Organik Kimya Teorik 1-Genel Bilgiler

... konulu sunumlar: "Organik Kimya Teorik 1-Genel Bilgiler"— Sunum transkripti:

1 Organik Kimya Teorik 1-Genel Bilgiler
Karbon atomunun elektronik yapısı ve kimyasal bağ türleri, Fonksiyonlu grup kavramı, Organik moleküllerde adlandırma kuralları, İzomeri kavramı, Atomlar arası bağların polarizasyonu (İndüktif ve mezomer etkiler), Organik moleküllerde asidite ve bazisite kavramı, Organik reaksiyonlar (sübstitüsyon, eliminasyon ve addisyon reaksiyonları genel bilgi)

2 2- Organik Bileşikler 2.1. Alifatik Seri: Hidrokarbonlar (Alkanlar, Alkenler ve Alkinler), Halojenli türevler, Organometalik bileşikler , Alkoller, Pollioller, Eteroksitler, Tioller ve diğer kükürtlü türevler, Aminler ve amin türevleri, Karbonil grubu içeren türevler, Karboksili asitler ve türevleri. Bu grupta yer alan madde sınıfları a- Genel kimyasal formül, b- Adlandırma kuralları, c- Varsa izomeri örnekleri, d-Elde ediliş yöntemleri, e- Fiziksel ve kimyasal özellikleri, f- Kullanılış yerleri sırası ile incelenmektedir.

3 2.2.Aromatik bileşikler: 2.2.1.Genel bilgiler Aromatiklik kavramı ve aromatik özellikler, Aromatik bileşiklerde elektrofilik sübstitüsyon mekanizmaları, Adlandırma kuralları, Benzen ve diğer aromatik hidrokarbonlar, Halojenli aromatik bileşikler, Fenoller, Aromatik amin türevleri, Karboksilli asitler ve arilsülfonik asitler konu başlıkları halinde yukarda verilen sıraya göre incelenmektedir. Heterosiklik bileşikler: 2.3.1.Genel bilgiler, Tanım ve sınıflandırma, Adlandırma kuralları ile 5 ve 6 üyeli hetero halkalarının genel sentez prensipleri incelenebilmektedir.

4 5. Yarıyıl Farmasötik Kimya Teorik
1.Farmasötik Kimya’ya giriş 1.1..İlaçların organizmada geçirdiği aşamalar Absorbsiyon Dağılım 1.1.3.Atılım 2.İlaç Metabolizması 2.1.Faz 1 ve fonksiyonel reaksiyonlar 2.2.Faz 2 ve konjugasyon reaksiyonları 3.İlaçların keşfedilmesi ve geliştirilmesi 3.1.Raslantı sonucu ilaç bulunması 3.2.İlaç eleme yöntemi 3.3.Kimyasal Modifikasyon 3.4.Mekanizmaya dayalı ilaç tasarımı (Bilgisayar Destekli İlaç Tasarımı) 4. İlaç Etken Madde Tasarım Yöntemleri 4.1. Kimyasal Yapı ve Biyolojik-Etki Arasındaki İlişkiler Yapı-Etki İlişkilerinde Rol Oynayan Fizikokimyasal Parametreler Kantitatif Yapı-Etki İlişkileri Analizleri (QSAR) Geleneksel Analiz Metodları Hansch Analiz Metodu Üç Boyutlu Yapı-Etki İlişkileri Analizleri ve Moleküler Modelleme Yöntemleri

5 5.Lokal anestezik ilaçlar
5.1.Ester yapısı içeren bileşikler 5.1.1.Benzoik asit esterleri 5.1.2.p-Alkoksi benzoic asit esterleri 5.1.3.p-aminobenzoik asit esterleri 5.1.4.m-Aminobenzoik asit esterleri 5.2.Amid türevi bileşikler 5.3.Anilid türevi bileşikler 5.4.Diğer bileşikler 6.Sedatif ve hipnotikler 6.1.Alkoller 6.2.Karbamat esterleri 6.3.Aldehitler 6.4.Üre ve türevleri (açık zincirli üreidler,kapalı siklik üreidler) 6.5.Siklik amid ve imidler 6.6.Hipnotik benzodiazepinler 7.Trankilizanlar (Minör trankilizanlar,Anksiyolitikler) 7.1.Propandiol türevi (Mebromat) 7.2.Antihistaminik etkili difenil metan türevi 7.3.Benzodiazepin türevleri

6 8.Nöroleptikler (Majör trankilizanlar)
8.1.Fenotiazin türevleri 8.2.Tiyoksanten türevleri 8.3.Butirofenon türevleri 8.4.Difenilbutil piperidin türevleri 8.5.Difenilmetan türevleri 8.6.Dibenz-1,4-oksazeptin türevi 8.7.Diğerleri 9. Merkezi Etkili Adale Gevşeticiler (Myorölaksan İlaçlar) 9.1. Propandiol Türevleri 9.2. Benzoksazol Türevleri 9.3. Benzodiazepinler 9.4. Baklofen 9.5. Diğer İlaçlar 10. Antiepileptik İlaçlar 10.1. Antiepileptik İlaçların Etki Mekanizması 10.2. Üreit Yapısı Taşıyan Bileşikler Hidantoinler Oksazolidindion Türevleri Süksinimit Türevleri Glutarimitler Açil Üreler 10.3. Benzodiazepinler 10.4. Sekonder ve Tersiyer Alkoller 10.5. Dibenzazepin Türevleri 10.6. Valproik Asit ve Türevleri 10.7. GABA Analogları 10.8. Diğer İlaçlar ve Sekonder Antiepileptikler

7 11. Antidepresan İlaçlar 11.1. Etki Mekanizmaları ve Yapı-Etki İlişkileri 11.2. Monoamin Oksidaz Enzim İnhibitörleri Hidrazin Türevleri Nonhidrazin Türevleri 11.3. Geri-alım Blokerleri Trisiklik Antidepresanlar II. Kuşak Atipik Antidepresanlar Selektif Norepinefrin Geri-alım Blokerleri Tetrasiklik Türevler Selektif Seretonin Geri-alım Blokerleri Bisiklik Türevler Monosiklik Türevler 11.4. Lityum Tuzları 12.Narkotik Analjezikler 12.1. Morfin ve türevleri 12.2. Morfinan türevleri 12.3. Benzomorfanlar 12.4. Meperidin türevi bileşikler ,1-Difenil amino alkanlar

8 13.Narkotik olmayan analjezikler
13.1. Nonsteroidal analjezik-antipiretik-antienflamatuvar ilaçlar 13.2. Salisilik asit ve türevleri 13.3.Anilin ve p-aminofenol türevleri 13.4.Pirazol türevleri 13.5.Pirazolidin türevleri 13.6.Antranilik asit ve 2-Aminonikotinik asit ve türevleri 13.7.Aril asetik asit türevleri İndol asetik asit türevleri Fenil asetik asit türevleri Pirol-2-asetik asit türevleri Aril propanoik asit türevleri 13.8.Diğerleri 13.9.Özel antienflamatuvar ilaçlar Klorokin ve türevleri Altın bileşikleri 14.Gut tedavisinde kullanılan ilaçlar 14.1.Değişik yapıdaki ilaçlar

9 6. Yarıyıl Farmasötik Kimya Teorik
1.Sulfonamidler 1.1.Genel Giris 1.2.Etki Mekanizmaları 1.3.Yapı-Etki İliskileri 1.4.Kimyasal Özellikleri 1.5.Absorbsiyon derecelerine göre sınıflandırma 1.5.1.Absorbe olmayan veya çok az olan absorbe olanlar 1.5.2.İyi absorse olup çabuk itrah edilenler 1.5.3.Çabuk absorbe edilen ve orta derecede itrah edilenler 1.5.4.Çabuk absorbe olan ve yavas itrah edilenler 1.6.Genel sentez yöntemleri 1.6.1.Ftalil sulfatiyazol süksinilsulfatiyazol 1.6.2.Sülfametizol *Sülfizoksazol 1.6.3.Ftalit sülfasetamid 1.6.4.Sülfanilamid *Sülfametoksazol *Sülfadiazin *Sulfametoksipiridazin 1.6.5.Sulfadimetoksin 1.6.6.Sulfadoksin 1.6.7.Sulfametrol 1.6.8.Sulfadikramid 1.6.9.Sulfametoksipirazin *Sulfa ilaçları + trimetoprim kombinasyonlar *Salizilazosulfapridin *Mafenid 1.7.Yan etkileri 1.8.Kullanılısları * Türkiye’de preparatı olan bilesikler detaylı olarak anlatılmakta,diğer bilesikler formül olarak gösterilip kimyasal okunusları üzerinde durulmaktadır.

10 2.Aminoglikozid Antibiyotikler
2.1.Genel giriş 2.2.Kimyasal yapıları (Aglukon ve şeker kısımları) 2.3.Etki mekanizmaları 2.4.Fizikokimyasal özellikler 2.5.Rezistans mekanizmaları 2.6.Aglukonlarına göre sınıflandırılmaları 2.6.1.Streptidin taşıyanlar Streptomisin Dihidrostreptomisin konumdan sübstitüe 2-deoksistreptamin taşıyanlar Apramisin ve 6. Konumdan sübstitüe 2-deoksistreptamin taşıyanlar Doğal türevler Yarı sentetikler Kanamisin Amikasin Gentamisin Netilmisin Tobramisin Dibekasin Sisomisin Arbekasin ve 5. Konumdan sübstitüe 2-deoksistreptamin taşıyanlar Neomisin Paramomisin Lividomisin Ribostamisin 2.6.5.Streptamin taşıyanlar Spektinomisin 2.6.6.Fortamin taşıyanlar Fortimisin A

11 3.Amfenikoller 3.1.Kloramfenikol 3.1.1. Genel formül
Diastereoizomerleri Genel Sentez Yöntemleri Kimyasal özellikleri Miktar tayini 3.1.6.Yapı-Etki ilişkileri Türevleri Kloramfenikol palmitat Kloramfenikol süksinat 3.1.8.Kullanılışı 3.2.Tiyamfenikol 3.2.1.Genel formül 3.2.2.Sentez 3.2.3.Kullanılışı

12 4.Tetrasiklinler 4.1.Genel formül ve özellikleri 4.2.Elde edilişleri
4.3.Yapı-Etki ilişkileri 4.4.Kullanılışları 4.5.Doğal türevler 4.5.1.Tetrasiklin 4.5.2.Klortetrasiklin 4.5.3.Oksitetrasiklin 4.5.4.Demetilklortetrasiklin 4.6.Yarı sentetik türevler 4.6.1.Metasiklin 4.6.2.Doksisiklin 4.6.3.Rolitetrasiklin 4.6.4.Minosiklin 4.6.5.Glomosiklin 4.6.6.Limesiklin

13 5.Makrolid Antibiyotikler
5.1.Ortak özellikleri 5.2.Antibakteriyel Spektrumları 5.3.Doğal makrolitler 5.3.1.Eritromisin ve türevleri 5.3.2.Oleandomisin 5.3.3.Karbomisin 5.3.4.Spiramisin 5.3.5.Leukamisin 5.4.Yarı sentetik türevler 5.4.1.Azitromisin 5.4.2.Klaritromisin 5.4.3.Roksitromisin 5.4.4.Diritromisin 5.5.Linkozamidler 5.5.1.Linkomisin 5.5.2.Klindamisin 5.6.Makrolaktam Antibiyotikler 5.6.1.Ansamisinler 5.6.2.Rifamisin ve türevleri 6.Değişik Yapıdaki Antibiyotikler 6.1.Novobiosin 6.2.Steroid Antibiyotik: Fusidik Asit

14 7.Amino Asit Türevi Antibiyotikler
7.1.D-Sikloserin 7.2.Azaserin 7.3.DON 8.Polipeptit Antyibiyoikler 8.1.Tirotrisin 8.2.Gramisidin 8.3.Basitrasin 8.4.Viomisin ve Kapreomisin 8.5.Vankomisin, Taykoplanin ve Ristosetin 8.6.Polimiksinler 8.6.1.Polimiksin B Sülfat 8.6.2.Kolistin A Sülfat ve Metansülfonat

15 9.Beta Laktam Antibiyotikler
9.1.Penisilinler 9.1.1.Penisilin Kimyası ve Nomenklatür 9.1.2.Yapı-Etki İlişkileri ve Etki Mekanizmaları 9.1.3.Doğal Penisilinler Penisilinaz ve Asit Ortama Duyarlı Penisilinler Depo Etkili Penisilinler 9.2.Yarı Sentetik Penisilinler 9.2.1.Asit Ortama Dayanıklı Penisilinler Penisilinaz Enzimine Dayanıklı Penisilinler Aminopenisilinler Karboksipenisilinler Açilüreidopenisilinler 9.3.Karbapenemler 9.4.Monobaktamlar 9.5.Oksopenam ve Beta Laktamaz Enzim İnhibitörleri 9.5.1.Klavulanik Asit Sulbaktam Tazobaktam 9.6.Sefalosporinler 9.6.1.Sefalosporinlerin Kimyası ve Nomenklatür 9.6.2.Yapı-Etki İlişkileri, Etki Mekanizmaları ve Biyotrasformasyon 9.6.3.Temel Sefalosporinler 9.6.4.Geçiş Sefalosporinler 9.6.5.Anaerob Sefalosporinler 9.6.6.Geniş Spektrumlu Sefalosporinler 9.6.7.Eski Oral Sefalosporinler 9.6.8.Yeni Oral Sefalosporinler 9.6.9.Oksosefem Grubu Sefalosporinler

16 10.Antimikobakteriyal İlaçlar
10.1.Tüberküloz Tedavisinde Kullanılan İlaçlar Antibiyotikler Sentetik Türevler 10.2.Lepra Tedavisinde Kullanılan İlaçlar Sülfon Türevleri Diğer İlaçlar 11.Üriner Sistem Enfeksiyonlarında Kullanılan Türevler 11.1.Nitrofurantoin 11.2.Fluorokinolonlar 12. Antifungal İlaçlar 12.1.Polien Antibiyotikler 12.2.Asitler ve Türevleri 12.3.Akridinler 12.4.Halojenli Türevler 12.5.Azol ve Triazol Türevleri 12.6.Kükürtlü İlaçlar 12.7.Allil Amin Türevleri 12.8.Diğer İlaçlar

17 14.Antineoplastik İlaçlar
13.Antiviral İlaçlar 13.1.İnfluenza Virüsüne Etkili İlaçlar 13.2.Herpes Virüslere Etkili İlaçlar 13.3.İmmun Yetersizlik Virüsüne (HIV) Etkili İlaçlar Ters transkriptaz İnhibitörleri Proteaz İnhibitörleri 13.4.İmmun Faktörler 14.Antineoplastik İlaçlar 14.1.Alkilleyici İlaçlar Azotlu Hardallar Etilenimin ve Metilmelaminler Alkil Sülfonatlar Nitrozo üreler Karbazinler Platin Kompleksleri Diğer İlaçlar 14.2.Antimetabolitler Pirimidin Antimetabolitleri Pürin Antimetabolitleri Folik Asit Antimetabolitleri Bitkisel Alkaloidler (= Mitoz Zehirleri) Sitostatik Antibiyotikler Hormon ve Hormon Antagonistleri Diğer Sitostatik İlaçlar Radyoaktif İzotoplar

18 15.Antihistaminik Bileşikler
15.1.Allerji tanımı Histamin H1 reseptör antagonistleri Tarihçe Etki mekanizmaları Kullanılışları Kimyasal yapılarına göre sınıflandırma Diarilalkilamin yapısındaki bileşikler Genel formül Yapı-Etki ilişkileri Sentezleri Etilendiamin türevleri Fenbenzamin Tripelenamin Mepiramin Metafenilen Metafurulen Aminoalkileterler Difenhidramin Medrilamin Karbinoksamin Klorfenoksamin Doksilamin Klemastin

19 15.1.5.1.3.3.Amino alkan ve alkenler
Amino alkanlar Feniramin Bromfeniramin Dekstrobromfeniramin Klorfeniramin Dekstroklorfeniramin Amino alkenler Pirrobutamin Triprolidin Akrivastin Bazik Siklik Aminler Yapı-Etki ilişkileri Sentezleri Piperidin türevleri Difenilpiralin Ebastin Azasiklanol Terfenadin Astemizol Mebhidrolin Piperazin türevleri Siklizin Meklizin Buklizin Sinnarizin Hidroksizin Setirizin Emedastin

20 15.1.5.3.Trisiklin Alkilaminler
Yapı-Etki ilişkileri Fenotiyazin türevleri Prometazin Trimeprazin Diğer trisiklik türevler Kalmiksen Siproheptadin Loratadin Diğer Antihistaminik Bilesikler Klemizol Temelastin Histamin Salınmasını İnhibe Eden Bileşikler Kromolin Sodyum Nedokromil sodyum

21 7.Yarıyıl Farmasötik Kimya Teorik
1.Adrenerjik ilaçlar 1.1.Sempatomimetikler 1.1.1.-Adrenerjik Agonistler Şok Tedavisinde Kullanılanlar EpinefrinDobutaminMefentermin* Norepinefrin*EfedrinMetaraminol* İsoproterenol*FenilefrinMetoksamin* DopaminNorfenefrin Periferik Vazodilatörler soxsuprin* Nazal Dekonjestanlar EpinefrinFenilpropanolaminKsilometazolin FenilefrinNafazolinİndanazolin EfedrinOksimetazolin*Propilhekzedrin PseudoefedrinTetrahidrozolinTuaminohepten* Oftalmik Vazokonstriktör ve Midriyatikler Fenilefrin Tetrahidrozolin Oksimetazolin* Nafazolin Glaukomda Kullanılanlar Epinefrin Dipivefrin Apraklonidin

22 1.1.2.-Adrenerjik Agonistler
Bronşların 2-Reseptörlerini Etkileyenler Albuterol(Salbutamol)Efedrinİsoetarin* TerbutalinEpinefrinMetaproterenol* Salmeterolİsoproterenol*Pirbuterol* Formoterol fumaratBitolterol*Etilnorepinefrin* Uterus Gevşeticiler Ritodrin 1.1.3.Santral Sinir Sistemi Stimulanları Ve Anoreksijenler Amfetaminler Amfetamin .SO4 (Rasemik)* Dekstroamfetamin .SO4* Metamfetamin .HCl (Desoksiefedrin .HCl)* Anoreksijenler (Anoreksiyantlar) Fentermin .HCl*Mazindol* Benzfetamin .HC*lFenfluramin .HCl* Dietilpropion .HCl*Fenilpropanolamin .HCl* Sibutramin.HCl 1.2.Adrenerjik Reseptör Blokörleri 1.2.1. - Adrenerjik Reseptör Blokörleri Ergo Alkaloitleri Lizerjik Asit İzolizerjik asit

23 Amin Alkaloitleri Ergobasin/Ergometrin/Ergonovin* Metilergobasin/Metilergonovin/Metilergometrin* Amino Asit veya Polipeptidik Alkaloitler ErgotaminDihidroergotamin metan sülfonat*Ergosin*Dihidroergokristin metan sülfonatErgokristin*Dihidroergokriptin metan sülfonatErgokriptin*Dihidroergokornin metan sülfonatErgokornin*Dihidroergotoksin mesilat*Methysergide maleat* L.S.D.(Lizerjik asit dietilamid)* Yohimbin Grubu Yohimbine* Corynanthine* İmidazolinler Tolazoline.HCl* Aminokinazolin Grubu Prazosin Doksazosin Terazosin Alfuzosin*

24 1.3. - Adrenerjik Reseptör Blokörleri
İsoprenalin ( - Reseptör Stimülatörü) Dikloroisoprenalin ( - Reseptör Blokörü) Labetolol*PindololLevobunololMetoprolol*TimololMetipranololAtenololBetaxololSotalolAcebutololBisoprolol*Tertatolol*PropranololCarteololReserpine-Metildopa Deserpidine*Pargyline.HCl* Rescinnamine*Guanethidine* Syrosingopin* *Türkiye’de bulunmayan ilaçların sadece isimleri verilmistir. 2.Kolinerjik ilaçlar 2.1.Asetilkolin, sentezi, depolanması ve parçalanması 2.2.Kolinerjik reseptörler 2.2.1.Nikotinik reseptörler 2.2.2.Muskarinik reseptörler 2.3.Parasempatetik sistem ilaçlarının sınıflandırılması Direkt etkili parasempatomimetikler Asetilkolin Karbakol Metakolin Betanekol Pilokarpin Arekolin Muskarin Furtretonyum

25 2.4.Kolinerjik agonist bileşiklerde yapı-etki çalışmaları
2.4.1.İndirekt etkili parasempatomimetikler Karbamik asit türevleri (fizostigmin, neostigmin, piridostigmin, distigmin, demekaryum bromür, ambenonyum bromür) Fosforik asit türevleri Fosforik asit esterleri (Paraokson, ekotiyofat, diklorvos, izofluorofat, OMPA, sarin, tetraetilpirofosfat) Tiyofosforik asit esterleri (Paratiyon, fentiyon, malatiyon, metildemeton) Parasempatolitik bileşikler (Pralidoksim klorür, Obidoksim klorür) 2.5.Kolinerjik ilaçların sentezleri ve yapı-aktivite çalışmaları 2.6.kolinerjik Bloke Edici İlaçlar 2.6.1.Sınıflandırılmaları Solanace alkaloidleri ve sentetik türevler Atropin Hyosiyamin Homatropin İpratropyum bromür Trospiyum klorür Aminoalkol esterleri Klidin,yum bromür Siklopentolat Disiklomin Okatropin Glikopirolat Mepenzolat bromür Metantelin bromür . Oksifensiklimin Propantelin bromür

26 Aminoalkol eterleri Benztropin mezilat Klorfenoksamin Orfenadrin Aminoalkoller Biperiden Prosiklidin Tridihegzetil iyodür Tridihegzifenidil Aminoamitler İzopropamit iyodür Tropikamit Değişik yapıdaki bileşikler Difemanil metilsülfat Etopropazin Papaver alkaloidleri Papverin Etaverin Dimoksilin Gangliyonik bloke edici ilaçlar Trimetafan Mekamilamin Nöromüsküler bloke edici ilaçlar 1. Tubokürarin 2.7. Kolinerjik blokörlerin sentezleri ve yapı-aktivite ilişkileri

27 3. Kardiyovasküler sisteme etkili bilesikler
3.1.Giriş: Perifer sinir sistemi ve görevli nöromediyatörler hakkında genel bilgi 3.2.Kalp-damar sistemi hastalıklarında kullanılan ilaçların sınıflandırılması ve bunlardan incelenen bölümler: 3.2.1.Antianjinal Bileşikler Nitrovazodilatörler Nitrat ve nitrit esterleri(Nitrogliserin, izosorbitdinitrat, mononitrat) Molsindomin Sodyum nitroprussiyat Kalsiyum antagonistleri Fenil-alkilaminler(verapamil ve analogları) ,4-dihidropiridin türevleri(Nifedipinve benzerleri) Benzotiazepinler(Diltiazem) Difenilalkilaminler(prenilamin, fendilin, perheksilin,...) Diğer vazodilatörler(Non-spesifik koroner dilatörler:Dipridamol, dilazep, kellin, karbokromen)

28 3.2.2.Antiaritmik Bileşikler
Sınıf IA (Kinidin, prokainamid, dizopramid) Sınıf IB (Lidokain, fenitoin, tokainid, meksiletin) Sınıf IC (Enkainid, flekainid, Lorkainid, propafenon, indekainid, morisizin) Sınıf II -Adrenerjik blokörler (propranolol, metoprolol, atenolol, esmolol, timolol, asebutolol) Bu grup bileşikler daha önceverildiği için detay verilmiyor. Sınıf III K-Kanal blokörleri: (sotalol, amiodanon, bretylium, sematilitid) Sınıf IV Kalsiyum Kanal Blokörleri(verapamil, diltiazem) Bu bileşikler daha önce verildiği için detay verilmiyor.

29 3.2.3.Antihipertansif Bileşikler: Bu grupta yer alan;
Sempatolitikler Vazodilatörler Kalsiyum kanal blokörleri Diüretikler (daha önce verildiği düsünülerek, bu bölümde sadece RAA(Renin Anjiyotensin Aldosteron) sistemine etkili bileşikler incelenilmektedir. RAA sistemi kısa bilgi: ACE İnhibitörleri: Sülfidril grubu içeren türevler (kaptopril ve analogları) Karboksialkildipeptidler (Enalapril ve analogları) Fosinopril ve benzerleri Geliştirilmekte olan türevler Anjiyotensin Reseptör Antagonistleri: (Losartan ve benzerleri) (Bu kapsamda antihiperlipidemik ve antitrombotik türevler de fazla ders yapma koşulu ile verilebilmektedir.)

30 3.2.3.5.Hiper lipoproteinemi de kullanılan bileşikler
Hiperlipidemi : Genel bilgi Trigliserid ve kolestrol seviyesi düsürücüler(ariloksi karboksilik asitler fibrik asitler, klofibrat ve benzerleri) Hiperkolesterolemi tedavisinde kullanılan türevler Dekstrotiroksin türevleri (Dekstrotiroksin ve benzerleri) Safra asidi bağlayan bileşikler(Kolestiramin ve benzerleri) Sterol yapılı bileşikler (-sitosterol ve benzerleri) Hidroksi-3-Metil-Glutaril-CoA Redüktaz(HMG-CoA Redüktaz) inhibitörleri (Levostatin ve benzerleri)

31 3.2.3.6.Antikoagülan, Trombolitik ve Antitrombositik bileşikler
Genel bilgi Antikoagülanlar (Heparin, Kumarin, indandion türevleri) Antitrombositik (antiagregant,antiplalet) bileşikler (Aspirin, Dipiridamol, Tiklopidin) Trombolitik, fibrinolitik bileşikler (Streptokinaz, Urokinaz, Alteplaz, Anistreplaz) Antifibrinolitikler (Aprotinin, -aminokaproik asit, Traneksamik asit türevleri) Farmasötik Kimya ders kapsamı çerçevesinde her bir konu işlenirken ilaç etken maddelerinin: * sınıf olarak genel formül yapıları * ortak fizikokimyasal karekterleri, biyolojik ortamda hem etki hemde metabolizma yönü ile davranış biçimleri * sınıftan bir madde üzerinde sentez ve metabolizma reaksiyonları * kullanıldıkları yerler, kullanım sırasında varsa özel kimyasal etkileşimleri, ele alınarak incelenmektedir.

32 8. Yarıyıl Farmasötik Kimya Teorik
1.Solunum Sistemi İlaçları 1.1.Antitussifler 1.2.Opioid türevi antitussifler 1.2.1.Metadon tipi antitussifler 1.3.Sentetik antitussifler Ester grubu taşıyan bazik antitussifler Lokal anestezik etkili antitussifler Yeni antitussif ilaçlar Tiyazolidin türevleri Benzimidazol türevleri Fenilpiperazin propandiol türevleri 2.Ekspektoranlar 2.1.Sedatif Etkili Ekspektoranlar 2.2.Stimulan Etkili Ekspektoranlar 3. Mukolitikler 3.1.Sistein türevi Mukolitikler

33 4.Oral Antidiyabetikler
4.1. İnsülin yapısı, özellikleri ve etkileri 4.1.1.Sülfonilüre türevleri 4.1.2.Biguanidin türevleri 4.2.Oral Antidiyabetik ilaçlar 4.2.1.Değişik yapıdaki bileşikler 4.2.2.Yeni bileşikler Tiyazolidindionlar 4.3.Enzim inhibitörleri 4.3.1.Aldoz redüktaz inhibitörleri 4.3.2.Glükozidaz inhibitörleri 5.Antihipoglisemikler 5.1. Glukagon 5.2. Sentetik bileşikler

34 6.Sindirim sistemi rahatsızlıklarında kullanılan ilaçlar
6.1.Sindirim sistemi genel bilgi 6.2.Tedavide kullanılan bileşiklerin sınıflandırılması 6.2.1.Sindirim problemleri ve peptik ülser tedavisinde kullanılan bileşikler Hazım kolaylaştırıcılar (Amilaz, pankreatin, pankrelipaz gibi enzim preparatları) Karminatifler (simetikon) Anti asidik-anti ülser bileşikler Nötralizanlar (Anyonik, Katyonik ve karışım(amfoter) antiasitler) Asit sekresyon inhibitörleri H2-reseptör antagonistleri(simetidin ve benzerleri) Antikolinerjikler (prenzepin) Antigastrin (proglumid) H+/K+ ATPase inhibitörleri(omeprazol ve benzerleri) Gastrointestinal hormonlar (sekretin, Sonmatostatin) Mukoza protektifler (sükralfat, karbenoksolon sodyum) Sitoprotektif prostaglandin türevleri (Misoprostol ve benzerleri) Kolloidal bizmut

35 6.2.2.Barsak fonksiyon bozukluklarında kullanılan bileşikler
Motilite düzenleyici bileşikler(prokinetikler) : (Metoklopramid, Domperidon, bromoprid ve benzerleri) Laksatifler (Kaydırıcılar, Nemlendiriciler ve Kitle oluşturan musilajlar) Laksatif ve Purgatifler: Tuz Laksatif-Purgatifler (Magnezyum bileşikleri) Stimulan laksatif-purgatifler (Hint yağı, fenolftalein, bisakodil,Antrakinon türevleri) Antidiyareikler Opioid benzeri antidiyareikler Loperamid, difenoksin, difenoksilat) Adsorban ve kitle oluşturan bileşikler (Kaolin, metilselüloz ve benzerleri) Barsak Antiseptikleri (Furazolidon, Nifuoksazid, ve benzerleri kısa bilgi) Emetik ve Anti Emetik Bileşikler Emez hakkında genel bilgi Emetikler(apomorfin, ipeka)

36 Antiemetikler Parasempatolitik antiemetikler Tropan alkaloidleri(skopolamin,hiyosiyamin) kısa bilgi Antihistaminik etkili antiemetikler Benzhidril türevleri (Difenhidramin, Meklozin, Sinnarizin, Betahistin) kısa bilgi Nöroleptik etkili antiemetik bileşikler Fenotiyazin türevleri (Trietilperazin, perfenazin, trifluopromazin ve benzerleri) kısa bilgi Antiserotonerjik antiemetik bileşikler Ondansetron ve benzerleri Diğer Antiemetikler Metiklopramid, Alizaprid, Domperidon,Trimetobenzamid (Safra salgısına etkili bileşikler ve Diagnostik bileşikler, fazla ders yapılması koşulu ile verilebilmektedir.)

37 6.2.2.6.Safra salgısına etkili türevler (Koleretik ve Kolekinetik türevleri)
Safra asitleri genel bilgi Karbinol türevleri (Fenilbütil karbinol ve benzerleri) Sinnamik asit türevleri (Curcumin ve benzerleri) Ketokarboksilik asidler ve diğerleri (Icteryl, osalmid ve benzerleri) Safra taşı eriticiler (Kenodezoksikolik asit ve benzerleri) Diagnostik İlaçlar: Kısa bilgi ve sınıflandırmada yer alan Organdiagnostikleri ele alınmaktadır. piridon türevleri (diodon ve benzerleri) Triiyodo benzen türevleri (Amidotrizoik asit, iotalamik asit, ioheksol, iopentol, ioversol, iopamidol, iodoksamik asit ve benzerleri)

38 7.Hormonlar 7.1. Genel Giriş Endokrin Sistem ve Hormonların Genel Fonksiyonları Hormonların Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması Hormonların Genel Kimyasal Özellikleri Hormonların Genel Elde Yöntemleri Peptidik Hormonların Sentez Yöntemleri Hipotalamik Hormonların Yapısal Özellikleri Hipofizden Salınan Hormonların Yapısal Özellikleri 7.2. Steroid Hormonlar Steroid Hormonların Sınıflandırılması Steroid Halkası ve Kimyasal Özellikleri Kortiko Steroid Hormonlar ve Genel Özellikleri 7.3. Ovarıal-Dişi Seks Hormonları Dişi Seks Hormonlarının Sınıflandırılışı Dişi Seks Hormonlarının Genel Kimyasal Özellikleri Östrojen Hormonlar Östradiol Esterleri Değişik Nitelikli Östrojenler Kanjuge Östrojenler NonSteroidal Östrojenler Gestajenik Etki ve Gestajenik Etkili Hormonlar Progesteron Türevleri Gestajenik 19-Nor Steroidler ve 17. Konumdan Sübstitüe Progesteron Türevleri

39 7.4. Androjen-Erkek Seks Hormonları
Erkek Seks Hormonlarının Genel Kimyasal Özellikleri Testosteron'un Özellikleri ve Eldesi Testosteron Esterleri Oral Kullanımlı Testosteron Türevleri Anobolizan Etki ve Anabolizanlar nor Testosteron Türevleri Androstan Grubu Anabolizanlar Testosteron Grubu Anabolizanlar 7.5. Troid Hormonlar ve Antitroid Etkili Bileşikler Troid Hormonlar ve Kimyasal Özellikleri Troid Hormonların Elde Ediliş Yöntemleri Antitroid Etkili Bileşikler ve Sınıflandırılması Anorganik Yapılı Bileşikler Thiourasil Yapısındaki Bileşikler Merkaptoimidazol Yapısındaki Bileşikler Benzimidazol Yapısındaki Bileşikler

40 FARMASÖTİK KİMYA PRATİKLERİ I
1. LABORATUVAR GÜVENLİĞİ VE İLK YARDIM LABORATUVAR ALETLERİ VE TEKNİKLERİ 2.1. LABORATUVAR ALETLERİ 2.2. KARIŞTIRMA VE ÇALKALAMA 2.3. ISITMA VE SOĞUTMA 2.4. KURUTMA 2.5. ORGANİK ÇÖZÜCÜLERİN SAFLAŞTIRILMASI 2.6. İNORGANİK REAKTİFLERİN HAZIRLANMASI 2.7. CAM MALZEMELERİN TEMİZLİĞİ 3. AYIRMA VE SAFLAŞTIRMA YÖNTEMLERİ 3.1. EKSTRAKSİYON 3.2. DİSTİLASYON 3.3. KRİSTALİZASYON 3.4. KROMATOGRAFİ 3.5. HPLC 3.6.KAPİLER ELEKTROFOREZ BİLGİSAYAR DESTEKLİ İLAÇ ETKEN MADDE TASARIM VE GELİŞTİRME YÖNTEMLERİ 4.1. KANTİTATİF YAPI-ETKİ İLİŞKİLERİ (QSAR) 4.2. MOLEKÜLER MODELLEME TEKNİKLERİ

41 FARMASÖTİK KİMYA PRATİKLERİ II
ORGANİK REAKSiYONLARA GİRİŞ TEORİK BİLGİLER SENTEZ REAKSİYONLARINDA VERİM HESAPLANMASI SENTEZ ÇALIŞMALARINDA UYGULANAN KİMYASAL REAKSİYONLARA AİT TEORİK BİLGİLER NİTROLAMA VE AROMATİK NİTRO BİLEŞİKLERİ ESTERİFİKASYON REAKSİYONLARI HİDROLİZ REAKSİYONLARI NÜKLEOFİLİK ADDİSYON REAKSİYONLARI OKSİDASYON VE REDÜKSİYON REAKSİYONLARI HALOFORM REAKSİYONU BENZİLİK ASİT SENTEZİ PRATİK UYGULAMA p-NO2 ASETANİLİD SENTEZİ ETİL p-AMİNOBENZOAT SENTEZİ ASPİRİN HİDROLİZİ FENOTİYAZİN SENTEZİ BENZOİN SENTEZİ FENİTOİN SENTEZİ CANNIZARO DENEYİ BENZİL SENTEZİ İYODOFORM SENTEZİ

42 FARMASÖTİK KİMYA PRATİKLERİ III
ORGANİK MADDELERİN FONKSİYONLU GRUP ANALİZLERİ ENSTRUMENTAL ANALİZ YÖNTEMLERİ GENEL BİLGİLER ULTRAVİYOLE VE GÖRÜNÜR ALAN SPEKTROSKOPİSİ İNFRARED SPEKTROSKOPİSİ NÜKLEER MANYETİK REZONANS SPEKTROSKOPİSİ (NMR) KÜTLE SPEKTROMETRİSİ (MASS) ELEMENTEL ANALİZ UYGULAMALAR

43 FARMASÖTİK KİMYA PRATİKLERİ IV
ANALİZ YÖNTEMLERİ ASİT-BAZ TİTRASYONLARI OXİDO-REDÜKSİYON REAKSİYONLARI NİTRİTOMETRİ PERMANGANİMETRİ UYGULAMALAR KİNİN HİDROKLORÜR MİKTAR TAYİNİ ASETİLSALİSİLİK ASİD MİKTAR TAYİNİ ANTİPİRİN MİKTAR TAYİNİ SÜLFOGUANİDİN MİKTAD TAYİNİ KALSİYUM LAKTAT MİKTAR TAYİNİ FARMAKOPE ANALİZLERİ GENEL BİLGİLER ASETİL SALİSİLİK ASİT TABLET ASKORBİK ASİT SULFADİMİDİN TABLET SİTRİK ASİT