ANTİHELMİNTİK İLAÇLAR Dr.Barış KARADAŞ

Helmintler zoolojik sınıflandırmada Nematod (filaryalar dahil) Sestod'lar Trematod'lar

Helmintler insan vücudunda parazit olarak gastrointestinal kanal lumeninde, kan ve lenf damarları içinde ve bazı dokularda yerleşirler (sistemik helmintiyazis): Helmintisid ilaç Helmintifüj ilaç

I.NEMATODLARA KARŞI KULLANILAN İLAÇLAR PİRANTEL PAMOAT: Ascaris, Oxyuris, Ancylostoma duodenale, ve Trichostrongylusda en tercih edilen iki ilaçtan biridir (diğeri mebendazol) Helmintlerin çizgili kaslarında nikotinik kolinerjik reseptörleri aktive ederek ve antikolinesteraz etkinliği ile depolarizasyon yapar ve buna bağlı olarak kontraktür şeklinde kasılma ve spastik felç oluşturur

MEBENDAZOL ve ALBENDAZOL: Mebendazol, kancalı kurt ve Trichuris trichiura tedavisinde en fazla tercih edilir. Ascaris, Oxyuris ve Trichostrongylus en fazla tercih edilen iki ilaçtan biridir (diğeri pirantel pamoat). Helmintlerin örtü (tegumental) ve intestinal hücrelerinde sitoplazmik mikrotübülleri yok ederler, asetilkolinesteraz salgılanmasını ve glikoz uptake'ini inhibe ederler, glikojen boşalması yaparlar

Albendazol daha fazla lipofiliktir. Ascaris, Oxyuris. Trichuris ve kancalı kurt, Echinococcus granulosus'un yaptığı kistik hidatid hastalığında, ve Echinococccus multilocularis'in karaciğerde, yaptığı alveoler hidatid hastalığında en tercih edilen ilaçtır. Teniaziste ortaya çıkar sistiserkozis'in tedavisinde en tercih edilen iki ilaçtan biridir (diğeri prazikuantel).

PİPERAZİN: Askaris ve oksiyurlarda nöromüsküler kavşakta iyon kanallarını bozarak kas membranım hiperpolarize eder ve impuls aşırımını bloke eder. Bu kavşaklarda asetilkolin'in kasıcı etkisini azaltarak gevşek felç yapar canlı olarak dışarı atılır LEVAMIZOL: Ascaris ve Trichostrongylus'a pirantelinki gibi helmintte spastik felç yapar, fumarat redüktazı inhibe etmesi de antihelmintik etki yapar. Antihelmintik etkisinden başka, immünostimülan etkisi de vardır.

TİABENDAZOL: Antihelmintik etkisi yanında antiinflamatuvar etkisi de vardır. Helmintlere özgü bir mitokondriyel enzim olan fumarat redûktazı inhibe ederek etki yapar. Bazı türlerde sitoplazmik mikrotûbûlleri yok eder. Viseral larva migrans ile ciltteki larva migrans'a karşı ve Strongyloides stercoralis infeksiyonunda en fazla tercih edilen ilaç olan albendazolun alternatifidir.

Filaryalara Karşı Kullanılan İlaçlar: Dietilkarbamazin İvermektin Metronidazol Suramin

İVERMEKTİN: Filaryalara ve Strongyloides, Ascaris, Trichuris ve Oxyuris gibi barsak nematodlanna karşı etkilidir Bir filarya türü olan Oncocerca volvulus'a karşı en tercih edilen ilaçtır Duyarlı helmintlerde GABAerjik sinaplarda GABA'nın etkinliğini artırmasının ve embriyojenezi bozmasının antinematodal etkide rol oynadığı sanılmaktadır

DİETİLKARBAMAZİL SİTRAT: Wuchereria bancrofti, W. malayi ve Loa loa'nın kanda bulunan mikrofilaryalarını süratle yok eder. Dracunculus medinenensis ve onkoserkiyazis'e karşı da etkilidir. METRONİDAZOL: Dracunculus medinenensis etkilidir.

II.SESTODLARA KARŞI KULLANILAN İLAÇLAR: Niklozamid Prazikuantel Paromomisin Diklorofen

NİKLOZAMİD: Taenia saginata ve Hymenolepis nana'ya karşı en fazla tercih edilen iki ilaçtan biridir (diğeri prazikuantel). T. solium'a karşı da kullanılır (Sistiserkoz riski prazikuantelde daha azdır) Sestodlann, anaerobik metabolizmasını inhibe etmek ve eksojen glukoz uptake'ini ve mitokondrilerde ADP'den ATP sentezlenmesini bozmak suretiyle ölümlerine neden olur

PRAZlKUANTEL: Şistozomiyazis, H. Nana, T. Saginata ve T. solium'a karşı en etkili ilaçtır. T. solium'a bağlı sistiserkozun en etkili antihelmintik ilaçtır Albendazolun Hidatid Hastalığında Kullanılışı: Kistik hidatidde 28 günlük kür halinde verilir, cerrahi girişime yardımcı olarak veriliyorsa girişimden önce iki kür uygulanır. Alveoller hidatidde aynı şekilde cerrahi girişime yardımcı olarak kullanılır. Kürler halinde bir yıl veya daha uzun süre vermek gerekir.

III.TREMATODLARA KARŞI KULLANILAN İLAÇLAR: PRAZlKUANTEL: Schistosoma haematobium, S. mansoni ve S. Japonicum ve ayrıca T. saginata ve solium dahil sestodlara karşı en tercih edilen ilaçtır. Duyarlı helmintlerin kas hücrelerinde, Ca+2 girişini artırarak önce kasılmaları artırır ve sonra spastik felç yapar; bunun sonucu şistozomalar gibi ven çeperine tutunan helmintler veya sestodlar gibi barsak çeperine tutunan helmintler tutunma yerlerinden koparak önlerindeki organlara (mezenterik venlerden karaciğere ve mesane venlerinden akciğere) sürüklenirler veya barsaktan dışarı atılırlar. Prazikuantel klonorkiyazis. opistorkiyazis, paragonimiyazis ve fasioliyazis'in tedavisinde de kullanılır.

METRİFONAT: Organik fosfatlı bir antikolinsterazdır. Non-enzimatik reaksiyonla diklorvos’a dönüşür, güçlü bir antikolinesterazdır. Sistiserkoz'a, S. haematobium'a etkilidir. OKSAMNİLKİN: S. mansoni'ye karşı etkilidir. Mezenterik venlerdeki parazitin, nöromüsküler aşınmını bozarak hareketliliğini azaltır; karaciğere sürüklenmesine ve orada tahrip edilmesine neden olur