Farmakoloji III (Ecz316) Prof. Dr. Süleyman AYDIN
Analjezikler Opioid analjezikler Non Steroid AntiInflamatuar ilaçlar (NSAID)
Opioid Analjezikler Opium / haşhaş / Papaver somniferum insanlık tarihi kadar eski..
Alkaloitler Fenantren türevleri benzilizokinonil türevleri morfin (%10) kodein (%0.5-1) benzilizokinonil türevleri papaverin (%1) noskapin (%6)
Analjezik Etkili madde: Morfin (alkaloit) Endojen Opioid agonistler: Haşhaştan morfin izolasyonu: Sertürner, (1807) Endojen Opioid agonistler: proopiomelanokortin türevleri B-endorfin enkefalinler dinorfinler
Opioid reseptörler Mu (Op3) Delta (Op1) Kappa (Op2) nociceptin (Op4)
Reseptör dağılımı SSS Perifer (cerebral ve medulla spinalis; substantia gelatinosa) Perifer
Analjezide rol oynayan diğer reseptörler (inici sistem) Adrenerjik R. (alfa 2) serotonerjik R. vanilloid R. (P maddesi)
Etki mekanizması Reseptör etkileşmesi (COX enzimi degil) antipirezis ve antiinflamatuar etkileri yoktur Analjezik etki (kortikal ve diensefalik etki) Tolerans, Bağımlılık /yoksunluk sendromu/ miyotik etki emesis antitusif
Hipotalamik ve Endokrin Kardiyovaskuler etki (vazodilator, hipotansif) Hipotalamik ve Endokrin hipotermi GnRH, LH, FSH, CRH, ACTH Solunum depresyonu Spazmojenik etki Histamin deşarjı, Lewis 3lu reaksiyonu, kaşıntı, bronkokonstruksiyon
Hücre içi mekanizma Opioid Reseptör - Galfa(i) etkileşmesi Adenil siklaz etkinliği artışı Ca2+ artışı
Opioidlerin sınıflandırılması Agonistler Agonist-Antagonist (Karma) etkili opioidler Antagonistler
Opioid agonistler Morfin Kodein (3metilmorfin) Eroin (heroin); (diasetilmorfin) Meperidin (petidin) Fentanil (transdermal terapotik sistem) Sufentanil alfentanil remifentanil Metadon Propoksifen Difenoksilat Loperamid
Morfin En güçlü ve ucuz analjezik resmi olarak üretimi Türkiye ve Hindistan En güçlü ve ucuz analjezik opiofobi !. Hepatik etki; ilk geçiş etkisi(i.m., s.c. kullanım; 10 mg) mesolimbik dopaminerjik sistem aktivasyonu konvulziyon eşiğinin düşmesi yoksunluk sendromu
Agonist-antagonist opiatlar Doz arttıkça solunum depresyonu etkilerinde tavan vardır Pentazosin nalorfin nalbufin buprenorfin tramadol butorfanol
antagonistler Nalokson Naltrekson
Klinik kullanım Analjezi anestezi antitusif diare akut pulmoner ödem
ilaç suistimali ve Bağımlılık Reseptörlerin önemi.. Sosyal etkileşme Bağımlılık tipleri
.