Ceftaroline Prof. Dr. Oğuz KARABAY

Ceftaroline ilk kez  Forest Laboratuvarları tarafından geliştirildi.

Seftarolin fosamil, seftarolinin ön ilacı. IV alındıktan sonra plazma fosfatazları tarafından hızla aktif form olan seftaroline çevrilir

Etki spektrumu Etkisini PBP’lere bağlanarak gösterir. MRSA’lardaki PBP2a’ya affinitesi yüksektir. MRSA aktivitesi vardır. Seftarolin sefalosporinlere yüksek dirençli S. pneumoniae’ya karşı penisilin, sefotaksim ve seftriaksondan daha aktif bulunmuştur

Seftarolinin MS ve MR S. aureus Metisiline duyarlı ve dirençli koagülaz negatif stafilokoklara karşı aktivitesi çok iyidir.

Penisiline duyarlı ve dirençli S. pneumoniae, beta hemolitik streptokoklar ve Streptococcus viridans da seftaroline duyarlıdır. E. faecalis’e karşı etkin ama E. faecium’a aktivitesi yok.

Etki spektrumu Neisseria meningitidis, M. catarrhalis ve H. İnfluenzae suşlarına karşı çok aktiftir. GSBL üretmeyen enterobakterilere etkilidir, GSBL üreten E. coli, K. pneumoniae ve P. mirabilis dirençlidir.

P. aeruginosa ve A. baumanii izolatlarına aktivitesi az. S. maltophilia’ya karşı etkisizdir. Anaeroblardan Peptostreptokoklar, Propionibacterium suşları ve C. difficile hariç Clostridiumlara karşı aktiftir.

Seftarolin B. fragilis ve Prevotella suşlarına etkinliği yok. Bazan JA, ET AL. Newer beta-lactam antibiotics: doripenem, ceftobiprole, ceftaroline, and cefepime. Infect Dis Clin N Am 2009; 23: 983-96

Ruhsat Çalışmaları Deri ve Yum Doku DYE 1378 693 CTRL %85 685 van+aztr %86 Corey GR, ET AL. Clin Infect Dis. 2010 Sep 15;51(6):641-50.

CAP 627 pnömoni hastası  315 CTRL Başarı %83 307 CRO %70Başarı

Endikasyon Akut baktariyel deri ve yumuşak doku enfeksiyonu Ceftaroline deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında hem gram pozitif, hem gram negatif etkinliği nedeniyle kullanılabilir. Etki spekturumu S aureus, S pyogones, S agalactiae E-colı, Klebsiella.

Endikasyon Toplum kaynaklı pnömoniler. Ceftaroline toplum kaynaklı pnömonilerde endikasyon almıştır. Hem gram pozitif, hem gram negatif mikroorganizmalara etkin olduğu için bu endikasyonda kullanılabilir.

Doz ve kullanım yolu Bu ilacın önerilen dozu her 12 saatte bir 600 mg intravenöz infizyon şeklinde Bu doz bir saate bir aşan sürede verilmelidir. Akut deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarda 5-14 gün, Toplum kaynaklı pnömonilerde 5-7 gün.

Böbrek yetmezlikli hastalarda kullanım Böbrek yetmezlikli hastalarda kreatinin kleransine göre. Eğer kllirens > 50’nin ise doz ayarına gerek yok. 30-50 arasında 400 mg 12 saatte bir. 15- 30 mg arasında ise 12 saatte bir 300 mg verilir.S Son dönem böbrek hastalarında ise 12 saatte bir 200 mg verilir.

İlacın hazırlanışı İlaç 20 mili/ litre steril enjeksiyona hazır su içinde hazırlanmalıdır. İlaç %9’luk sodyum klorit % 5’lik dekstroz, % 2.5’luk dekstroz, % 0.45’lik sodyum klorit içinde de hazırlanabilir. Hazırlanışı en az 2 dk . olmalı (en az iki dk. karıştırılmalı) Hazırlandıktan sonra koyu sarı renkte görünüm alır.

Ceftarolıne formları 2 formu var. 1.) 600 mg, 2) 400 mg Tek kullanımlık şişe içinde.

Kontra Endikasyonları Bu ilaç etken maddeye karşı duyarlılığı olan veya diğer sefalasporlara karşı duyarlı olanlarda kullanılmaz. İlaca bağlı anaflaksi ve anaflaktroid reaksiyonlar bildirilmiştir.

İlaÇ hakkında uyarılar İlaç hipersensitif reaksiyonlarına neden olabilir. Ciddi deri ve yumuşak doku alerjileri bildirilmiştir. Bu ilaç kullanılmadan önce hastaya penisilin ve sefalasponlara karşı ciddi bir alerjisi olup olmadığı sorulmalıdır.

Eğer ilaca bağlı larinks ödemi gelişirse anaflaktoid reaksiyondan dolayı epınefrın , diğer ilaçlar, oksijen ıntevonez sıvılar, steroidler hazır olarak bulundurulmalıdır

İlacın 2. önemli yan etkisi C.difficile ishali C.difficile ishali neredeyse bütün antibaktiriyellerle olabilir.

İlacın 3. Önemli yan etkisi Direk coombs testi pozitifliği bu CTRLN kullanılanlarda yalancı pozitiflikler olmaktadır. Sıklığı : 9.8%

Anemi Eğer tedavi sırasında anemi olursa ilacın indüklediği hemoltik anemi düşünülmelidir.

İlaca dirençli bakteri gelişimi Teflaro kullanımı ile birlikte bu antibiyotiğe dirençli bakteri gelişme potansiyeli her zaman vardır.

Yan etkiler Bir faz çalışmasında 1300 CTRL kullanan hastanın 98’inde ciddi yan etkiler bildirilmiştir. Bu yan etkilerin sıralanması:

KC Stkr P 450 enzim sistemini etkilemez.

Enfeksiyon Doz Sıklık Infusion Time (Hours) Recommended Duration of Total Antimicrobial Treatment D ve YD enfeksiyonu 600 mg Her 12 h. 1 5-14 gün TEP 400 mg Her 12 h. 5-7 gün

Özel Popülasyonda kullanım Hamilelerde kullanımı ? Çocuklarda kullanımı ? >65 yaş kullanımı (Düşük kreatinin kirensi )? KC yetmezliğinde kullanımı ? http://en.wikipedia.org/wiki/Ceftaroline_fosamil#cite_note-corey2008-2