Spor Atlarında Performans Artırıcı Maddelerin Analizleri ve Önemi

... konulu sunumlar: "Spor Atlarında Performans Artırıcı Maddelerin Analizleri ve Önemi"— Sunum transkripti:

1 Spor Atlarında Performans Artırıcı Maddelerin Analizleri ve Önemi

2 Non Steroid Antiinflamatuvarlar
NSAID dan en çok bilineni aspirindir. Diğeri ise fenilbutazondur. 2. Dünya savaşında insanlarda çok kullanılmış, fakat daha sonra apilastik anemi ve agranulositosis sonucu ölümler görülünce kullanımı kısıtlanmıştır.

3 Antienflamatuvar etkileri bir çok özelliklerinin ortak sonucudur.
Bunların hepsi asidik ilaçlardır. Bu asidik yapılarından dolayı % plasma proteinlerine bağlanırlar. Plazma proteinine bağlanmaları önemlidir. Çünkü bu grup ilaçlar salyaya geçmez ve salya bu grup ilaçların tayini için kullanışsızdır.

4 Asidik yapılarıda önemlidir, çünkü yangı dokusunda toplanmalarını sağlar ve
Bu birikim sonucu normal dokulara göre yangılı dokularda etkili olur.

5 Bunun yanında mide, ince barsak ve böbreklerde de birikir ve genellikle bu dokularda toksik etkiler meydana getirirler. İnsanlarda ilacın kendisi toksik etki oluştururken, atlarda metabolizması çok hızlı olduğundan metabolitleri toksik etkiye neden olur.

6 Fenilbutazon İ.V. verildiğinde 3 saatde etkisini gösterir.
Etki şekli Pg sentezinin inhibe edilmesi üzerinden olmaktadır. Fenilbutazon bir anestezik değildir ve anestezik etkiside yoktur. Ağrıya duyarlılığı önlemekte veya bloke etmektedir.

7 Flunixin Meglumine peros, İ. V veya İ
Flunixin Meglumine peros, İ.V veya İ.M verildiğinde benzer etkili özellikle spastik koliklerde etkilidir. Fenilbutazondan çok daha etkilidir. Çok daha az miktarları etkili olduğundan plazma ve idrar konsantrasyonlarıda düşüktür.

8 Bu nedenle tesbiti güçtür
Bu nedenle tesbiti güçtür. Plazma yarı ömrü kısadır, fakat uzun etkisi vardır. Bu ilaçlarda pek rastlanmayan bir durum bu nedenle etki mekanizmasında sorular vardır.

9 Aspirin atların ve diğer herbivorların idrarlarında az miktarlarda bulunmaktadır.
Bu çimen ve otlardan ileri gelmektedir. Bu nedenle yarış atlarının idrarlarında salisilat (+) sonucuna hemen varmak güçtür. Çünkü at idrarının normal içeriği içinde salisilatlar vardır ve salisilat çok kolaylıkla idrarla atılmaktadır.

10 Asit ilaç bazik idrarla çok çabuk atılmaktadır.
Salisilatlar enjeksiyon şeklinde pek kullanışlı değildir. Asetilsalisilik asit, thiosalisilat şeklinde enjeksiyon olarak daha kullanışlıdır. Tiosalisilat kimyasal olarak salisilik asitten hafif farklılıklar gösterir.

11 Dimetil Sulfoksit (DMSO) her şekilde kullanılabilmektedir.
Lokal olarak deride de kullanılmakadır. İdrar kabından tayini yapılabilir. Çünkü DMSO’nun hücrelerde meydana gelir. Metabolitleri sarımsak kokusundadır. Bu nedenle de idrar numunesinde kolaylıkla tesbit edilir.

12 Orgotein (Palosein) Cu ve Zn ihtiva eden metalloprotein olan superoksit dismutaz adlı enzimin bir versiyonudur. Özellikle intraartikular kullanımın uygundur. İdrara önemli miktarda geçmez. Geçsede idrarda tayini çok zordur.

13 Napronen özellikle yumuşak doku hastalığı ve “tying up” hastalığında analjezik ve antipretik bir ilaçtır. Laktik asit birikimine bağlı görülen ağrı, şişlik vs’yi geçirmede etkildir. Peros uygulanabilir ve % 50 oranında emilebilir. İ.M. uygulamaları da bulunmaktadır. Tayini çok kolay ve çabuk tesbit edilebilir. U.V. spektrofotometre ile dahi tayin yapılabilmektedir.

14 Narkotik Analjezikler
Opiat narkotikler insanda sedasyon (narkoz) ve solunumu deprese eder. Atlardada ağrıyı ve solunumu deprese etmekle beraber, aynı zamanda uygun dozları uyarıcıdır.

15 Doğal opiat afyonlu ilaç morfin,
Sentetik opiat ise, fentanyl, pentazocine, butarphanol. Bunlar atlarda etkili lokomotor (koşmayı) uyarıcılardır. Fentanyl’in Performansı artırıcı etkisi İ.V. verildiğinde ortaya çıkmaktadıır. Bu nedenle fentanil kullanılırken ilacın doğru yoldan verilmesine ve doğru dozda kullanılmasına dikkat etmek gerekmektedir. Morfin’in etkisi fentanilden daha uzundur.

16 Pentazosine gibi nartoki analjezikler, düşük dozlarda yeme davranışını stimule etmektedir.
Atlarda sedatif etkisi görülmemiştir. Yüksek dozlarda ise at kendini inkoordinasyon sonucu duvara vurarak yaralayabilir.

17 Amfenatimin, metafetamin ve metilphenidat, farmakolojik etkilerin presnaptik bölgeden norepinefrin salınmasını artırarak etki ederler. Norepinefrin postsinaptik reseptöre bağlanır ve etki eder. Bazı ilaçlarda örn. Apomorfin direkt olarak pastsinaptik reseptörü uyarır.

18 Fenotiazin tranklizanlar (acepromacin gibi) bunlar direk postsinaptik adrenerjik ve dopamirjek reseptörleri bloke ederek etki gösterirler. Stimulan ilaçlarda doz ayarlanması bir problemdir. Çünkü attan ata doz miktarı değişmektedir. Bir ata yeterli gelen doz diğerine az gelebilmektedir.

19 Atları tam uyaranlar (Amfetamin, kokain, kafein, metilfenident ve diğerleri) uyarıcı etkilerini norepinefrin adı verilen nörohormonun beyindeki etkisiyle gösterirler. Amfetamin ve metinanfetamin: Beyni uyarıcı etkileri, sinir uçlarından norepinefrin ve dopamin salgılanmasını uyararak yapmaktadır.

20 Atlarda amfetamin verildiğinde tremor, uykusuzluk, huzursuzluk, motor aktivitelerinde artma, çarpınma vs görülmektedir. Bu etkiler, serebral korteksin uyarılması sonucudur.

21 Dolaşım sisteminde özellikle kan basıncını artırır
Dolaşım sisteminde özellikle kan basıncını artırır. Ekzersizden sonra düzensiz kalp vurumları görülür, nedeni ise kalp kasının eksitabilitesinde artmadır. Diğer bir etkisi ise, bronşiyal kaslarda relaksiyondur ki buda akciğerdeki solunum yollarının çaplarını artırır. Solunum merkezi genellikle uyarılır.

22 24 saat içinde metabolize olur. % 4 anfetamin şeklinde idrarla atılır
24 saat içinde metabolize olur. % 4 anfetamin şeklinde idrarla atılır. Plazma yarı ömrü idrar pH’sandan etkilenmez. Ayrıca bazik bir ilaç olarak asit idrarda yüksek miktarlarda olur. Amfetamin verildikten 48 saat sonraya kadar idrarda bulunabilir. Toksisitesinde, konvulsiyon, ateş, dolaşım kollapsı, koma ve ölüm görülür, serebral hemoraji vardır

23 Ephedrin bitkilerde de bulunmaktadır.
Günümüzde çoğunlukla organik sentezleri yapılmaktadır. Amfetamin gibi etki ettiği gibi direkt norepinefrin reseptörlerini de uyarabilmektedir. Ayrıca beyine uyarıcı etkisi daha az; kalp, kan ve akciğere etkileri amfetamine göre yüksektir. % 87 si 24 saat de idrarla atılır.

24 Metilfenidat oral olarak çok iyi emilen bir ilaçtır.
Plazma yarı ömrü çok kısa bir ilaç verildikten bir saat sonra serumda pik düzeyine ulaşılmakta ve 6 saat sonra ise bulunamamaktadır ve idrarda ise 24 saatte temizlenmektedir.

25 Kokain bitkilerden elde edilmektedir.
Önceleri lokal anestezik olarak kullanılmış, fakat daha az toksik ve daha spesfik etkili prokain kullanılmasıyla bırakılmıştır. Kısa bir dönemde şarap ve yumuşak içkilere de katılmış. Beyindeki uyarıcı etkisinin sinaptik aralıktaki norepinefrin içeri pompalayan enzim sistemini bloke ederek gösterir.

26 Böylece nörohormon daha uzun süre reseptöre bağlı kalarak metabolik etkide yüksek olur.
Kokain solunum hızında artışa neden olur, düşük dozlarda solunum hızı artarken, doz, yükselince azalma görülür. Attan ata doz değişmektedir.

27 Kokain yorgunluğa duyarlılığı maskelemektedir
Kokain yorgunluğa duyarlılığı maskelemektedir. Vazokonstriksiyon ve kalp hızında artırıcı etkisi sonucu kan basıncında artma olur. Isı düzenleme merkezi üzerine direk etkisi sonucu vücut ısısında artma görülür. Bu özellikle sıcak iklimlerde koşyan atlarda sıcak çarpmasına neden olmaktadır.

28 Kafeinin etki mekanizması hem postsinaptik hemde intrasellülerdir.
Kafein fosfodiesteraz enzimini inhibe eder. Fosfodiesteraz cAMP nin yıkımını yapan enzimdir. Enzim inhibe olunca postsinaptik hücrelerdeki cAMP miktarı artar, cAMP ise norepinefrinin etki etmesinde rol oynayan ikinci masajcıdır.

29 Artan cAMP eşdeğer oranda postsinoptik reseptörlerdeki norepinefrin miktarı artar ve sonuçta beynin uyarıcı etkisi meydana gelir. Plazma yarı ömrü uzundur, verildikten sonra 9 güne kadar idrarda bulunur. Konjuge metabolikleri yoktur ve diüretik etkiside vardır.

30 Theobromin kafein metabolitidir
Theobromin kafein metabolitidir. Kafein yokken teobromin + çıkarsa, teobromin verilmiştir. Apomorfin doğruda dopaminerjik reseptörleri uyayarak etki gösterirler. Apomorfin s.c. daha az etkilidir. Lipid soluble olduğunda hızla beyne ulaşır.

31 Zararlı yan etkileri yanında yarış koşullarına aykırı olduğu için doping yapılmasını önlemek ve her geçen gün sayıları artan, performans artırıcı yapay yollara başvurmayı engellemek için bugün dünyada bu maddelerin uygulanması ile ilgili kurallar mevcuttur. Yasaklanan doping maddeleri farmakolojik etkili tüm maddeleri içermektedir.

32 Uluslararası Binicilik Federasyonu (FEI), yarışlarda yer alacak atların sağlıklı olmalarını ve kendi kalıtsal güçleri ile yarışmaları gerektiğini bildirmektedir.

33 Yasaklanan bu maddeler atların performansını etkilemekte veya sağlık problemlerini maskeleyebilmektedir. Sadece yasaklanır konulması yaptırımda tam etkili olamamaktadır. Kullanımı azaltmak için kontrolde kullanılan analiz yöntemlerinin de çok hassas olması gerekir.

34 At yarışları için bir doping yönetmeliği bulunmaktadır.
Yasal düzenlemelerle Türkiye Jokey Kulübü tarafından yönetilen at yarışlarında doping kontrolü Tarım ve Köyişleri Bakanlığına bağlı ilgili kuruluşlarca yapılmaktadır.

35 Gençlik ve Spor Bakanlığına bağlı Türkiye Binicilik Federasyonu tarafından da konkurhipik yarış atları arasında yarışmalar düzenlenmektedir.

36 Bugüne kadar her ne kadar sporadik vakalar hariç doping saptanmamış olması Türkiye’de doping yapılmadığını göstermez. Yarış atları sağlığı, atçılığın gelişmesi, spor ahlakı, özellikle doping kullanımının etik yönü üzerinde ısrarla durulmalıdır çünkü doping yapmak hiledir.

37 Hakça oyun, eşit şans, kurallara uygun yarışma ve sağlıklı yarışma ilkelerine uymaz. Bu nedenle; güvenli deteksiyon için testler geliştirilmeli.