BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER

Slides:



Advertisements
Benzer bir sunumlar
8. SINIF 3. ÜNİTE BİLGİ YARIŞMASI
Advertisements

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER ve LİNKOZAMİDLER
TÜKÜRÜK YOLU İLE BULAŞAN HASTALIKLAR
NOKTA, DOĞRU, DOĞRU PARÇASI, IŞIN, DÜZLEMDEKİ DOĞRULAR
AKILCI ANTİBİYOTİK KULLANIMI
AKUT GASTROENTERİTLER NEDENLERİ ve DİYET TEDAVİLERİ
Genişlemiş Spektrumlu Beta-laktamazlar (GSBL)
Antibiyotik ve Kemoterapötikler
- LAKTAM ANTİBİYOTİKLER = - Laktinler
- LAKTAM ANTİBİYOTİKLER = - Laktinler
FLUOROKİNOLONLAR Yapıca nalidiksik aside benzeyen 6-floro 4-kinolonkarboksilik asid türevleridir. Siprofloksasin Ofloksasin levofloksasin norfloksasin.
DAR SPEKTRUMLU ANTİSTAFİLOKOKAL VE ANTİANAEROBİK İLAÇLAR VE POLİPEPTİD YAPILI ANTİBİYOTİKLER Doç.Dr.M.Kemal YILDIRIM.
Aminoglikozidler.
ANTİBİYOTİK KOMBİNASYONLARI
ARALARINDA ASAL SAYILAR
KİNOPRİSTİN-DALFOPRİSTİN
ÜRİNER SİSTEM ANTİSEPTİKLERİ
Kemoterapötiklere Giriş İnfeksiyon Tedavisinin Farmakolojik ve Farmakokinetik Esasları Doç.Dr.M.Kemal YILDIRIM.
SEPTİK ŞOK DR BARIŞ VELİ AKIN BAKIRKÖY DR SADİ KONUK EĞİTİM VE
KEMOTERAPÖTİKLER.
Merkezi Sinir Sistemi Enfeksiyonları
HABTEKUS' HABTEKUS'08 3.
AMİNO ASİTLERİN YAPISAL VE İŞLEVSEL ÖZELLİKLERİ I
ANTİBİYOTİKLERİN SINIFLANDIRILMASI
FEN ve Antibiyotiklere Direnç Sorunu
Ampirik Antibiyotik Tedavisi
Birinci Basamakta Antibiyotik Kullanımı
PROTEİN VE AMİNO ASİT METABOLİZMASI IV
ÜST SOLUNUM YOLU ENFEKSİYONLARI VE TEDAVİ YAKLAŞIMLARI
ANTİBİYOTİKLERİN SINIFLANDIRILMASI
SULFONAMİDLER KO-TRİMOKSAZOL TRİMETOPRİM
β-LAKTAM ANTİBİYOTİKLERİ
GENİŞLEMİŞ SPEKTRUMLU BETA LAKTAMAZ VE İNDÜKLENEBİLİR BETA LAKTAMAZ SALGILAYAN GRAM OLUMSUZ BAKTERİLERİN TÜRKİYE’DEKİ VE HASTANEMİZDEKİ DURUMU DR. SABRİ.
İLAÇLARIN MEKANİZMALARI
PROTEİN VE AMİNO ASİT METABOLİZMASI III
Amfenikoller * Kloramfenikol * Tiamfenikol
PNÖMONİLER Dr. Oğuz KILINÇ Dokuz Eylül Üniversitesi Tıp Fakültesi
İSMİN HALLERİ.
Toplama Yapalım Hikmet Sırma 1-A sınıfı.
Antibiyotik Kullanımında Genel Kurallar
MAKROLİD VE LİNKOZAMİD ANTİBİYOTİKLER
Menenjit Prof. Dr. Reşat Özaras
Antibiyotik Bakterilerden veya mantarlardan elde edilen veya sentetik olarak üretilen Bakteriler üzerinde öldürücü ya da üremelerini engelleyici etki.
LİPİDLERİN YAPISAL VE İŞLEVSEL ÖZELLİKLERİ II
Birinci Basamakta KBB Hastalıklarının Tedavisi
TOPLUMDAN KAZANILMIŞ PNÖMONİ:TANI- TEDAVİ
Reçete Günleri (ÜSİ ve Erkek Genital İnfeksiyonlar)
KEMOTERAPÖTİKLER.
YENİDOĞANDA AKILCI ANTİBİYOTİK KULLANIMI Dr. Ferhan KARADEMİR MART 2007.
ÇOCUK DİŞHEKİMLİĞİNDE İLAÇ KULLANIMI
Çocuklarda Solunum Yolu Enfeksiyonlarında Antibiyotik Kullanım İlkeleri Dr. Mustafa Hacımustafaoğlu Uludağ Üniversitesi Tıp Fakültesi Çocuk Enfeksiyon.
İLAÇLARI AKILCI KULLANIYOR MUYUZ?
Anti-bakteriyel, anti-fungal, anti-viral kullanım ilkeleri Dr.M.Murat Özgenç
Beta-laktam antibiotikler I: Penisilinler
AMFENİKOLLER.
SEMA ÜNAL- NEZAKET GÖZÜN
ANTİMİKROBİYAL FARMAKOLOJİ
Aminoglikozidler.
TOPLUM KÖKENLİ PNÖMONİLERDE OLGU SINIFLAMALARI
STAFİLOKOK ENFEKSİYONLARI
ÇOCUKLARDA SOLUNUM SİSTEMİ HASTALIKLARI VE HEMŞİRELİK BAKIMI
Beta-Laktam antibiotikler II: Sefalosporinler ve diğerleri
ÇOCUKLUK ÇAĞINDA ANTİBİYOTİK KULLANIMI
Kemoterapötik İlaçlara Giriş
Dr Emre Karakoç İç Hastalıkları Yoğun Bakım Bilim Dalı
Akılcı ilaç kullanımı, hastaya uygun olan ilacın, uygun olan sürede ve dozda verilerek en düşük fiyatta sunulmasıdır.
Kemoterapötikler ve Etki Mekanizmaları
GENİŞLETİLMİŞ SPEKTRUMLU VE İNDÜKLENEBİLİR BETA- LAKTAMAZLAR EXTENDED SPECTRUM AND INDUCTABLE BETA-LACTAMASE (ESBL)
Sunum transkripti:

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER Doç. Dr. E. Pelin KELİCEN http://yunus.hacettepe.edu.tr/~pkelicen

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER Antibiyotik etkiden sorumlu çekirdek kısmında beta-laktam halkası içerirler Eklenen halkanın yapısına göre: 1. PENİSİLİNLER (PENAMLAR) 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) 3. KARBAPENEMLER 4. MONOBAKTAMLAR 5. BETA-LAKTAMAZ İNHİBİTÖRLERİ (KLAVAMLAR)

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER Güçlü BAKTERİSİD Nisbeten düşük toksisiteli Doğal/yarı sentetik Penicillium notatum Penicillium chrysogenum Penisilin molekülünde ana iskelet 6-APA (6- Aminopenisilanik asit) Yarısentetik---- Uygun yan zincir

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER 6-APA……………1 Tiazolidin halkası (-COOH) ...………….4 Beta-Laktam halkası (-NH2) 6-APA’nın beta-laktam halkası, beta-laktamaz enzimleri tarafından açılırsa, penisilinler kendilerine uyan penisiloik asid türevlerine dönüşür.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER Kimyasal yapılarına göre (Beta-Laktam halkasındaki -NH2 üzerindeki yan zincire göre): Benzilpenisilin (Penisilin G) tuz/esterleri Fenoksipenisilinler (Aside dayanıklı, ağızdan) Beta-Laktamazlara (BL) dayanıklı penisilinler Aminopenisilinler Karboksipenisilinler (Antibakteriyel spektrum> Aminopenisilin AS) Asilüreidopenisilinler (Daha güçlü antipsödomonal)

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER Genişçe spektrumlu penisilinler: Ampisilin Amoksisilin Bakampisilin Pivampisilin Talampisilin Geniş spektrumlu penisilinler (Antipsödomonal Penisilinler): Karbenisilin Karindasilin Karfesilin Mezlosilin Piperasilin Azlosilin 1. PENİSİLİNLER Antibakteriyel spektrumlarının (AS) genişliğine göre: Dar spektrumlu penisilinler: Penisilin G Fenoksipenisilinler (Penisilin V, Fenetisilin, Propisilin) Beta-Laktamazlara dayanıklı penisilinler

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİN TÜRLERİ 1)PENİSİLİN G VE DEPO TÜREVLERİ PENİSİLİN G iv, im, günde 25.000-50.000 Ü/kg, 4-6 doza bölünmüş, Menengokokal menenjitte günlük 24 milyon Ü Enterokokal endokarditte AMİNOGLİKOZİT’le birlikte 20 milyon Ü

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİN TÜRLERİ PENİSİLİN G DEPO TÜREVLERİ Suda çözünmezler, sadece im 1- Prokain-Penisilin G: Uzun etkili, Pnömokokal pnömoni, Streptokokal anjin, Gonore’de Takviyeli Prokain-Penisilin Penisilin G: im, etkisi çabuk başlar, 1k kristalize penisilin + 3k prokain-penisilinG 2- Benzatin-Penisilin G: 2m Penisilin G + 1m benzatin Farenjit, Sifiliz’de

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİN TÜRLERİ 2) ASİDE DAYANIKLI PENİSİLİNLER PENİSİLİN V (Fenoksimetilpenisilin) Grupta EN GÜÇLÜ, M-B absorpsiyonu düşük, Doğal, Gr(+) kokuslar ve diğer bazı aerobik bakteriler üzerinde etkili, Böbrek yetmezliğinde doz ayarlanmalı. AZİDOSİLİN Aside dayanıklı Penisilin G türevi.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİN TÜRLERİ 3) BETA-LAKTAMAZLARA (PENİSİLİNAZLARA) DAYANIKLI PENİSİLİNLER Penisilinaza dayanıklı (antistafilokokal-Staph. aureus) penisilinler METİSİLİN (B.fragilis’in bazı suşlarının salgıladığı BL’lara da dayanıklı; im,iv) NAFSİLİN (aside dayanıklı ad; im,iv) İzoksazolil penisilinler OKSASİLİN (ad; im, iv) KLOKSASİLİN (ad; oral) DİKLOKSASİLİN (ad;oral) FLUKLOKSASİLİN (ad; oral) Besinler absorpsiyonlarını azaltır, AÇ KARNINA alınmalıdırlar. Penisilin G’ye rezistan (BL üreten) Staph. aureus infeksiyonlarına karşı.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİN TÜRLERİ 4) GENİŞCE SPEKTRUMLU PENİSİLİNLER (Aminopenisilinler) AMPİSİLİN MB absorpsiyonu %40; ağızdan/parenteral, GrA streptokoklar, pnömokoklar, Neisseria’lar, Clostridium’lar, Enterokoklar, Listeria monocytogenes AMOKSİSİLİN MB absorpsiyonu %90, ağızdan/parenteral Duyarlı bakterilere bağlı solunum yolu enfeksiyonları, Otitis media üriner enfeksiyonlar’da Ampisiline göre daha lipofilik bileşikler BAKAMPİSİLİN PİVAMPİSİLİN TALAMPİSİLİN H. İnfluenza E. Coli Proteus mirabilis Shigella ve Salmonella gibi gr (-)suşlara karşı etkili (BAKTERİSİD)

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİN TÜRLERİ 5) GENİŞ SPEKTRUMLU PENİSİLİNLER (Antipsödomonal penisilinler) Sadece parenteral olarak kullanılırlar, BAKTERİSİD, BL’lara dayanıksız. Karboksipenisilinler KARBENİSİLİN (α-karboksibenzilpenisilin, iv, im) Sistemik enfeksiyonlarda ve idrar yolu infeksiyonlarında im TİKARSİLİN Asilüreidopenisilinler AZLOSİLİN MEZLOSİLİN PİPERASİLİN Karbenisilin’in daha fazla lipofilik ve ağızdan kullanılabilen esterleri: Vücutta hidrolizle Karbenisilin’in serbestleşmesiyle etkinlik kazanırlar, İdrar yolu infeksiyonlarında. KARİNDASİLİN (İndanil karbenisilin) KARFESİLİN Pseudomonas aeruginosa, İndol (+) Proteus türleri, Enterobacter türleri, Bacteroides fragilis

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİN TÜRLERİ 5) GENİŞ SPEKTRUMLU PENİSİLİNLER (Antipsödomonal penisilinler) ASİLÜREİDOPENİSİLİNLER Daha güçlü antipsödomonal etkinlik, Aminoglikozidlerden daha az toksik, Gr(-) bakterilere karşı etkinlikleri yüksek (Hücre çeperine sokulma yetenekleri ve hedef enzimlere afiniteleri yüksek), Ancak BL’lara duyarlı. Üstünlükleri; P. aeruginosa ve Klebsiella’ya EN ETKİN penisilinlerdir, P. aeruginosa’ya etkinlikleri (in vitro) Piperasilin>Azlosilin>Mezlosilin Enterobacteriaceae’ye karşı etkinlikleri (in vitro) Piperasilin>Mezlosilin>Azlosilin MEZLOSİLİN İdrar yolları enf. AZLOSİLİN PİPERASİLİN

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİNLERİN KULLANILIŞI-1 Güçlü BAKTERİSİD Allerjik olmayan kişilerde TOKSİSİTELERİ DÜŞÜK UCUZ ÜST SOLUNUM YOLLARI İNFEKSİYONLARI ALT SOLUNUM YOLLARI İNFEKSİYONLARI KULAK İNFEKSİYONLARI CİLT VE YUMUŞAK DOKU İNFEKSİYONLARI SSS İNFEKSİYONLARI İNFEKTİF ENDOKARDİTLER BARSAK VE SAFRA YOLLARI İNFEKSİYONLARI İDRAR YOLU İNFEKSİYONLARI SEKSÜEL TEMASLA GEÇEN HASTALIKLAR KEMİK VE EKLEM HASTALIKLARI DİĞER İNFEKSİYONLAR PROFİKALTİK KULLANILIŞ

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİNLERİN KULLANILIŞI-2 1) ÜST SOLUNUM YOLLARI İNFEKSİYONLARI Streptokokal tonsilit, Akut sinüzit, Epiglottit. 2) ALT SOLUNUM YOLLARI İNFEKSİYONLARI Strep. pnömoni’ye bağlı pnömonide Penisilin G; Bakteriyel pnömoni’de ampisilin, Penisilinaza dayanıklı penisilinler; Antipsödomonaller tek başlarına veya aminoglikozid ya da sefalosporinlerle beraber.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİNLERİN KULLANILIŞI-3 3) KULAK ENFEKSİYONLARI Akut /kronik otitis media 4) CİLT VE YUMUŞAK DOKU İNFEKSİYONLARI Pyodermalar, Erispel, Streptokokal lenfanjit, Postoperatif yara infeksiyonları, Gazlı gangren. 5) SSS İNFEKSİYONLARI Menengokokal menenjit Pnömokokal menenjit Beyin abseleri

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİNLERİN KULLANILIŞI-4 6) İNFEKTİF ENDOKARDİTLER 7) BARSAK VE SAFRA YOLLARI İNFEKSİYONLARI Shigella ve Salmonella infeksiyonlarında ampisilin, amoksisilin 8) İDRAR YOLU İNFEKSİYONLARI Akut yalın ya da komplikasyonlu ve kronikleşmiş İ.Y.İ. Ampisilin Pseudomonas ve rezistan Proteus İ.Y.İ. ‘nda antipsödomonaller 9) SEKSÜEL TEMASLA GEÇEN HASTALIKLAR Gonore ve sifiliz 10) KEMİK VE EKLEM HASTALIKLARI Genellikle penisilinaza dayanıklı penisilinler Septik artrit, osteomyelit’te

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER PENİSİLİNLERİN KULLANILIŞI-5 11) DİĞER İNFEKSİYONLAR Aktinomikozis, Antraks, tetanus, leptospirozis, Vincent anjini ve stomatitine karşı Penisilin G; Psödomonas sepsisinde antipsödomonal penisilinler ve aminoglikozitler birlikte kullanılır. 12) PROFİLAKTİK KULLANILIŞ Romatik ateş nükslerini önlemek için Benzatin penisilin

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER BL İNHİBİTÖRLERİ VE PENİSİLİNLERLE KOMBİNASYONLARI Bakteride BL üretimi, penisilinlere karşı doğal rezistansta en önemli ve en yaygın faktör, Penisilinlerin etki gücünü arttırmak ve spektrumlarını genişletmek amacıyla, irreversibl BL inhibitörleri geliştirilmiştir. KLAVULANİK ASİT SULBAKTAM TOZABAKTAM AMOKSİSİLİN+KLAVULANİK ASİD (AMOKSİLAV, AUGMENTİN) AMPİSİLİN+SULBAKTAM (DUOCİD, ALFACİD) TİKARSİLİN DİSODYUM+ POTASYUM KLAVULANAT PİPERASİLİN+TOZABAKTAM

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER PENİSİLİNLERE REZİSTANS: 1) Periplazmik aralıkta bulunan ve buradan hücre dışına salgılanan beta-laktamaz (penisilinaz) enzimlari tarafından beta-laktam halkalarının açılması suretiyle inaktiasyon, (stafilokok ve gr(-) bakteriler periplazmik aralığa; gr(+)’ler hücre dışına) 2) Transpeptidazların ve bakteri çeperindeki PBP’lerin (Penisilin Bağlayan Proteinler; penisilinlerin hedef enzimleri) ilaca karşı afinitesinin azalması, 3) Hücre çeperinin permeabilitesinin azalması sonucu ilacın periplazmik aralığa girmesinin zorlaşması.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER PENİSİLİNLERİN FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ-1: Bazıları ağızdan, Fenoksipenisilinler Kloksasilinler Bazıları parenteral (im, iv) verilebilirler. Prokain-Penisilin G Benzatin-Penisilin G Metisilin Tikarsilin Asilüreidopenisilinler

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER PENİSİLİNLERİN FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ-2: Absorpsiyondan sonra vücut sıvıları ve dokuları içinde serbestçe DAĞILIRLAR (Beyin, BOS, göz, eklemler hariç), Kan proteinlerine bağlanmaları: Penisilin G Metisilin Amoksisilin Ampisilin Karboksipenisilinler Asilüreidopenisilinler orta derecede (%20-62) İzoksazolil penisilinler yüksek oranda (%90-96) bağlanırlar.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER PENİSİLİNLERİN FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ-3: Sadece serbest penisilin fraksiyonunun antibakteriyel etkinliği vardır. Ekstraselüler sıvı penisilin kons.=Plazma serbest penisilin kons. SSS, göz, eklemler ve prostatta konsantrasyonu düşüktür; bakteriyel menenjit vb. hallerde iltihaplı menenjlerin geçirgenliği artar ve BOS’ta normalden daha yüksek kons.’da toplanırlar. Pnömokokal ve menengokokal menenjitler sistemik penisilin tedavisine iyi cevap verirler. İntratekal UYGULANMAZLAR! (İrritan ve konvülsif), Lipofiliklikleri azdır, hücre içine girmeleri zordur.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER PENİSİLİNLERİN FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ-4: Büyük bir kısmının eliminasyonu BÖBREKLERDEN, İdrardaki penisilin kons.<<<<<Plazma serbest penisilin kons. Renal itrahla (TS, HIZLI) elimine edilen penisilinler: Penisilin G Metisilin Kloksasilin Dikloksasilin Flukloksasilin Aminopenisilinler Karboksipenisilinler Asilüreidopenisilinler Karaciğerden elimine edilen penisilinler (Metabolizma+safraya itrah): Nafsilin Oksasilin Penisilin V

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER PENİSİLİNLERİN YAN TESİRLERİ-1: ALLERJİK REAKSİYON Oral yoldan yüksek doz, BULANTI KUSMA DİYARE (Ampisilin) Tedavi uzarsa barsakta flora bozulmasına bağlı SÜPERİNFEKSİYON (Geniş spektrumlularda daha sık) ANTİAGREGAN ETKİ VE KANAMA SÜRESİNDE UZAMA (Yüksek dozları trombositlerde adenozin difosfatı bağlar) Karbenisilin Tikarsilin Piperasilin

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 1. PENİSİLİNLER PENİSİLİNLERİN YAN TESİRLERİ-1: ALLERJİK REAKSİYON Bir penisilin türüne allerjik olan kimse diğer penisilinlere de allerjiktir (Çapraz allerji) Daha ciddi allerjik reaksiyon (insidensi düşük) AKUT SİSTEMİK ANAFLAKSİ (Allerji öyküleri alınmalı) Majör antijenik determinant PENİSİLOİK ASİD TÜREVLERİ Az görülen fakat olguların %10’unda ÖLÜM’le sonuçlanan EN CİDDİ allerjik yan tesir AKUT ANAFLAKSİ şeklindeki TİP I reaksiyon. Penisilin allerjisine bağlı geç reaksiyon (72 saat sonra) IgG ve IgM antikorlarının aracılık ettiği tip II ve III allerjik reaksiyonlar

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) Molekül ana çekirdeği 7-ASA (7-aminosefalosporik asit), BL yapısı BAKTERİSİD,

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) Kimyasal yapı, etki mekanizmaları, AS bakımından penisilinlere benzerler, Penisilinlerden farkı: Enterokoklar, Metisilin’e rezistan Staph.lar, Clostridium’lar, Listeria’lar, Corynbacterium diphteriae, Sefalosporinlere rezistandır.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) KLİNİK KULLANILIŞ BAKIMINDAN EN ÖNEMLİ ÖZELLİKLERİ: Penisiline allerjik olan hastaların bir kısmında veya BL salgılayan Staph. auereus infeksiyonlarında penisilinlerin yerini tutabilen BAKTERİSİD ilaç olmalarıdır.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) Etki Mekanizmaları Bakteri hücre membranındaki PBP’lere bağlanarak hücre duvarı sentezini inhibe ederler.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) Birinci Kuşak Sefalotin Sefazolin Gr (+) koklar, Stafilokoklar Streptokoklar’a karşı etkili E.Coli K. Pneumoniae Gr (-)’lere karşı etkinlikleri düşük

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) İkinci Kuşak Gr(-) ‘lere karşı etkileri arttırılmış, B. fragilis’e karşı Sefotetan Sefoksitin H. İnfluenza’ya karşı Sefuroksim Sefaklor Gr(+) ‘lere karşı düşük etkili

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) Üçüncü Kuşak Rezistan Gr(-)’lere karşı etkinlikleri arttırılmıştır Sefoperazon ve Sefiksim dışında kan beyin engelini aşarlar. Enterobacter Providencia Serratia marcesnes BLaz üreten H. İnfluenza ve Neisseria’ya karşı etkili B. fragilis’e karşı Seftizoksim Pseudomonas’a karşı Seftazidim Gonore’de Seftriakson

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) İkinci Kuşak Birinci Kuşak Cerrahi profilakside tercih edilebilirler Üçüncü Kuşak 3. Kuşak sefalosporinler İstisnalar dışında kan-beyin engelini aşarlar. Bağışıklık sistemi yetersiz hastalardaki ciddi infeksiyonların tedavisinde tercih edilirler 1. ve 2. kuşak sefalosporinler meninksler iltahaplı olsa dahi kan beyin engelini aşıp serebrospinal sıvıya geçemezler,

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) Farmakokinetiği *Oral ve parenteral olarak kullanılabilirler, * Yan dal yapısına sahip olanlar KC’de metabolize edilir ancak majör eliminasyonları TS’ile böbreklerden itrahtır.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLERİN KULLANILIŞLARI ÜST VE ALT SOLUNUM YOLU İNFEKSİYONLARI, CİLT VE YUMUŞAK DOKU İNFEKSİYONLARI, KEMİK VE EKLEM İNFEKSİYONLARI, KARIN-İÇİ İNFEKSİYONLAR, JİNEKOLOJİK İNFEKSİYONLAR, İDRAR YOLU İNFEKSİYONLARI, GR (-) BASİLLERİN OLUŞTURDUĞU YAŞAMI TEHDİT EDEN İNFEKSİYONLAR, DİĞER İNFEKSİYONLAR, PROFİLAKTİK OLARAK (Sefazolin, Sefoksitin).

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLER (SEFEMLER) Toksik-Doz/Terapötik-Doz oranları yüksektir, Cilt reaksiyonlarından anaflaktik şoka kadar allerjik reaksiyonlar meydana gelebilir, Penisilin allerjisine sahip kişiler sefalosporinlerle başarılı bir şekilde tedavi edilirler ancak penisilin anaflaksisi hikayesi olanlarda sefalosporinler kullanılmamalıdır.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLERİN YAN TESİRLERİ ALLERJİK REAKSİYONLAR GASTROİNTESTİNAL BOZUKLUKLAR NEFROTOKSİK TESİR VE KARACİĞER FONK. BOZUKLUĞU, SÜPERİNFEKSİYON, DİĞER YT.

BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER 2. SEFALOSPORİNLERİN YAN TESİRLERİ *im injeksiyon alanında ağrı, *iv injeksiyondan sonra flebit, Beraber kullanılırlarsa Aminoglikozitlerin nefrotoksisitesini arttırabilirler, Metiltiazol grubu içerenler (Sefoperazon, Sefotetan, Moksalaktam) hipoprotrombinemi ve alkolle birlikte alındıklarında disülfiram-benzeri reaksiyonlara neden olabilirler. Moksalaktam, trombosit fonksiyonunu azaltarak ciddi kanamalara neden olabilir.

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER İMİPENEM AZTREONAM

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER İMİPENEM Karbapenem türevi, N-forminidoyltianamisin, Bak. çeperindeki PBP-1 ve-2’ye yüksek afinite gösterir, Kromozom ve plazmidle ilişkili BL’lara dayanıklı, P. ve S.’e rezistan bak. türlerinin çoğuna etkili, Gr(+) kok, Gr(-), anaerob bakteri.

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER AS onlardan geniş,3. Kuşak S.’den üstün, Karma inf. empirik tedavisinde antipsödomonal P. ve S.’in veya onların aminoglikozitlerle kombinasyonunun yerini tutabilir, Nefratoksik ve ototoksik DEĞİLDİR,

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER MB absorbe edilmez, parenteral olarak uygulanır. Böbrek proksimal tubulus h.’nde bulunan bir dipeptidaz türü RENAL DEHİDROPEPTİDAZ ENZİMİ tarafından çabuk İNAKTİVE edildiği için, bu enzimi inhibe eden SİLASTATİN SODYUM ile kombine edilir. Potansiyel nefrotoksik metabolit oluşumu inhibe edilir. İMİPENEM + SİLASTATİN SODYUM viyal/infüzyon Yan tesirleri: Çok yüksek plazma konsantrasyonlarında, Gİ distres, cilt reaksiyonları, SSS toksisitesi (konfüzyon, ensefalopati, nöbet), Penisilinlerle çapraz-allerjik reaksiyonlar.

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER AZTREONAM Antibakteriyel monobaktam, Gr(-)’lerin ürettiği BL’lara dayanıklı, Gr(-) bak. inf.’da aminoglikozidler yerine kullanılabilir, Klebsiella, Pseudomonas, Serratia. Nefrotoksik ve ototoksik DEĞİLDİR, Aerobik gr(-) bakterilere karşı etkinliği güçlendirilmiş, Gr(+) ve anaerobiklere karşı etkisizdirler.

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER AZTREONAM Duyarlı gr(-) bakterilere bağlı Ağır İ.Y.İ. Alt solunum yolu, İntraabdominal, İntrapelvik, Kemik ve eklem infeksiyonları, Septisemiler, Akut komplikasyonsuz gonore’de kullanılırlar.

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER AZTREONAM Bak. çeperine kolayca nüfuz eder, PBP-3’e bağlanır, Dar AS, iv uygulanır, Renal TS ile elimine edilir. Vücut sıvılarında oluşana uyan konsantrasyonlarda sadece belirli Aerobik gr(-) bakterilere H. İnfluenza, Enterobacteriacea, Neisseria, Pseudomonas aeruginosa’ya etkili, im/iv.

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER AZTREONAM Yan Tesir: Gİ rahatsızlıklar, süperinfeksiyon, baş ağrısı, nadiren hepatotoksisite, cilt reaksiyonları. Penisilinlerle çapraz-allerjik reaksiyon GÖSTERMEZ.

DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER Kaynaklar Prof. Dr. S. Oğuz Kayaalp, Rasyonel Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji, 10. Baskı, Hacettepe Taş, 2002. Bertram G. Katzung, Basic&Clinical Pharmacology, 7th edition, Appleton&Lange, 1998.