OTONOM SİNİR SİSTEMİ İLAÇLARI

Otonom sinir sistemi, istemimiz dışında çalışan organlarla ilgili sinir sistemidir. Otonom sinir sistemi ilaçları, sempatik ve parasempatik sinir sistemlerinin fonksiyonlarını etkileyen ilaçlardır.

Sempatik ve parasempatik sistemin organlar üzerine etkileri

Sempatomimetikler, sempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla oluşan etkileri gösterir, sempatolitikler ise bu fonksiyonları inhibe eder. Parasempatomimetikler, parasempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla oluşan etkiler gösterir, parasempatolitikler ise bu etkileri ortadan kaldırır.

1- SEMPATOMİMETİK (ADRENERJİK) İLAÇLAR Sempatomimetik ilaçlar, sempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla oluşan etkileri gösteren ilaçlardır.

Sempatomimetik İlaçların Oluşturduğu Etkiler Vazokonstrüksiyon, İskelet kaslarında vazodilatasyon, Bronkodilatasyon, Kardiak stimülasyon, kalp hızında artış, Myokardial kasılmada artış ve aritmi eğilimi, Hepatik glukojenoliz, Yağ dokusundan serbest yağ asitlerinin salınması, İnsülin, renin ve hipofiz hormanlarını etkileme, Santral sinir sisteminin uyarılması, Hipopotasemi, sempatomimetik ilaçların oluşturduğu etkilerdir.

Sempatomimetik İlaçların Kullanım Alanları Myokard kontraktilitesini ve kan basıncını artırmak, Bronkospazmı gidermek, Şiddetli alerjik reaksiyonlarda, Lokal anesteziklerin sistemik emilimini azaltarak etki sürelerinin uzatılmasını sağlamak amacıyla kullanılır.

SEMPATOMİMETİK (ADRENERJİK) İLAÇLAR Katekolamin olmayan sempatomimetik ilaçlar Katekolaminler 1-Alfa Reseptörlerini Etkileyenler Efedrin Fenilefrin (Fenilefrin) Metaraminol (Araminum) Metoksamin (Vasoxyl) Etilefrin (Effortil) Norfenefrin(Novadrol) Heptaminol (Cotesor) 2-Beta Reseptörlerini Etkileyenler Orsiprenalin (Alupent) Salbutamol (Ventolin) Terbutalin (Bricanyl) Adrenalin Noradrenalin(Levophed) İzoprenalin (izoproterenol) Dopamin (Giludop) Dobutamin (Dobutrex)

Adrenalin : Adrenalin, sürrenal bezlerin ( böbrek üstü bezleri ) medulla bölümünden sentezlenen, depolanan ve salgılanan endojen bir maddedir. Klinikte yaygın kullanılır. Günümüzde sentetik preparatları daha çok kullanılmaktadır. Düşük dozlarda β reseptörlere yüksek dozlarda ise α reseptörlere etkilidir.

Düşük dozlarda damar düz kaslarındaki beta reseptörleri etkileyerek damarları genişletir (vazodilatasyon) ve kan basıncını düşürür. Yüksek dozlarda alfa reseptörleri etkileyerek damarları daraltır (vazokonstriksiyon). Kalbin kasılma gücünü ve atış hızını artırır. Dolayısıyla kan basıncı yükselir. Kan basıncı yükselmesine bağlı olarak gelişen refleks cevap sonucu kalbin atış sayısı azalır. Sindirim sistemindeki ve mesanedeki cidar kasları gevşetir, sfinkterleri kasar, uterustaki kasılmaları azaltır ve solunum yolu düz kaslarını gevşetir. Vücudun oksijen harcamasını artırır. Karaciğer ve çizgili kaslarda glukoz ve laktat üretimini hızlandırır.

Adrenalinin Endikasyonları: ■ Bronkospazm tedavisi ■ Hipersensitivite reaksiyonları, özellikle anaflaktik şok, ■ Lokal anesteziklerin etki süresini uzatmak ■ Kronik açık açılı glokom tedavisi ■ Kalp durması durumlarında kalbin aktivitesini düzeltmek.

Noradrenalin (Levophed) : Adrenalinin bir türevidir. Böbrek üstü bezlerinden ve sempatik sinir uçlarından salgılanır. Alfa adrenerjik reseptörler üzerine etkilidir. Damar düz kaslarını kasar, kan basıncını yükseltir ve kalbin atış sayısını azaltır.

Noradrenalin anestezi sırasında gelişen hipotansiyon ve şokta intravenöz infüzyon şeklinde uygulanır. Uygulama dikkatle yapılmalı, küçük venler kullanılmamalı ve nekroz oluşturabileceğinden cilt altına kaçırılmamalıdır. Koroner iskemi ve kalpte fibrilasyon gelişebilir. Uygulama esnasında hastanın takibi yapılmalıdır.

Adrenalin ve noradrenalin ağız yolundan kullanılmaz Adrenalin ve noradrenalin ağız yolundan kullanılmaz. Genellikle parenteral yolla uygulanır. Cilt altından emilimi yavaştır, Adrenalin genellikle s.c., noradrenalin ise i.v. yolla uygulanır. Karaciğerde parçalanır ve parçalanma ürünleri idrarla atılırlar.

Adrenalin ve Noradrenalinin yan etkileri: ■ Huzursuzluk, ■ Başağrısı, ■ Beyin kanaması, ■ Kalpte ritm bozuklukları (özellikle digital ve bazı anestezik ilaçlarla birlikte kullanıldığında), ■ Dolaşan plazma hacmi ve doku perfüzyonunda azalma.

Dopamin (Giludop): Vücutta adrenalin ve noradrenalin biyosentezi sırasında ara ürün olarak oluşur. Kalbin kasılma gücünü artırır. Düşük dozlarda böbrek ve iç organların damarlarını genişletir, yüksek dozlarda daraltır. İ.v. infüzyon şeklinde uygulanır. Kardiyojenik şok, septik şok ve bazı kalp yetmezliklerinin tedavisinde kullanılır. Aşırı dozlarda sempatomimetik etkiler, anginal ağrı, aritmi, bulantı ve hipertansiyon yapabilir.

Dobutamin (Dobutrex): Daha çok kalbin kasılma gücünü ve atış hızını artırır. Oral yolla verilmez. i.v. verildiğinde etkisi kısa sürer. Konjestif kalp yetmezliği tedavisinde kullanılabilir. Ancak atriyal fibrilasyon yapabileceği unutulmamalıdır. Dopamin gibi kullanılır.

Efedrin: Etkileri ve yan tesirleri adrenalininkilere benzer. Bronş genişletici, nazal dekonjestan olarak, gece işemelerine karşı ve kişide uyanıklık hali oluşturmak için kullanılır. Kardiyovasküler hastalığı olanlarda ve hipertiroidililerde dikkatli kullanılmalıdır. Çünkü kalbi uyarıcı etkisi vardır.

2- SEMPATOLİTİK (ANTİADRENERJİK) İLAÇLAR Sempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla oluşan etkileri ortadan kaldırır veya engellerler.

Alfa Adrenerjik Reseptör Blokörleri Damar düz kaslarını gevşeterek kan basıncını düşürürler. Yatar veya oturur durumda iken birdenbire ayağa kalkınca kan basıncının birden düşmesine neden olabilirler. Taşikardi yaparlar. Zamanla vücutta su ve tuz tutulmasına yol açarak dolaşan kan hacmini artırırlar. Böylece hipotansif etkilerine karşı tolerans gelişebilir.

Alfa Adrenerjik Reseptör Blokörlerinde en çok kullanılanlar; Fenoksibenzamin (Dibenzyline) Fentolamin (Regitin) Prazosin (Minipress) Ergot (Çavdar Mahmuzu) Alkaloidleri Ergotamin Tartrat (Cafergot) Metizerjid (Deseril) Ergonovin Maleat (Methergin)

Beta Adrenerjik reseptörleri Bloke Edenler

Yan Etkileri Kalp yetmezliğine eğilimi artırırlar. İlaç birdenbire kesilmemelidir. Angina, aritmi ve myokard infarktüsü riski artar. Astmalılarda ve akciğer hastalığı olanlarda bronkospazma yol açabilirler. İnsülinin hipoglisemik etkisini güçlendirir ve tedavi gören diyabetlilerde hipoglisemi gelişebilir. Alerjik cilt döküntüsü ve ilaç ateşi yapabilirler. Uzun süreli kullanımları, yorgunluk, depresyon, psikolojik ve seksüel bozukluklara yol açabilirler.

En çok kullanılan beta blokörler: Propranolol (Dideral) Oksprenolol (Trasicor) Pindolol (Visken) Nadolol (Betadol) Atenolol (Tensinor) Metoprolol (Beloc, Lopresor) Asebutolol (Prent) Labetolol (Trandate): Bu ilaç beta reseptörler yanında alfa reseptörleri de bloke eder.

Adrenerjik Nöron Blokörleri Adrenerjik sinir uçlarındaki aktiviteyi inhibe ederler ve daha çok hipertansiyon tedavisinde kullanılırlar.

3- PARASEMPATOMİMETİK (KOLİNERJİK) ETKİLİ İLAÇLAR Kalbin kasılma gücünü azaltırlar Kalbin atış hızını azaltırlar Vazodilatasyon yaparlar Kan basıncını düşürürler. Sindirim kanalı salgılarını ve hareketlerini artırırlar. Uterus, üreter, mesane ve solunum yolu düz kaslarını kasarlar. Ter, tükrük ve gözyaşı salgılarını artırırlar. Gözbebeğinin büzülmesine (myozis) neden olurlar.

En Çok Kullanıldığı Yerler Gastrointestinal kanal ve mesane tonusunu (gücünü) artırmak için, Glokom tedavisi, Bazı kas gevşetici ilaçların etkisini sona erdirmek, Atropin, trisiklik antidepresanlar ve antikolinerjik ilaç zehirlenmeleri Myastenia gravis tedavisi.

Yan Etkileri Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare (ishal), aşırı terleme, burun akması, Görme bozukluğu, Solunum güçlüğü.

Kontrendikasyonları (Kullanılmaması Gereken Durumlar) Gastrointestinal kanal ve üriner sistemdeki mekanik tıkanıklıklar. Hipertiroidizm Bronşiyal astma Peptik ülser Koroner kalp hastalıkları.

Asetil Kolin: Etkisi çok kısa sürdüğünden ilaç olarak pek kullanılmaz. PARASEMPATOMİMETİK (KOLİNERJİK) ETKİLİ İLAÇLAR Asetil Kolin: Etkisi çok kısa sürdüğünden ilaç olarak pek kullanılmaz. Karbakol (Doryl) Betanekol (Urecholine) Pilokarpin (Pilocarsol) Aseklidin (Glaucostat)

Antikolinesteraz İlaçlar Vücutta kolinerjik sinir ucundan salıverilen asetilkolinin metabolize olmasını önleyen ve böylece asetilkolinin etkisini artıran ilaçlardır. Onlar da parasempatomimetik etki gösterirler ve aynı amaçlarla kullanılırlar. En çok kullanılanlar şunlardır: Fizostigmin Neostigmin (Prostigmine) Piridostigmin (Mestinon) Edrofonyum (Tensilon)

4- PARASEMPATOLİTİK (ANTİKOLİNERJİK) İLAÇLAR Atropin (Neospasm, Atropin) Skopolamin (Antinozan) : Taşıt tutmalarında tercih edilir. Oksifensiklimin (Daricon) Adifenin (Spasmo-panalgine) Hyosin-N-Butil Bromür (Buscopan) Fenpiverinyum Bromür (Baralgin) Propantelin (Bantinova) Pipenzolat (Piptal) Tropenzilin (Palerol) Klinidinyum Bromür (Librax) Pirenzepin (Gastrozepin)

Farmakolojik Etkileri Kalbin atış hızını artırırlar (taşikardi) Kan basıncını pek fazla etkilemezler Sindirim kanalı, mesane ve üreter düz kaslarını gevşetirler. Eğer bu yapılarda spazm varsa etkileri daha belirgin olur (spazmolitik veya antispazmodik etki). Gözbebeğini genişletirler (midriyazis) Tükrük, gözyaşı, ter, solunum yolları ve sindirim salgılarını azaltırlar. Bronş genişletici etki gösterirler (bronkodilatör)

Tedavide Kullanıldığı Yerler Göz muayenelerinde midriyazis oluşturmak için, Solunum yolu salgılarını azaltmak için (anesteziden önce), Myokard infarktüsünden sonra gelişen bazı aritmilerin tedavisi, Taşıt tutmasına (hareket hastalığı) karşı, Peptik ülserde, Diyare ve karın krampları, Gece işemelerine (enürezis nokturna) karşı, Mantar ve kolinerjik ilaçlarla olan zehirlenmelerin tedavisi.

Yan Etkileri Taşikardi Midriyazis ve ışıktan rahatsız olma Ağız, boğaz kuruluğu Ciltte kızarıklık, vücut sıcaklığında artma Glokomlu ve prostat hipertrofisi olanlarda kullanılmamalıdır.

5- OTONOM GANGLİYONLARI ETKİLEYEN İLAÇLAR Nikotin Heksametonyum ve Trimetafan Kamsilat (Arfonad)

özet Otonom sinir sistemi ilaçları sempatik ve parasempatik sistemin fonksiyonlarını etkilerler. Sempatomimetikler, sempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla oluşan etkileri gösterir, sempatolitikler ise bu fonksiyonları inhibe eder. Parasempatomimetikler, parasempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla oluşan etkiler gösterir, parasempatolitikler ise bu etkileri ortadan kaldırır.