, sonra azalma Kronik toksik etkileri Kalp damar hastalıkları, solunum sistemi hastalıkları İnsektisid (böcek öldürücü) etkisi var. Heksametonyum ve trimetafan kamsilat Hipertansif kriz tedavisinde, kontrollü hipotansiyon oluşturmak için, cerrahide kanamaları azaltmak için kullanılır.

Kaynaklar Doç.Dr. Haki Kara. Sağlık yüksekokulları için Farmakoloji. Göktuğ basın yayın dağıtım pazarlama, Amasya, 2007 Doç.Dr. Şule Kalkan, ders notları Prof.Dr.İsmet Dökmeci, Sağlık Yüksekokulları için Farmakoloji. İstanbul Medikal Yayıncılık, 2007 Dr. Mehmet Özgür Özhan, Adrenerjik Agonistler ve Antagonistler. kisi.deu.edu.tr/hatice.fidan/ADR.ppt Otonom Sinir Sistemi, Nörotransmiterleri ve İlaçları cumhuriyet.dundar.dr.tr/.../KomiteIIISolunumDolasimSistemleri/.../oss_giris. ppt