ANELJEZİK İLAÇLAR
ANELJEZİK İLAÇLAR Analjezik ilaçlar vücutta oluşan ağrı duyusunu bilinç kaybı olmadan ortadan kaldıran ilaçlardır. Nosiseptif ağrı: derideki veya yumuşak dokulardaki nosiseptörlerin çoğunlukla bir yangı sonucu direk aktivasyonu ile oluşur. Nöropatik ağrı; periferal veya santral sinir sisteminin hasarı ile ortaya çıkar yanıcı veya elektrik algısı şeklinde ortaya çıkar. Ağrının algılanması ağrı merkezi aracılığıyla olmaktadır.
ANELJEZİK İLAÇLAR Ağrı duyusu, olası bir hasara karşı vücudumuzu uyarmak için sinyal üreten sinir sisteminin hayati fonksiyonlarından biridir. Periferdeki ağrı reseptörleri hasarın derecesine bağlı olarak uyarılır ve merkeze iletilir. Beyindeki ağrı merkezinde değerlendirilir.
ANELJEZİK İLAÇLAR ANELJEZİKLER İKİ TEMEL GRUBA AYRILIRLAR; Narkotik analjezikler Narkotik olmayan analjezikler (non steroid antiinflamatuarlar)
NARKOTİK ANALJEZİKLER (Opiyatlar veya Opioidler) Bu grup ilaçlar haşhaş bitkisinden elde edilen maddeler ve bunların türevleridir. Haşhaş kapsülünün sütünde morfin, kodein, tebain ve papaverin bulunmaktadır. Kapsülden akan sıvının kurutulmasıyla Opium (afyon) elde edilir.
NARKOTİK ANALJEZİKLER (Opiyatlar veya Opioidler) Opiyatlar etkilerini kendilerine özgü reseptörleri (opioid reseptörler) etkileyerek oluştururlar. Santral sinir sisteminde birkaç tip opioid reseptör saptanmıştır. Ağrının algılanmasını ve ağrıya karşı reaksiyonu azaltırlar. Bu ilaçlar santral sinir sisteminde depresyon, fiziksel ve psişik künt ve şiddetli ağrılarda (kemik kırılması, postoperatif ağrılar ve kanser ağrıları gibi) kullanılır. Antipretik ve antienflamatuvar etkileri yoktur.
NARKOTİK ANALJEZİKLER (Opiyatlar veya Opioidler) 1-MORFİN VE TÜREVLERİ 2-MEPERİDİN VE BENZERLERİ 3-METADON VE BENZERLERİ
1-MORFİN VE TÜREVLERİ Morfin: Etkilerini merkezde kendilerine özgü reseptörler aracılığıyla göstermektedirler. Analjezi ve ağrıya direnci artırmaları en belirgin özellikleridir. Bilinç kaybı olmaz ve hasta ağrının yerini hisseder, ancak bundan rahatsızlık duymaz. Ağrısız kişilerde uygulandığında huzursuzluk ve anksiyeteye yol açar.
1-MORFİN VE TÜREVLERİ Santral sinir sistemindeki kusma merkezini uyararak bulantı ve kusma yapar. Solunum merkezini deprese eder. Myozis yapar ve bu etki atropinle önlenebilir. ADH (antidiüretik hormon) salgılanmasını uyarır ve oligüri(az idrar)ye neden olur. Güçlü öksürük kesici etki gösterir. Barsaklardaki itici peristaltik hareketleri ve mide motilitesini inhibe eder ve kabızlık yapar.
1-MORFİN VE TÜREVLERİ Mesane düz kas ve sfinkter tonusunu artırır. Doğum süresini uzatır. Bronkokonstriksiyon yapar. Safra kanalının kasılmasına yol açar. Hipotansif etki ve hipotermi yapar.
1-MORFİN VE TÜREVLERİ Morfin sindirim kanalından absorbe olur, ancak karaciğerden ilk geçişi sırasında önemli ölçüde metabolize edilir. Bu yüzden i.m. veya i.v. yolla kullanılır. Verilen dozun %90‘ı idrarla geri kalanı feçesle atılır. Türkiye'de kırmızı reçeteye yazılır.
1-MORFİN VE TÜREVLERİ TEDAVİDE KULLANIM ALANLARI; Myokard Enfarktüsü, Terminal kanser ağrıları, Obstetrikte(kadın doğum), Akciğer ödeminden kaynaklı solunum güçlüğü tedavisinde, Konstipasyon yapıcı etkisi nedeniyle diare tedavisinde endikedir.
1-MORFİN VE TÜREVLERİ Kontrendikasyonları: 1) Kafa travması, 2) Bilyer kanal ameliyatları ve safra kolikleri, 3) Bronşiyal astma, 4) Solunum rezervi düşük olan hastalar, 5) Konvülsif hastalıklar, 6) Deliryum tremens, 7) MAO inhibitörleri ile tedavi edilenler, 8) Hipovolemi, 9) Prostat hipertirofisi.
Kodein: Afyondan elde edilir veya morfinden sentez edilebilir. Analjezik etkisi morfinin yarısı kadardır. Güçlü öksürük kesici etkisi vardır. Morfinden daha az sedasyon ve solunum depresyonu ve gastrointestinal yan etkiler yapar. Bağımlılık yapma eğilimi ve ilaç kesilmesi belirtileri de daha düşüktür.
Heroin: Morfinden daha güçlü analjezik etki gösterdiği halde, bağımlılık yapma eğilimi çok yüksek olduğundan tedavide pek kullanılmamaktadır.
1-MORFİN VE TÜREVLERİ KODEİN; * MORFİN; ** HEROİN; **** ANELJEZİK ETKİ DERECELERİ; KODEİN; * MORFİN; ** HEROİN; ****
2-MEPERİDİN VE BENZERLERİ Meperidin(Pethidine,Dolantine) Difenoksilat(Lomotil) Fentanil(Fentanyl)
2-MEPERİDİN VE BENZERLERİ Meperidin(Pethidine,Dolantine):Analjezik etkisi morfinden daha düşüktür. Solunum depresyonu ve bağımlılık yapma eğilimi vardır. Doğum ağrılarını, doğum süresini uzatmadan, uterus kasılmalarını azaltmadan geçirir. Bu nedenle obstetrikte tercih edilir. Bronkospazm ve midriyazis yapabilir. Antitusif ve gastrointestinal etkileri yoktur. 50-100 mg dozda oral, i.m. veya i.v. verilebilir.
2-MEPERİDİN VE BENZERLERİ Difenoksilat(Lomotil): Atropinle kombine edilmiş preparatı olarak diyare tedavisinde kullanılır. Ağız kuruluğu ve bulanık görme gibi atropine bağlı yan etkileri nedeniyle aşırı dozda alınamamaktadır.
2-MEPERİDİN VE BENZERLERİ Fentanil(Fentanyl):Analjezik ve solunum deprese edici etkisi morfinden çok yüksektir. Droperidolle birlikte disosyatif veya nöroleptik analjezi oluşturmak için kullanılır. Parenteral verildiğinde etkisi çabuk başlar ve kısa sürer.
3-METADON BENZERLERİ Metadon(Dolaphine) Dekstropropoksifen(Doloksen,Paljin)
3-METADON BENZERLERİ Metadon(Dolaphine): Bu sentetik ilacın etkileri morfine benzer. Analjezik etki süresi morfin kadardır. Oral yolla verilebilir. Analjezik olarak ve opiat bağımlılarında, ilaç kesilmesi belirtilerine karşı tedavi amacıyla kullanılır. Tolerans ve fiziksel bağımlılık oluşabilir. Ancak ilaç kesilme belirtileri diğer opiatlar kadar şiddetli değildir.
3-METADON BENZERLERİ Dekstropropoksifen(Doloksen,Paljin): Farmakolojik etkileri kodeine benzer. Solunumu daha az deprese eder. Kronik olarak yüksek dozlarda kullanıldığında tolerans ve bağımlılık gelişebilir.
OPİOİD AGONİST-ANTAGONİSTLER Opioid reseptörlere karşı parsiyel agonist etkili ilaçlar; Dekstromoramid(Jetrium);Oral,parenteral veya rectal olarak 5-10 mg dozda aneljezik olarak kullanılır. Pentazosin: Orta derecede agonist ve zayıf antagonist etkisi vardır. Antagonist etkisi nedeniyle bağımlılarda ilaç kesilmesi belirtilerini ortaya çıkarır. P.O,S.C. veya I.M. yoldan verilebilir. Huzursuzluk,halisünasyon,solunum depresyonu,bağımlılık gibi yan etkileri olabilir.
Nalbufin: Naloksona benzeyen bir ilaçtır Nalbufin: Naloksona benzeyen bir ilaçtır. Analjezik etki gücü morfininki kadardır. Meptazinol: Solunum merkezini en az deprese ederek analjezik etki gösterir. I.m. veya yavaş i.v. yolla analjezik olarak kullanılır. Bağımlılık yapmaz ve kontrole tabi bir ilaç değildir.
Saf opioid Antagonistler Nalokson: Saf bir opioid antagonisttir. Hiç agonist etkisi yoktur. Opioidlerin sedatif, solumun depresanı ve istenmeyen kardiyovasküler etkilerini ortadan kaldırır. Genellikle parenteral yolla kullanılır. Doğum sırasında anneye narkotik analjezik verilmişse bebek solunum depresyonuyla doğar. Bu durumda göbek kordonundan yeni doğana nalokson verilebilir veya doğum sırasında anneye uygulanabilir.
Naltrekson: Opioid bağımlılarının tedavisinde kullanılır Naltrekson: Opioid bağımlılarının tedavisinde kullanılır. Etki gücü daha yüksektir. Naltrekson verildikten sonra bağımlılarda şiddetli yoksunluk belirtileri başlar. Uykusuzluk, huzursuzluk, karın krampı bulantı, kusma ve eklem ağrıları yapabilir. Akut hepatitlilerde ve karaciğer yetmezliği olanlarda kullanılmamalıdır.
NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİK (NON-STEROİD ANTİ-İNFLAMATUAR) İLAÇLAR Etkileri narkotik analjeziklere oranla oldukça düşüktür. Narkotik olmayan analjezikler yüzeysel ağrılarda, baş ağrısı, myalji, artirit diş ağrısı, romatizmal ağrı gibi durumlarda kullanılırlar. Anti-inflamatuvar(iltihap giderici) ve Antipiretik (ateş düşürücü) etkileri de vardır. Uzun süreli aneljezik gereken durumlarda(romatoid artrit vb.) kullanılabilir. Bağımlılık yapmazlar. Bu tip ilaçlar Prostaglandin(PG) sentezini inhibe ederek işlev görürler.
SALİSİLATLAR(ASA,Sodyum Salisilat) Aspirin(Asetil Salisilik Asit) en fazla kullanılan ve ucuz olanlardan bir tanesidir. Oral ve kaşe formları mevcuttur. Mide ve barsaklardan emilir,etkisi alındıktan 20dk sonra görülür. Antipiretik etkisi yüksektir. Toksik dozlarda aspirin ve diğer salisilatlar hiperpireksi yaparlar. Doz arttıkça analjezik etki artmaz. Yan etkiler artar.
SALİSİLATLAR(ASA,Sodyum Salisilat) Yüksek dozlarda periferik damarları genişletirler ve dolaşım depresyonu yaparlar. Tromboembolizm veya myokard infarktüsü profilaksisi için düşük doz aspirin kullanılır. Bulantı, kusma ve mide irritasyonu yaparlar. Doz-bağımlı olarak mide ülseri ve kanaması yapabilirler. Midede koruyucu mukus salgılanmasını inhibe edebilirler.
SALİSİLATLAR 300 mg gibi düşük dozlarda aspirin kanama zamanını uzatır. Karaciğer hastalığı olanlarda K vitamini eksikliği veya hemofilisi olanlarda veya hipoprotrombinemililerde kullanılmamalıdır. Yüksek dozlarda hiperglisemi ve glikozüri yapabilirler. Menstrasyonu ve gebelik süresini uzatırlar. Çocukların viral enfeksiyonlarına bağlı ateşte kullanıldığında Reye sendromu yapabilirler.
SALİSİLAT ZEHİRLENMESİ ORTA ŞİDDETTE ZEHİRLENME(Salisilizm): Başağrısı, bilinç bulanıklığı, uyuklama, kulak çınlaması, işitme güçlüğü, hipertermi, terleme, susama, kusma, diyare gibi belirtiler gösterir. ŞİDDETLİ ZEHİRLENME: SSS bozuklukları,halüsinasyonlar,cilt döküntüleri,asid-baz dengesizliği görülebilir. FETAL ZEHİRLENME: Çocuklarda 10 gr kadar ASA alındığında görülebilir.Kusturma ve mide irrigasyonu gerekebilir.
NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİKLER Asetaminofen (Parasetamol): Analjezik ve antipretik özelikliktedir. Aspirinin kullanılamadığı durumlarda, ona alternatif olarak kullanılan bir ilaçtır. Yüksek dozlarda hepatotoksisite yapabilir. Fenilbutazon: Güçlü bir antiinflamatuvar etkinliği vardır. Ancak toksisitesi uzun süreli kullanımını engeller. Analjezik ve antiinflamatuvar etkileri aspirine benzer. Birçok hasta tarafından iyi tolere edilemez.
NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİKLER Hastaların %20-50 kadarında bulantı, kusma, cilt döküntüsü, agranülositoz ve aplastik anemi, peptik ülser, trombosit fonksiyonlarını azaltır. İndometasin: Analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkisi vardır. Romatizmal hastalıklar ve akut gut tedavisinde kullanılır. Sindirim sistemi bozuklukları, peptik ülser, denge bozukluğu ve bilinç bulanıklığı, trombositopeni ve nötropeni gibi kan tablosu bozuklukları gibi yan etkiler görülebilir., yemeklerle birlikte alındığında daha az mide irritasyonu yapar.
NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİKLER Dipiron Propifenazon Ibuprofen, Ketoprofen ve Naproksen: Analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkileri vardır. Furosemidin diüretik , kaptoprilin antihipertansif etkilerini azaltabilirler. Aspirin ve parasetamolden daha güçlü analjezik etkileri vardır. Piroksikam Organik Altın Bileşikleri: Romatoid artrit tedavisinde kullanılır. Diğer tedavilere cevap vermeyen durumlarda tercih edilebilir. Yan etkileri daha yoğundur.