Antiprotozoal İlaçlar Dr. Bülent SARAÇ 2006

Protozoal enfeksiyonlar sıklıkla tropikal ülkelerde, sanitasyon ve hijyenik koşulların iyi olmadığı, vektörler ile mücadelenin yetersiz olduğu yerlerde yaygındır En önemli protozoal enfeksiyonlar; sıtma, amibiyazis, leişmanyozis, tripanozomiyazis, trikomoniyazis ve giardiyazistir

Protozoalar; ökaryot ve tek hücreli parazitlerdir ve konakçı hücrelerini barınak olarak kullandıkları için vücuttaki antikorlardan etkilenmezler (örneğin plazmodyumlar eritrositlere, leişmanya türleri makrofajlara girer) Metabolizmaları, prokaryot bakterilerden ziyade konakçı olarak kullandıkları insanlara benzer. Dolayısıyla protozoal enfeksiyonların tedavisi bakteriyal enfeksiyonlardan daha zordur ve kullanılan ilaçlar insanlara daha toksiktir

AMİBİYAZİS Amibiyazis, entamoba histolitika tarafından oluşturulan kalın bağırsak duvarı hücrelerini ve nadiren karaciğer hücrelerini tutan bir kalın bağırsak (kolon) iltihabıdır herhangi bir zamanda (genellikle enfekte olduktan ilk 3 ay içinde) amipler mukozayı istila eder ve orada ülserasyon yapar ve kanlı, mukuslu ve şiddetli ağrılı ishale neden olur (amipli dizanteri)

Antiamibik İlaçlar Metronidazol, ülserlerdeki vejetatif Entemoeba histolytica biçimlerine karşı çok etkili olduğundan akut invazif amipli dizanteride ilk seçilecek ilaçtır Benzer ilaçlar olan tinidazol ve ornidazol de etkilidir Bu üç ilacın da toksik etkileri azdır. En sık bulantı, kusma ve GİS’e ait yan etkiler görülür

Bunların üçü de karaciğere göç etmiş olabilecek amiplere karşı da etkilidir Ancak, barsak lümenindeki (dolayısıyla dışkıdaki) kist formu üzerine etkinlikleri düşüktür Metronidazol; e. histolitikadan başka trikomonas ve giardiaya da öldürücü etki yapar ve bu enfeksiyonlarda da ilk tercihtir Ayrıca anaerob bakterilere karşı da güçlü antibakteriyel etki gösterir ve anaerob enfeksiyonlarda da yaygın olarak kullanılır

Yapıca kloramfenikole beneyen diloksanid furoat, dışkıda E Yapıca kloramfenikole beneyen diloksanid furoat, dışkıda E. Histolytica kistleri bulunan asemptomatik taşıyıcılarda ilk seçilecek ilaçtır Karaciğerdeki amip abseleri için 5-10 gün boyunca günde 3 kez 400 mg metronidazol etkilidir

Seknidazol, en uzun etkili nitroimidazol türevidir Seknidazol, en uzun etkili nitroimidazol türevidir. Sadece antiprotozoal olarak kullanılır; antianaerobik antibakteriyel ilaç olarak kullanılmaz Sıtma tedavisinde kullanılan klorokin fosfat karaciğerde biriktiğinden sadece hepatik amibiyazis tedavisinde kullanılır İodokuinol ve bir aminoglikozid olan paramomisin de intestial amibiyazis tedavisinde kullanılabilir

İpeka alkaloidleri olan emetin ya da dehidroemetin ekstraintestinal amibiyaziste kullanılmaktaydı fakat artık kullanılmamaktadır Eskiden kullanılan tetrasiklinlerde bugün zayıf etki gücü nedeniyle tavsiye edilmez

TRİKOMONİYAZİS Trikomonas vajinalis enfeksiyonunda metronidazol, ilk seçilecek ilaçtır. Metronidazol etkisizse, tinidazol, ornidazol ya da seknidazol denenebilir Diğer ilaçların kontrendike olduğu gebelikte klotrimazolün vajinal tableti kullanılabilir Tedavi sırasında eşin de tedavi edilmesi gereklidir

GİARDİYAZİS Giardia lamblia enfeksiyonlarında, metronidazol tedavisi uygulanmalıdır Tek doz halinde tinidazol ya da ornidazol veya 5-7 gün boyunca mepakrin hidroklorür de tedavi seçeneği oluşturabilir Furazolidon ve kinakrin de kullanılabilir

LEİŞMANYAZİS Deri leişmanyazı sıklıkla kendiliğinden iyileşir. Ancak, derideki lezyonlar görünümü bozacak şekildeyse veya visseral leişmanyazda (kala-azar) tedavi endikasyonu vardır Visseral leişmanyazda ilk seçilecek tedavi organik antimon bileşiği olan sodyum stiboglukonat ve meglümin antimonattır Dirençli vakalarda pentamidin isetiyonat kullanılabilir

Allopürinolünde tedavide başarılı olabileceği bulunmuştur Amfoterisin, tek başına antimon bileşiğine yanıt vermeyen viseral leişmanyazda onunla birlikte ya da ondan sonra kullanılır Tüm bu ilaçların toksik etkileri oldukça fazladır Kutanöz leişmanyazda flukanazol ve ketokonazol da kullanılabilir

TRİPANOZOMİYAZİS Tripanozomiyazin profilaksisi ve tedavisi güçtür Uyku hastalığı için suramin (profilakside de kullanılır) ile birlikte hastalığın ileri dönemleri için pentamidin ve melarsoprol kullanılır Eflornitin ilerlemiş SSS enfeksiyonlarında kullanılır Çagas da ise primakin, nifurtimoks ve benznidazol kullanılır. Tedavide kullanılan ilaçlar oldukça toksiktir ve yan etkileri fazladır.

TOKSOPLAZMOZİS İlk seçilecek tedavi birkaç hafta boyunca folat antagonisti olan pirimetamin ve sulfodiazin kombinasyonudur Ko-trimaksazol, azitromisin ve pentamidin de kullanılabilir Bir makrolid antibiyotik olan spiramisin annedeki hastalığın fetusa geçme riskini azaltabilir