ANTİBİYOTİKLER ANTİVİRALLER

AMAÇ Bu dersi alan öğrenci antibiyotikleri gruplayabilir Antibiyotiklerin etki mekanizmalarını bilir Antibiyotiklerin endikasyonlarını bilir Antibiyotiklerin kontraendikasyonlarını bilir.

Antibiyotiklerin Etki Derecelerine Göre Sınıflandırılması Bakteriyostatik Bakterisid Eritromisin Linkozamidler Tetrasiklinler Kloramfenikol Sulfonamidler β-laktamlar Aminoglikozidler Vankomisin Amfoterisin B Florokinolonlar Rifampin Metronidazol

β-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER Penisilin Sefalosporin İmipenem Aztreonam

Staphylococcus aureus Mycoplasma pneumoniae Haemophilus influenzae Aşağıdaki bakterilerden hangisine bağlı olarak gelişen enfeksiyonların tedavisinde β-laktam grubu antibiyotiklerin kullanımı uygun değildir? (Nisan-2008) Staphylococcus aureus Mycoplasma pneumoniae Haemophilus influenzae Neisseria meningitidis Streptococcus pyogenes

PENİSİLİNLER Tüm antibiyotikler içinde en selektif olandır Memeli hücresi ile bakteriyi birbirinden en fazla ayırt eden ilaçlardır Bu nedenle kesin teratojenik değildir

Penisilin grubu ilaçlar Tetrasiklin Radyofarmasötikler Aşağıdaki ilaçlardan hangisini kullanan bir annenin bebeğini geçici veya uzun süre emzirmesinde sakınca yoktur? (Nisan-2008) Antikanser ilaçları Metimazol Penisilin grubu ilaçlar Tetrasiklin Radyofarmasötikler

β-laktam Antibiyotiklerin Etki Mekanizması Transpeptidaz inhibisyonu Hücre duvarı sentezinde en son basamak olan glisinle alanin arasında terminal peptit bağı oluşumunu engeller Alaninin hücre duvarı sentezine katılımını engeller. Alanini devre dışı bırakır Alaninin antimetaboliti gibi davranır

Penisilin Bağlayan Proteinler PBP-1 İmipenem Penisilin PBP-2 Sefalosporin Aztreonam PBP-3

β-laktam Antibiyotiklerin Etki Mekanizması Murein hidrolazı aktive ederler Otolizi aktive ederek hücre duvarını yok etmektedirler

Penisilinler Vücutta çok iyi dağılmazlar SSS, göz ve prostata düşük miktarda geçerler

Kan-Organ Bariyerleri SSS Testis-Prostat Göz

β-laktamlara Direnç Gelişimi Bakteriler tarafından salınan β-laktamaz enzimi penisilini parçalar ve etkisiz olan penisiloik asit türevlerine çevirir Bu enzimin inhibitörleri: Klavulanik asit Sulbaktam Tozabaktam

Eliminasyonları

Eliminasyonları Tubüler Salgılanma

Eliminasyonları Probenesid

A) Penisilin-Tetrasiklin B) Penisilin-Probenesid Aşağıdaki ilaç etkileşmelerinden hangisi tubuluslardan salgılanma düzeyinde oluşup, penisilinin plazma düzeyinin artmasına neden olur? (TKY-2008/2009) A) Penisilin-Tetrasiklin B) Penisilin-Probenesid C) Penisilin-Klavulonat D) Penisilin-Oral kontraseptif E) Penisilin-Sülfonamid

Eliminasyonları En fazla safra ile atılan penisilin nafsilindir

Penisilinler En kısa etkili Metisilin En uzun etkili Benzatin Pen G

Penisilinlerin Etki Spektrumları Dar Pen G, V, Antistaph Gr (+) / (-) kok Gr (+) basil + Gr (-) basil Orta Aminopenisilinler + Pseudomonas Geniş Piperasilin

Aminopenisilinler + Gram (-) Basiller H.İnfluenza E.Coli L.Pneumonia Proteus

Penisilin G ve Türevleri Prokain-Pen G Prokain içermesi nedeniyle fazla oranda allerjik reaksiyonlara yol açar Klemizol-Pen G Benzatin-Pen G En uzun etkili penisilindir

Penisilinlerin Endikasyonları Grup A streptokoklar N. Menengitis Cl. Perfringens ve tetani B. Anthracis T. Pallidum L. Monocytogenes Aktinomikoz

Aside Dayanıklı Penisilinler Penisilin V Fenetisilin Propisilin Azidosilin (Penisilin G türevi)

Penisilin G ve V Gr (+) bir kok olan Streptokok viridans (=subakut endokardit oluşturur) ve S. faecalis / faecium enfeksiyonlarında tek başına kullanılırsa; bakteriostatiktir Bu nedenle bir aminoglikozid ile kombine edilmelidirler ve tedavi 6 hafta sürmelidir

Sinerjik Etkili Kombinasyonlar Hücre duvarı sentezini bloke edenler (β-laktamlar, vankomisin) + Aminoglikozidler

β-laktamazlara Dayanıklı Penisilinler Bu grup ilaçlar; penisilin G’ye dirençli Staph aureus ve epidermidis enfeksiyonlarında kullanılırlar Metisilin Nafsilin Temosilin / Formidasilin İzoksazolil penisilinler (oksasilin, kloksasilin, dikloksasilin, flokloksasilin)

Metisilin Piperasilin Penisilinler içinde en güçlü antistaph Penisilinler içinde en güçlü antipseudomonal Piperasilin

MRSA tedavisinde kullanılan antibiyotikler Vankomisin Teikoplanin Linezolid Tigesiklin Streptogramin B (Quinopristin/Dalfopristin) Seftabiprol, Seftarolin (5. jenerasyon sefalosporin) Daptomisin Dalbavansin/ Telavansin

Aminopenisilinler Bu grup penisilinler; gr (-) basillere etkili olduğu için, etkenin genellikle Streptokoklar ve H. İnfluenza olduğu akut sinüzit, otitis media ve epiglottis gibi durumlarda tercih edilirler Ayrıca komplikasyonsuz alt idrar yolu enfeksiyonlarında; patojen genelde E. Coli olduğu için kullanılabilirler Ampisilin Amoksasilin

Aminopenisilinler + Gram (-) Basiller H.İnfluenza E.Coli L.Pneumonia Proteius

Prostatit Gibi Kronikleşmiş Alt İdrar Yolu Enfeksiyonlarının Tedavisi Fluorokinolonlar (ilk tercih) Ko-trimoksazol Doksisiklin

Antipseudomonal Penisilinler Hepsi parenteral kullanılır (karindasilin ve karfesilin ise oral olarak) Pseudomonasa karşı etki güçleri Piperasilin > Mezlosilin > Tikarsilin > Karbenisilin

Penisilinlerin Yan Etkileri En önemli yan etkileri; allerjidir Allerjiden sorumlu olan; yıkım sonucu açığa çıkan penisilloil türevleridir En sık oluşan allerji bulgusu makülopapüler döküntüdür Ampisilin deri reaksiyonları geliştirir. EMN’de kontrendikedir(Non-Allerjik)

Penisilinlerin Yan Etkileri Epileptiklerde yüksek dozda kullanılmamalıdır Epileptiklerde kontrendike olan iki antibiyotik vardır Penisilinler Kinolonlar

Penisilinlerin Yan Etkileri Penisilinler =Klopidogrel Trombositlerde ADP’yi bağlayarak antiagregan etki oluştururlar Kanama zamanını uzatırlar Karbenisilin Tikarsilin Piperasilin Sefalosporinler =Varfarin Karaciğerde K vitamini bağımlı pıhtılaşma faktörlerinin sentezini inhibe ederler Protrombin zamanını uzatırlar Moksolaktam

Penisilinlerin Yan Etkileri Karbenisilin yüksek dozda; hipokalemik alkaloz ve hipernatremi oluşturabilir Metisilin; en nefrotoksik (intersitisyel nefrit) olan penisilindir

SEFALOSPORİNLER Birinci kuşak Sefalotin Sefazolin Staph’a en güçlü sefalosporindir En kısa etkili sefalosporindir Sefazolin Rutin cerrahi proflakside ilk tercihtir Kemiğe çok iyi penetre olur. Osteomyelitlerde ilk tercihtir

Osteomyelit Tedavisi Sefazolin Vankomisin Teikoplanin

Sefalosporin: Sefalotin Staf’a En Etkili Penisilin: Metisilin Sefalosporin: Sefalotin

Sefalosporinler İkinci kuşak Sefaklor Sefoksitin H. İnfluenza’ya karşı güçlü etkilidir Sefoksitin β-laktamlar içinde B. Fragilis’e en etkilisidir Batın içi enfeksiyon ve batın içi cerrahi proflaksisinde ilk tercihtir Pelvik inflamatuar hastalıkta da ilk tercihtir

Sefoksitin Klindamisin β-laktam antibiyotikler içinde B. Fragilis’e en etkili Sefoksitin Bütün antibiyotikler içinde B. Fragilis’e en etkili Klindamisin

Sefalosporinler Üçüncü kuşak Seftazidim Sefoperazon Seftriakson Pseudomonas’a en etkilidir Sefoperazon Safraya en fazla geçen sefalosporindir Seftriakson Gonokok enfeksiyonlarında ilk tercihtir En uzun etkili sefalosporindir Safra kesesinde “safra çamuru” oluşturabilir Sefotaksim SSS’e en iyi geçendir Menenjit tedavisinde ilk tercihtirler

En Uzun Etkili Penisilin? Penisilin-G Sefalosporin? Seftriakson

Safra İle Atım Penisilin? Nafisilin Sefalosporin? Sefoperazon

Sefalosporinler Dördüncü kuşak Sefepim β-laktamazlara en dayanıklı sefalosporindir

Sefalosporinler I.Kuşak: G(+)>G(-) II.Kuşak: G(-)>G(+) III.Kuşak: G(-)>>G(+) IV.Kuşak: G(+)>G(-)

Aşağıdakilerden hangisi 5. kuşak sefalosporinlerdendir? (TKY-2010) A) Sefepim B) Sefaperazon C) Sefamandol D) Sefpirol E) Seftabiprol

Seftabiprol/Seftarolin 5.Kuşaktırlar En önemli endikasyonları MRSA’ dır.

Sefalosporinlerin Yan Etkileri En sık görülen yan etki allerjik reaksiyonlardır Sefaklor kullananlarda serum hastalığı şeklinde allerjik reaksiyonlar sık görülür Sefaperazon ve moksolaktam; alkol ile alındıklarında disulfiram benzeri reaksiyon oluşturabilirler

İMİPENEM / MEROPENEM β-laktam antibiyotikler içinde; en geniş spektrumlu olanlardır (özellikle meropenem) Febril nötropenik hastalar, intraabdominal enfeksiyonlar ve bakteriyel menenjit (meropenem) tedavisinde tercih edilir İmipenem; böbreklerde proksimal tubulus hücrelerinde dihidropeptidaz I enzimi tarafından inaktive edilir. Bu nedenle bu enzimi inhibe eden silastatin ile kombine edilir (TİENAM®)

AZTREONAM Diğer β-laktamlarla çapraz reaksiyona girmez ve penisilin allerjisi olanlarda kullanılabilir β-laktam antibiyotikler içinde; en dar spektrumlu olandır Sadece Gr (-) aerob basillere etkilidir

Sadece Gr (-) Aerob Basillere Etkili Antibiyotikler Aztreonam Aminoglikozidler Polimiksin B

Protein Sentez İnhibitörleri Eritromisin Linkozamidler Kloramfenikol Aminoglikozidler Tetrasiklin Protein sentez inhibitörleri bakteriostatik etkilidir. Tek istisna aminoglikozidlerdir. Hem 30 hem de 50S’i bağladıkları için bakterisiddir

MAKROLİDLER Karaciğerde metabolize edilerek, büyük oranda safra ile atılırlar. Safrada çok yüksek konsantrasyonlarda bulunurlar Böbrek yetmezliği olgularında makrolidlerin dozlarının ayarlanması gerekmez (klaritromisin hariç)

Makrolidlerin Etki Mekanizmaları Translokasyonu engellerler. Peptidil transferaz aktivitesini bloke ederler. Böylelikle peptit zincirinin uzaması indirekt olarak engellenir 50 S 23 S Aynı bölgelere bağlanan kloramfenikol ve linkozamidler ile beraber kullanılmamalıdır. Birbirlerinin etkisini antagonize ederler

Makrolidlere Direnç Gelişimi Rezistans gelişimi metilaz enzimi ile olur Penisilinler β-laktamaz Makrolidler Metilaz

Eritromisin Aç karnına alınmalıdır En kısa etkilisidir Penisilin allerjisi varsa ilk tercihtir

Penisilin’e Allerji Eritromisin Penisilin’e Direnç Metisilin

Makrolidlerin İlk Tercih Olduğu Durumlar Atipik pnömoni Boğmaca Leyjoner hastalığı (azitromisin) Mycobacterium avium-intrasellülare (klaritromisin) Difteri / Difteri portörlüğü Gebelikteki klamidyal enfeksiyonlar

Tetrasiklin Makrolidler Klamidya enfeksiyonlarının tedavisinde; Tetrasiklin Gebedeki klamidya enfeksiyonlarının tedavisinde; Makrolidler

Klaritromisin Tok karnına alınmalıdır Endikasyonları Helicobakter pylori Mycobacterium avium-intrasellülare Lepromatöz lepra

Azitromisin Aç karnına alınmalıdır En uzun etkilisidir

Telitromisin (Ketolid) Etki mekanizması ve endikasyonları eritromisine benzer Mikrozomal enzim inhibitörüdür. Uzun QT yapabilir

Makrolidlerin Yan Etkileri Kolestatik hepatit (en çok eritromisin ile); bu yan etki estolat türevleri ile daha sık oluşur GİS’de motilin reseptörlerini aktive ederek mide boşalmasını hızlandırırlar (prokinetik). Bu nedenle diabetik gastroparezi tedavisinde yararlı olabilirler Mikrozomal enzimleri inhibe ederler

A) Metoklopramid B) Betanekol C) Neostigmin D) Sisaprid E) Eritromisin Motilin reseptörlerini uyararak bağırsak hareketlerini arttırdığı için diyabete bağlı gastroparezinin tedavisinde kullanılan ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (TKY-2008) A) Metoklopramid B) Betanekol C) Neostigmin D) Sisaprid E) Eritromisin

Linkozamidler Etki mekanizmaları makrolidlere benzer Linkomisin Gr (+)’lere etkilidir Klindamisin Bacteriodeslere oldukça etkilidir. Bu nedenle; karın içi ve pelvis içi apse ve enfeksiyonların tedavisinde tercih edilir Karaciğerde metabolize edilirler. SSS’e geçmezler

Linkozamidler Linkomisin ve Klindamisin Cl. Difficile hariç barsaktaki bütün bakterileri öldürür Cl. Difficile’de Psödomembranöz enterokolit yapar P. enterokolit tedavisinde ilk tercih metronidazoldür (En güçlü vankomisindir)

GIS’teki en sık G(-) basil? B.Fragilis Tedavide ilk? Klindamisin PME gelişti? İlk: Metronidazol En güçlü: Vankomisin ORAL !!

Linkozamidler Nöromusküler blokaj (linkomisin) ortaya çıkartırlar Teratojenik değildirler

Nöromusküler Blokaj Yapan Antibiyotikler Aminoglikozidler Linkomisin Polimiksin B

Teratojenik Olmayan Antibiyotikler β-laktamlar Makrolidler Linkozamidler

AMİNOGLİKOZİDLER 30S ve 50S’e bağlanır. Bu nedenle bakterisittir Streptomisin sadece 30S’e bağlanır. Bu nedenle bakteriyostatiktir mRNA’nın taşıdığı genetik kodun yanlış okunmasına neden olurlar

Aminoglikozidler Böbreklerden glomerüler filtrasyon yoluyla elimine edilirler Streptomisin; safra içine en fazla geçen aminoglikoziddir Beyin ve BOS’a geçmezler. İntratekal olarak uygulanabilirler (neomisin hariç) Kanda belirli bir oranda eritrositlere bağlanırlar. Bu nedenle anemik hastalarda kan düzeyleri daha yüksektir

Sefalosporin: Sefoperazon Aminoglikozid: Streptomisin Safra Yoluyla Atılım Penisilin: Nafsilin Sefalosporin: Sefoperazon Aminoglikozid: Streptomisin

Aminoglikozidler En az lipofilik olan antibiyotiklerdir Bakteri içine girmesi zordur. Enerji kullanarak bakteri içine alınır Ortamda ATP olmalıdır ATP olması için oksijenasyon iyi olmalıdır Bu nedenle sadece Gr (-) aerob basillere etkilidir

Sadece Gr (-) Aerob Basillere Etkili Antibiyotikler Aztreonam Aminoglikozidler Polimiksin B

Sinerjik Etkili Kombinasyonlar Hücre duvarı sentezini bloke edenler (β-laktamlar, vankomisin) + Aminoglikozidler

Aminoglikozidlere Direnç Gelişimi Bakterilerden salınan asetilaz ve fosforilaz enzimleri ile direnç gelişir En az direnç gelişen; amikasindir Penisilinler β-laktamaz Makrolidler Metilaz Aminogliko. Asetilaz /Fosforilaz

Aminoglikozidler Gentamisin Streptomisin Netilmisin Tobramisin En güçlü aminoglikoziddir Streptomisin Nefrotoksik etkisi en az olandır Netilmisin Ototoksik etkisi en az olandır Tobramisin P. Aeruginosa’ya en etkilidir

Pseudomonas’a En Etkili Penisilin: Piperasilin Sefalosporin: Seftazidim Aminoglikozid: Tobramisin

Aminoglikozidler Amikasin Neomisin Paromomisin En geniş spektrumludur Nöromusküler blokör, ototoksik ve nefrotoksik yan etkileri en fazla olandır Bu nedenle sadece GİS’de lokal etki ve mesaneyi yıkamak için kullanılır Paromomisin Entemoeba histolytica ve tenyalara karşı etkilidir

Aminoglikozidlerin Yan Etkileri Nefrotoksisite Proksimal tubüllerde akut tubüler nekrozu taklit eder Reversibldır İdrarda N-asetil-β-glukozaminidaz’ın belirlenmesi (enzimüri) nefrotoksisitenin belirtisidir Ototoksisite İç kulağın endo ve perilenfinde birikirler Tinnitus ilk ortaya çıkan bulgudur İşitme kaybı (yüksek frekansa karşı) yada vestibüler hasarla (vertigo) ortaya çıkar

Nefrotoksik+Ototoksik Vankomisin Aminoglikozidler Loop diüretikleri Sisplatin

Ototoksik Etki İşitme fonksiyonunu bozanlar Denge fonksiyonunu bozanlar Her iki fonksiyonu bozanlar Amikasin Kanamisin Neomisin Paromomisin Streptomisin Gentamisin Netilmisin Tobramisin

Aminoglikozidlerin Yan Etkileri Nöromuskuler blokaj Bu etkilerini motor sinir ucundaki Ca kanallarını bloke edip Ach salınımını engelleyerek gösterirler Streptomisin optik sinirde fonksiyon bozukluğu yapabilir (=skotom)

Tetrasiklinler 30S alt tipine bağlanırlar ve aminoaçil tRNA’nın ribozomun A bölgesine bağlanmasını bloke ederler Peptit zincirine yeni amino asit eklenmesi engellenmiş olur Antibiyotikler içinde en az selektif ve dolayısıyla en geniş spektrumlu antibiyotiklerdir

Tetrasiklinlerin İlk Tercih Olduğu Durumlar Brucella V. Cholera Klamidya Riketsiya (sulfonamidler kontrendikedir) Balantidium coli

Tetrasiklin Makrolidler Klamidya enfeksiyonlarının tedavisinde; Tetrasiklin Gebedeki klamidya enfeksiyonlarının tedavisinde; Makrolidler

Tetrasiklinler ve sulfonamidler Grup A streptokok enfeksiyonlarında kontrendikedir. Çünkü her ikisi de bakteriyostatiktir. Kalan stereptokoklar antijenik özellik kazanır. ARA insidansı artar

Tetrasiklinler Minosiklin Demekloksiklin En uzun etkilisidir SSS’e yeterli ölçüde geçebilir Demekloksiklin Biyoyararlanımı en yüksek olandır Anti-ADH etki gösterir ve DI benzeri tablo oluşturur

DI Benzeri Tablo Oluşturanlar Lityum Demekloksiklin Metoksifluran Alkol Tolvaptan/Konivaptan

En Uzun Etkili Penisilin? Penisilin-G Sefalosporin? Seftriakson Tetrasiklin? Minosiklin

Tetrasiklinlerin Yan Etkileri Dişlerde ve kemiklerde renk ve gelişme bozukluğu yaparlar (Ca’a karşı affinitesi vardır) Psödotümör serebri Fanconi sendromu Minosiklin; vestibüler bozukluklar oluşturur GİS’de süt ürünleri, aluminyum-kalsiyum- magnezyum tuzları ile belirgin şelat oluştururlar

Şelat Oluşturan & Teratojen Tetrasiklin Kinolonlar İNAH

Bebeklerde aşağıdaki antibiyotiklerden hangisinin kullanılması psödotümör serebriye neden olabilir?(Nisan 2006) A) Tetrasiklinler B) Sulfonamidler C) Aminoglikozitler D) Kloramfenikol E) Sefalosporinler

Tigesiklin Geniş spektrumlu bir tetrasiklin türevidir MRSA ve VRSA tedavisinde kullanılır Sadece İV kullanılır

Tetrasiklinlere direnç P-Glikoproteini yoluyla efflüks mekanizmasıyla olur.

AMFENİKOLLER Çok lipofiliktirler ve vücutta dağılımları çok iyidir Beyine / BOS ve göze büyük miktarda geçerler Tüm vücut kompartmanlarına ve dokulara çok iyi nüfuz ederler İdrar ve safrayla atılırlar

Kloramfenikollerin Etki Mekanizması 50S alt birimine bağlanarak; aminoaçil-tRNA’nın akseptör bölgeye bağlanmasını inhibe eder Peptidil transferaz enziminin a.a’lerle olan ilişkisi bozulur ve peptidil transferaz aktivitesini inhibe eder

Kloramfenikol Memeli hücresinde 70S ribozomları tarafından yapılan mitokondriyal protein sentezini de inhibe eder (=kemik iliği depresyonu) Bakteriyostatiktirler Etki spektrumları tetrasiklinlere yakındır ve geniş spektrumludurlar

Kloramfenikolun İlk Tercih Olduğu Durumlar H. İnfluenza menenjiti Çok lipofiliktirler. Vücutta dağılımı en iyi olan ilaçtır SSS’e en fazla geçen antibiyotiktir. Bu nedenle H. İnfluenza menenjitinde ilk ilaçtır (seftriakson ve sefotaksim gibi β- laktamlarda artık ilk tercih olarak kabul edilmektedir)

Sinüzit, Otit, Epiglotit? H.influenza Sinüzit, Otit, Epiglotit? Amoksisilin Menejit? Kloramfenikol

Kloramfenikolun İlk Tercih Olduğu Durumlar Yersinia enterocolitica sepsisi Y. Enterocolitica vücutta çok iyi dağılır. RES’i tutar. Tedavi için çok iyi dağılan bir ilaç kullanılır

Kloramfenikole Direnç Gelişimi Bakterilerden salınan asetil transferaz enzimi ile direnç gelişir Penisilinler β-laktamaz Makrolidler Metilaz Aminogliko. Asetilaz /Fosforilaz Kloramfen. Asetil transferaz

Kloramfenikolün Metabolizması Karaciğerde glukuronil transferaz enzimince metabolize edilirler Bebeklerde bu enzimin miktarı düşüktür. Bu ilaçlar bebeklere erişkin dozunda uygulanırlarsa; dolaşım kollapsı ve solunum güçlüğü ile seyreden bir tabloya neden olurlar

Kloramfenikolün Yan Etkileri Doz bağımlı omayan aplastik anemi ve doz bağımlı KI depresyonu Prematürelerde ve yenidoğanda gri sendrom (akut dolaşım ve solunum depresyonu) oluşturur. Siyanoz, kaslarda gevşeme, vazomotor kollaps, metabolik asidoz, hipotermi, yeşil renkte gaita ve kül grisi deri rengi ile karakterizedir

BEBEKLER Gri Bebek? Kloramfenikol Gevşek Bebek? Lityum Herlequin Bebek? İktiyozis

SULFONAMİDLER Sulfonamidler PABA türevidir ve aynı zamanda PABA’nın antimetabolitidir PABA’ya karşı dihidropteroat sentetaz enzimi için yarışır. Sonuçta bu enzim inhibe olur

Sulfonamidler Trimetoprim ise; aynı sentez zincirinin ileri basamağını oluşturan dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe eder Sulfonamidler ve trimetoprim bakteriostatik etkilidirler. Fakat bu ikisinin kombinasyonu olan ko-trimoksazol ise bakterisid etkilidir

PABA FA THF Dihidropteroat Sentetaz Dihidrofolat redüktaz Sulfonamid Trimetoprim Ko-trimoksazol Sulfonlar Pirimetamin Fansidar PAS Metotreksat

Sulfonamidlerin Metabolizması Karaciğerde N-asetilasyon ile parçalanır N-asetilasyon enzimi NAT-2’dir. Bu enzim eksikse kişi yavaş asetilleyicidir N-asetilasyonla parçalanan ilaçlar: Hidralazin INAH Prokainamid Sulfonamidler

Gümüş Sülfadiazin / Marfanil Yanık tedavisinde sadece lokal olarak kullanılırlar Marfanil absorbe edilirse karbonik anhidraz enzimini inhibe ederek diüretik etki ve metabolik asidoz oluşturabilir

Sulfasalazin Lipooksijenaz enzimini inhibe ederek LT sentezini inhibe eder Hafif ve orta dereceli ülseratif kolitin tedavisinde lokal olarak kullanılır

Sulfonamidlerin Yan Etkileri Kristalüri Asidik idrarda böbrek taşlarının oluşum sıklığı artmaktadır. Bu nedenle methenamin gibi idrarı asitleştiren ilaçlarla birlikte kullanılmaları kontrendikedir Kern ikterus Bilirubin albuminden kovarlar Guatrojen etki

Sulfonamidlerin Yan Etkileri Hemolitik anemi G6PD eksikliğinde hemoliz oluşturan ilaçlar: Sulfonamidler ve sulfonlar Antimalaryaller (Primakin) Fluorokinonlar Analjezikler (Salisilatlar, Aminopirin, Dipiron) Nitrofurantoin

Glukoz 6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan kişilerde aşağıdakilerden hangisinin kullanılmasında sakınca yoktur? (Nisan 2006) A) Primakin B) Sulfametoksazol C) Sefazolin D) Nitrofurantoin E) Klorokin

Ko-trimoksazol Trimetoprim ile sulfametoksazol’un sabit oranlı (1:5) kombinasyonudur

Ko-trimoksazolun İlk Tercih Olduğu Yerler Pnömosistis carini tedavisi Nokardiya tedavisi Kronikleşmiş ve komplikasyonlu alt idrar yolu enfeksiyonlarında (prostatit, orşit, epididimit) kinolonların kontrendike olduğu durumlarda

İYE Non-Komplike? Aminopenisilin Komplike? Kinolon Kontrendike? TMP-SMX

Ko-trimoksazol Psödomonas, Bacterioides ve enterokok enfeksiyonlarında etkisizdirler Yan Etkileri Sulfonamidler ve trimetoprim; folik asit eksikliği oluşturur ve megaloblastik anemi yapabilir (bu nedenle teratojenik olabilirler)

KİNOLONLAR

Superkoilasyon

Kinolonların Etki Mekanizması DNA-giraz

Kinolonların Etki Mekanizması DNA-liyaz

Kinolonların Etki Mekanizması

Jenerasyon / Nesil Sefalosporinler Kinolonlar

KİNOLON -floksasin Nalidiksik Asit

Kinolonların İlk Tercih Olduğu Durumlar Komplikasyonlu alt idrar yolu enfeksiyonları C. Jejuni ve Shigella’ya bağlı gastroenterit Salmonella typhi Turist diyaresi B.anthracis

Kinolonların Kullanılış Yerleri Geniş spektrumlu ve bakterisid etkilidirler Nocardia ve T. Pallidum’a karşı etkili değildirler Anaerob etkinliğide olan kinolonlar geliştirilmiştir.

Kinolonlar Siprofloksasin Sparfloksasin / Rufloksasin Pefloksasin En kısa etkilisidir Kistik fibroziste oluşan Psödomonas enfeksiyonlarında tercih edilir Sparfloksasin / Rufloksasin Uzun etkililerdir Pefloksasin BOS’a en fazla geçen kinolondur

Aminoglikozidler Penisilin Kinolonlar Sefalosporinler Monobaktamlar Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisinin akciğerlere penetrasyonu diğerlerine göre daha iyidir? (YDUS-2008) Aminoglikozidler Penisilin Kinolonlar Sefalosporinler Monobaktamlar

4.Kuşak Kinolonlar Gatifloksasin Gemifloksasin Moksifloksasin

4.Kuşak Kinolonlar DNA topoizomeraz IV inh: Artmış Gram(+) etkinlik Kardiyotoksite Anareroblara karşı etkinlik

Kinolonların Farmakokinetiği İLAÇ PRİMER ATILIM YERİ Siprofloksasin Renal Gatifloksasin Levofloksasin Lomefloksasin Norfloksasin Ofloksasin Gemifloksasin Renal ve Non-Renal Moksifloksasin Non-Renal

Aşağıdaki ilaçlardan hangisinde uygulama öncesi doz ayarı için hastanın kreatinin klirensini ölçmeye gerek yoktur? (USMLE) A) Siprofloksasin B) Gatifloksasin C) Levofloksasin D) Lomefloksasin E) Moksifloksasin

Moksifloksasin Karaciğerden elimine edilir Renal yetmezlikte verilebilir İdrar yolu enfeksiyonlarında kullanılmaz En uzun etkili kinolon türevidir

Sefepim Ampisilin-sulbaktam Netilmisin Klaritromisin Moksifloksasin Kreatinin klirensi 10 ml/dakikanın altında olan bir hastanın tedavisinde, aşağıdaki antimikrobiyal ajanlardan hangisinin dozunun ayarlanmasına gerek yoktur? (YDUS-2008) Sefepim Ampisilin-sulbaktam Netilmisin Klaritromisin Moksifloksasin

Kinolonların Yan Etkileri En sık görülen yan etkileri; GİS irritasyonudur Kondrotoksik etkileri bulunmaktadır. Bu nedenle 18 yaşın altında kullanılmaları kontrendikedir Gebelerde kullanılmamalıdır

Kinolonların Yan Etkileri SSS’de GABA’nın reseptörlerine bağlanımını inhibe ederler. Prokonvülsandırlar Epileptiklerde kontrendike olan iki antibiyotik vardır Penisilinler (yüksek dozlarda) Kinolonlar Metal iyonları ile şelat oluştururlar Şelat oluşturan antibiyotikler Tetrasiklinler

ANTİ-STAFİLOKOKKAL İLAÇLAR

Anti-Stafilokokkal İlaçlar Rifampin RNA polimeraz enziminin β subunitini bloke eder. İlk tercih olduğu durumlar Menengokokal ve H. İnfluenza menenjiti proflaksisi Staph ve H. İnfluenza’da nazal portörlüğün eradikasyonu

Aşağıdaki antitüberküloz ilaçlardan hangisinin antibakteriyal etkisi DNA-bağımlı RNA polimeraz inhibisyonu ie gerçekleşir? (Nisan-2009) A) Rifampin B) Etambutol C) Sikloserin D) Amikasin E) İzoniazid

Anti-Stafilokokkal İlaçlar Rifamisinler Yan Etkileri Hepatotoksiktir Grip-benzeri tablo Vücut sıvılarını portakal rengine boyar Karaciğerde sitokrom p450 enzimlerini indükler ve özellikle östrojenlerin yıkımını artırır

Anti-Stafilokokkal İlaçlar Vankomisin Glikopeptit yapıdadır Sadece İV kullanılır D-alanil-D-alanin’e bağlanarak peptidoglikan zincirinin sentezini inhibe eder ve hücre duvar sentezini engeller

Anti-Stafilokokkal İlaçlar Vankomisin Endikasyonları Gr (+) kok ve basillere etkilidir En önemli kullanılış yeri; metisiline dirençli Staph. Aureus ve epidermidis enfeksiyonlarıdır Cl. Difficile tedavisinde oral olarak kullanılır Penisilinlere allerjisi olanlarda streptokokkal endokardit tedavisinde aminoglikozidlerle kombine edilerek kullanılır

Nefrotoksik+Ototoksik Vankomisin Aminoglikozidler Loop diüretikleri Sisplatin

Anti-Stafilokokkal İlaçlar Vankomisin Yan Etkileri Flebit Ototoksisite Nefrotoksisite İV kullanım sırasında vücudun üst kısımlarında yaygın kızarıklık (“kırmızı adam” sendromu) oluşturur

Anti-Stafilokokkal İlaçlar Teikoplanin Glikopeptit yapıdadır Hücre duvarı sentezini bozar ve bakterisid etki gösterir Vankomisin ile aynı etki spektrumuna sahiptir. Ancak Staph’a karşı Vankomisin’den daha güçlü etki gösterir İM yoldan da uygulanabilir Osteomyelit ve Staph enfeksiyonlarında en son duraktır

DALBAVANSİN/TELAVANSİN Lipoglikopeptid yapıda olan yeni antibiyotiklerdir. Etki mekanizmaları vankomisine benzer. MRSA tedavisinde kullanılır.

DAPTOMİSİN Lipoglikopeptid yapıdadır Hücre membranında delikler oluşturur ve Depolarizasyona neden olur Bakterisit MRSA ve VRE en önemli endikasyonudur

Daptomisin İV ve günde tek doz kullanılır AC de sürfaktan etkisini engellediği için pnömoni de kontrendikedir Böbrekten atılır

Anti-Stafilokokkal İlaçlar Kuinupristin / Dalfopristin (Streptogramin B) Parenteral kullanılır Metisiline rezistan S. Aureus Sitokrom enzim inhibisyonu Linezolid Oral kullanılır

MRSA tedavisinde kullanılan antibiyotikler Vankomisin Teikoplanin Linezolid Tigesiklin Streptogramin B (Quinopristin/Dalfopristin) Seftabiprol, Seftarolin (5. jenerasyon sefalosporin) Daptomisin Dalbavansin/ Telavansin

Anti-Stafilokokkal İlaçlar Fusidik Asit Steroid yapılı tek antibiyotiktir Mupirosin İzolösilin antimetabolitidir S. aureus’un nazal taşıyıcılığını elimine etmek için intranazal kullanılır Sadece lokal kullanılır

Sadece Lokal Kullanım Mupirosin Polimiksin-B

POLİPEPTİT ANTİBİYOTİKLER Glikopeptit Steroidik peptit Polipeptit Vankomisin Teikoplanin Fusidik asit Polimiksin B

Polipeptit Antibiyotikler Deterjan özelliği gösterirler Uzun bir polipeptitin bir ucu hidrofilik bir ucu lipofilik ise bu deterjan özelliğidir Hücre duvarına polimiksin B yapışır ve eritir, delik oluşturur. Permeabilite ortadan kalkar

Hücre duvar permeabilitesini bozan ilaçlar; Polimiksin B Amfoterisin B Daptomisin

Polimiksin B Oldukça toksiktir Sistemik kullanılmaz Sadece Gr (-) aerob basillere etki gösterir

Sadece Gr (-) Aerob Basillere Etkili Antibiyotikler Aztreonam Aminoglikozidler Polimiksin B

Metronidazol/Ornidazol/Tinidazol Serbest Oksijen Radikali oluşturur Bakterisit etkilidir Anaerob bakteri ve protozoaların tedavisinde kullanılır T.vajinalis, G. Lamblia ve Amip..

Metronidazol Yan Etkileri Dilde papiller hipertrofi Ağızda metalik tat Disülfiram benzeri reaksiyon Teratojendir

ANTİTÜBERKÜLOZ İLAÇLAR Birinci Sınıf İlaçlar İkinci Sınıf İlaçlar Üçüncü Sınıf İlaçlar (M. Avium kompleksine karşı kullanılanlar) INAH Rifampin Streptomisin Pirazinamid Marfazinamid Etambutol Fluorokinolonlar Etionamid Tiasetazon Sikloserin PAS Diğer aminoglikozidler Rifabutin Klaritromisin / Azitromisin Amikasin

Antitüberküloz İlaçlar INAH + Etambutol kombinasyonu teratojenik değildir Lezyon ağır ise; teratojenik etki potansiyeli olabilen rifampin ilk trimestrden sonra kombinasyona eklenebilir Diğerleri teratojeniktir. En teratojenik olan etionamiddir

B) Etambutol+Rifampin C) Pirazinamid+Streptomisin D) Etionamid+PAS Gebe bir tüberkülozlu hastanın tedavisinde aşağıdaki kombinasyonlardan hangisini tercih edersiniz? (TKY-2008) A) Rifampin+INH B) Etambutol+Rifampin C) Pirazinamid+Streptomisin D) Etionamid+PAS E) INH+Etambutol

Antitüberküloz İlaçlar İzoniazid Bu grubun en güçlü ilacıdır Çok dar spektrumludur. Sadece tbc’da kullanılır Mikolik asit sentezini inhibe eder. Böylelikle bakterinin aside dayanıklı olma özelliği kaybolur Karaciğer N-asetilasyon ve hidroliz ile inaktive edilir

Kapreomisin İzoniazid Etambutol Pirazinamid Streptomisin Mikolik asit sentezini inhibe ederek etki gösteren antitüberküloz ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (YDUS-2008) Kapreomisin İzoniazid Etambutol Pirazinamid Streptomisin

Antitüberküloz İlaçlar İzoniazid En sık yan etkisi cilt döküntüsüdür Pridoksin eksikliği oluşturduğu için periferik nöropati ve psişik yan etkiler yapabilir SLE benzeri tablo oluşturabilir Hepatotoksik etkilidir G6-PD eksikliği olanlarda kullanılmamalıdır

Genetik polîmorfizm nedeniyle yavaş asetilleyici özelliği taşıyan bireylerde kullanıldığında etkisi uzayan tüberküloz ilacı aşağıdakilerden hangisidir? (Nisan 2006) A) Rifampin B) Streptomisin C) Etambutol D) Izoniazid E) Pirazinamid

Antitüberküloz İlaçlar Etambutol Retrobulber nörit oluşturabilir 5 yaşın altında bu nedenle kullanılması kontrendikedir Teratojen değildir Hiperürisemi Diskromatopsi (kırmızı ve yeşil renk için) gelişebilir

Diskromatopsiler Kırmızı-Yeşil Etambutol Sarı-Yeşil Dijital Mavi Sildenafil

5 yaş altı kontrendike? Etambutol 18 yaş altı kontrendike? Kinolon

Antitüberküloz İlaçlar Pirazinamid / Morfazinamid İntrasellüler (makrofaj içindeki) bakterilere karşı en etkilisidir SSS’ne en fazla geçendir Hiperürisemi yaparak gut tablosu oluşturur Etambutolde aynı etkiyi yapar

Etkisini asit pH de göstererek intraselüler bakterisidal etki gösteren antitüberküloz ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (2009-YDUS) A) İzoniazid B) Sikloserin C) Pirazinamid D) Etambutol E) Streptomisin

Antitüberküloz İlaçlar Rifampin Kazeöz lezyondaki bakterilere karşı en etkilidir Mikrozomal enzimlerde indüksiyona neden olur Çok çabuk direnç gelişir Streptomisin Kaviter lezyonlardaki bakterilere en etkilidirler

TBC & Mikrozomal Enzimler Enzim indüksiyonu yapan? Rifampin Enzim inhibisyonu ve indüksiyonu yapan? İzoniazid

Atrial fibrilasyon nedeniyle varfarin kullanan bir hasta, aşağıdaki antitüberküloz ilaçlarından hangisini kullanırsa hastada intrakranial kanama riski artar? (USMLE) A) Rifampin B) Etambutol C) Spiramisin D) Izoniazid E) Pirazinamid

İzoniazid Rifampisin Etambutol Pirazinamid Streptomisin Elli yaşında bir erkek hasta aktif akciğer tüberkülozu nedeniyle tedavi ediliyor. Başka bir nedenle warfarin kullanmakta olan bu hastada oral antikoagülan ilacın dozu iki katına yükseltilmek zorunda kalınıyor. Bu duruma neden olan antitüberküloz ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (Eylül-2008-D) İzoniazid Rifampisin Etambutol Pirazinamid Streptomisin

Antitüberküloz İlaçlar Etionamid Yapı olarak INAH’a benzer ve mikolik asit sentezini inhibe eder INAH teratojenik değildir, etionamid kesin teratojeniktir Sikloserin Değişmeden idrarla atılır. Bu nedenle üriner sistem tüberkülozunda tercih edilir Alanin rasemaz enzimini inhibe eder ve alanin antimetaboliti gibi davranır

Alanin Antimetabolitleri β-laktam antibiyotikler Vankomisin Sikloserin

LEPRA İLAÇLARI Rifampin Klofazimin Sulfonlar Dapson Asedapson

Klofazimin Rifampin Dapson Sulfokson sodyum Kapreomisin Aşağıdaki ilaçlardan hangisi Lepra hastalığının tedavisinde kullanılmaz? (Nisan-2007) Klofazimin Rifampin Dapson Sulfokson sodyum Kapreomisin

ANTİVİRAL İLAÇLAR DNA viruslarına etkililer RNA viruslarına etkililer Herpes viruslarına etkili ilaçlar RNA viruslarına etkililer İnfluenza viruslarına etkililer Antiretroviraller İnterferonlar Diğerleri

Herpes Viruslarına Etkili İlaçlar Bu ilaçlar genel olarak bir pürin veya pirimidin analoğudurlar ve DNA polimeraz enzimini inhibe ederler

Herpes Viruslarına Etkili İlaçlar Asiklovir Gansiklovir Sistemik Vidarabin İdoksuridin Lokal Trifluridin

Herpes Viruslarına Etkili İlaçlar Asiklovir Guanozin analoğudur Ön ilaçtır. Viral timidin kinaz enzimi veya memeli hücresi kinazları ile aktif metabolit olan trifosfat’a çevrilir. Oluşan trifosfat türevi de DNA polimerazı inhibe eder Herpes viruslarına etki gücü HSV-1>HSV-2>VZV>Epstein Barr>CMV CMV ekfeksiyonlarına etkisi yetersizdir Virusların latent hale gelmesini engellemez Nörotoksisite ve nefrotoksisite oluşturur

DNA polimeraz Ters transkriptaz Serin proteaz Topoizomeraz Anti-herpes viral bir ajan olan asiklovir hücre içerisinde fosforile olarak aktivite kazanmaktadır. Asiklovirin monofosforilasyonu aşağıdaki viral enzimlerden hangisi tarafından yapılır? (TKY-2009) DNA polimeraz Ters transkriptaz Serin proteaz Topoizomeraz Timidin kinaz

CMV Enfekisyonlar Gansiklovir Sidofovir Fomivirsen Sitozin analoğudur Multidrug rezistan CMV retinitinde intravitreal olarak kullanılır

Herpes Viruslarına Etkili İlaçlar Vidarabin Adenosin analoğudur SSS’e en iyi geçer Sistemik enfeksiyon ve ensefalit tedavisinde etkin İdoksuridin / Trifluridin Göz enfeksiyonlarının lokal tedavisinde

Foskarnet Sodyum Bir pürin veya pirimidin analoğu yada ön-ilaç değildir. Pirofosfat analoğudur Hem viral DNA polimeraz hem de revers transkriptaz enzimini inhibe eder Diğer antivirallerden farklı olarak myelosupresif etkisi azdır Pirofosfat analoğu için kıkırdak ve kemiklerde birikir. Kemiklerin kalsiyum ve fosfat metabolizmasını bozar. Yan etki olarak hipo-hiperkalsemi, hipo-hiperfosfatemi, hipomagnezemi ve hipokalemi oluşturur

A) İdoksuridin B) Amantadin C) Ribavirin D) Rimantadin E) Zanamivir Aşağıdaki antiviral ilaçlardan hangisi herpes virusuna karşı etkilidir? (Eylül 2005) A) İdoksuridin B) Amantadin C) Ribavirin D) Rimantadin E) Zanamivir

Influenza Viruslarına Etkililer Amantadin Sadece İnfluenza A’ya karşı etkilidir Esas olarak proflakside faydalıdır. Hastalık başladıktan sonra verilirse, yalnızca semptomları hafifletir

Amantadinin Etki Mekanizması

Amantadinin Etki Mekanizması

Amantadinin Etki Mekanizması

Amantadinin Etki Mekanizması

Amantadinin Etki Mekanizması

Amantadinin Etki Mekanizması

Influenza Viruslarına Etkililer Amantadin/Rimantadin Antikolinerjik ve dopaminerjik etki gösterir Antikolinerjik olması nedeniyle; idrar retansiyonu ve konstipasyon oluşturabilir Parkinson tedavisinde kullanılır Livedo Retikülaris yapar

Influenza Viruslarına Etkililer Ribavirin Respiratuar Sinsisyal Virus enfeksiyonlarında kullanılır HCV’de INF ile kombine edilir Kırım kongo hemorajik ateş tedavisinde kullanılır

DUAL ENDİKASYON Ribavirin: Pürin analoğu RSV HCV Lamivudin: Revers Transkriptaz inh HBV HIV

Gansiklovir Amantadin Trifluridin Sidofovir Lamivudin İnsan immün yetmezlik virüsü tip 1 ve tip 2 ile hepatit B virüsü üzerinde etkin olan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (Nisan-2008) Gansiklovir Amantadin Trifluridin Sidofovir Lamivudin

NÖRAMİNİDAZ İNHİBİTÖRLERİ ZANAMİVİR VE OSELTAMİVİR Oseltamivir bir ön ilaçtır. Primer influenza tedavisinde ve profilaksisinde de kullanılırlar. Hem influenza A hem de influenza B’ye karşı etkilidirler.

A) Amantadin B) Ribavirin C) Zanamivir D) Oseltamivir E) Rimantadin İnfluenza virüsü A ve B üzerinde etkili, oral olarak uygulanabilen antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?(TKY-2006) A) Amantadin B) Ribavirin C) Zanamivir D) Oseltamivir E) Rimantadin

Aşağıdaki antiviral ilaçlardan hangisi insan Influenza A ve B viruslarından her ikisine birden etkilidir? (Nisan 2006) A) Asiklovir B) İdoksuridin C) Vidarabin D) Amantadin E) Oseltamivir

Antiretroviraller Etki mekanizmalarına göre iki gruba ayrılırlar Revers transkriptaz inhibitörleri Bu enzim HIV replikasyonunda erken dönemde gereklidir Akut enfeksiyonda etkilidirler, kronik enfeksiyonu etkilemezler Proteaz inhibitörleri Virusun yaşam siklusunun ileri dönemlerinde rol oynayan aspartat proteinaz enzimini inhibe ederler Hem akut hem de kronik enfeksiyona etkilidirler

Antiretroviraller AZT Sakinavir Virüsün yaşam siklusu Akut Kronik

Antiretroviraller AZT + Sakinavir

Antiretroviraller Zidovudin (Azidotimidin = AZT) Virusla enfekte hücrelerin içinde timidin kinaz ve nükleozid difosfat kinaz enzimleri tarafından trifosfat türevine çevrilir. Bu türev ise; revers transkriptaz enzimini inhibe edip viral DNA sentezini durdurur Kan-beyin engelini en fazla geçen anti-retroviraldir

Antiretroviraller Zidovudin HIV’li kanla temas etmiş kişilerde; enfeksiyonun bulaşmasını önlemek için; Teması izleyen 2 saat içinde başlayarak 4 haftalık tedavi hastalığı % 80 önlemektedir

Nükleozid RTİ Didanozin Doz bağımlı olarak, periferik nöropati ve pankreatit tablosu oluşturur

Nükleozid RTİ Lamivudin HIV ve HBV tedavisi Dirençli olgularda tercih edilirler

Zidovudin Myelosüpresyon Didanozin Pankreatit Nöropati Zalsitabin Hepatit B Lamivudin

Nonnükleozid RTİ Nevirapin/Efavirenz/Delavirdin Aktive olmakiçin fosforillenmezler Nevirapin HIV’li anneden doğan bebeğe profilaksi amacıyla kullanılır Steven-Johnson senromu ve toksik epidermal nekroliz ciddi yan etkileridir

Antiretroviraller Sakinavir/Ritonavir/Lopinavir/İndinavir HIV proteaz inhibitörüdür. Bu enzim virus proliferasyonunda en son aşamayı oluşturur Periferde yağ dokusu azalması ve gövdede yağ toplanması (santral adipozite) Glukoz intoleransı ve tip 2 DM Mikrozomal enzim inhibisyonu

Füzyon inhibitörü Enfuvirtid Yeni kullanıma girmiş bir HIV ilacıdır. HIV’in yüzeyinde bulunan gp41’deki füzyon proteinleri ile etkileşerek virusun CD4-T lenfosite girmesini engeller.

Füzyon inhibitörü Maravirok CD4-T hücrelerinde bir kemokin reseptörü olan CCR-5 reseptörünü inhibe eder. HIV virüsünün CD4’ e tutunmasını ve hücre içine girişini engeller.

Raltegravir İntegraz enzimini inhibe eden yeni bir ilaçtır

İnterferonlar α, β, γ olmak üzere üç tanedir İnterferon konakçıya spesifiktir. Virüsler için selektif değildirler En geniş spektrumlu antivirallerdir En fazla interferon üretimine neden olan mikroorganizmalar çift iplikli RNA (reovirus) viruslarıdır

İnterferon Hiçbir enzimi inhibe etmez. Üç enzimi stimüle ederler Protein kinaz Oligoisoadenilat sentetaz Fosfodiesteraz JAK-STAT yoluyla etki gösterirler

İnterferon Kullanılış Endikasyonları IFα Hairy-cell lösemi IFβ Multipl Skleroz IFγ Kronik Granülomatöz Hastalık

İnterferon Yan Etkileri Ateş, titreme myalji gibi gripal yan etkiler Myelosupresyon İnterferonlar insan kaynaklı olmasına rağmen myelosupresyon yapar

HSV’nin lokal tedavisinde? İdoksuridin Trifluridin

Myelosupresyon yapmayan pirofosfat analoğu? Foskarnet Na

Parkinsonlu hastanın influenza ilacı? Amantadin

İnfluenza A & B inhaler tedavi? İnfluenza A & B oral tedavi? Zanamivir İnfluenza A & B oral tedavi? Osetalmivir

RSV & HCV tedavisi? Ribavirin HIV & HBV tedavisi? Lamivudin

HIV tedavi kombinasyonu? HIV füzyon inhibisyonu? HIV proflaksisi? Zidovudin HIV tedavi kombinasyonu? Zidovudin + Sakinavir HIV füzyon inhibisyonu? Enfluvirtid

Kronik granülomatöz hastalık? MS tedavisindeki INF? INF-beta Hair-cell Lösemi? INF-alfa Kondiloma akküminata? Kronik granülomatöz hastalık? INF-gama

Grip benzeri tablo? İnterferon Rifampin