ANTİBİYOTİKLER ANTİVİRALLER

... konulu sunumlar: "ANTİBİYOTİKLER ANTİVİRALLER"— Sunum transkripti:

1 ANTİBİYOTİKLER ANTİVİRALLER

2 AMAÇ Bu dersi alan öğrenci antibiyotikleri gruplayabilir
Antibiyotiklerin etki mekanizmalarını bilir Antibiyotiklerin endikasyonlarını bilir Antibiyotiklerin kontraendikasyonlarını bilir.

3 Antibiyotiklerin Etki Derecelerine Göre Sınıflandırılması
Bakteriyostatik Bakterisid Eritromisin Linkozamidler Tetrasiklinler Kloramfenikol Sulfonamidler β-laktamlar Aminoglikozidler Vankomisin Amfoterisin B Florokinolonlar Rifampin Metronidazol

4 β-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER
Penisilin Sefalosporin İmipenem Aztreonam

5 Staphylococcus aureus Mycoplasma pneumoniae Haemophilus influenzae
Aşağıdaki bakterilerden hangisine bağlı olarak gelişen enfeksiyonların tedavisinde β-laktam grubu antibiyotiklerin kullanımı uygun değildir? (Nisan-2008) Staphylococcus aureus Mycoplasma pneumoniae Haemophilus influenzae Neisseria meningitidis Streptococcus pyogenes

6 PENİSİLİNLER Tüm antibiyotikler içinde en selektif olandır
Memeli hücresi ile bakteriyi birbirinden en fazla ayırt eden ilaçlardır Bu nedenle kesin teratojenik değildir

7 Penisilin grubu ilaçlar Tetrasiklin Radyofarmasötikler
Aşağıdaki ilaçlardan hangisini kullanan bir annenin bebeğini geçici veya uzun süre emzirmesinde sakınca yoktur? (Nisan-2008) Antikanser ilaçları Metimazol Penisilin grubu ilaçlar Tetrasiklin Radyofarmasötikler

8 β-laktam Antibiyotiklerin Etki Mekanizması
Transpeptidaz inhibisyonu Hücre duvarı sentezinde en son basamak olan glisinle alanin arasında terminal peptit bağı oluşumunu engeller Alaninin hücre duvarı sentezine katılımını engeller. Alanini devre dışı bırakır Alaninin antimetaboliti gibi davranır

9 Penisilin Bağlayan Proteinler
PBP-1 İmipenem Penisilin PBP-2 Sefalosporin Aztreonam PBP-3

10 β-laktam Antibiyotiklerin Etki Mekanizması
Murein hidrolazı aktive ederler Otolizi aktive ederek hücre duvarını yok etmektedirler

11 Penisilinler Vücutta çok iyi dağılmazlar
SSS, göz ve prostata düşük miktarda geçerler

12 Kan-Organ Bariyerleri
SSS Testis-Prostat Göz

13 β-laktamlara Direnç Gelişimi
Bakteriler tarafından salınan β-laktamaz enzimi penisilini parçalar ve etkisiz olan penisiloik asit türevlerine çevirir Bu enzimin inhibitörleri: Klavulanik asit Sulbaktam Tozabaktam

14 Eliminasyonları

15 Eliminasyonları Tubüler Salgılanma

16 Eliminasyonları Probenesid

17 A) Penisilin-Tetrasiklin B) Penisilin-Probenesid
Aşağıdaki ilaç etkileşmelerinden hangisi tubuluslardan salgılanma düzeyinde oluşup, penisilinin plazma düzeyinin artmasına neden olur? (TKY-2008/2009) A) Penisilin-Tetrasiklin B) Penisilin-Probenesid C) Penisilin-Klavulonat D) Penisilin-Oral kontraseptif E) Penisilin-Sülfonamid

18 Eliminasyonları En fazla safra ile atılan penisilin nafsilindir

19 Penisilinler En kısa etkili Metisilin En uzun etkili Benzatin Pen G

20 Penisilinlerin Etki Spektrumları
Dar Pen G, V, Antistaph Gr (+) / (-) kok Gr (+) basil + Gr (-) basil Orta Aminopenisilinler + Pseudomonas Geniş Piperasilin

21 Aminopenisilinler + Gram (-) Basiller H.İnfluenza E.Coli L.Pneumonia
Proteus

22 Penisilin G ve Türevleri
Prokain-Pen G Prokain içermesi nedeniyle fazla oranda allerjik reaksiyonlara yol açar Klemizol-Pen G Benzatin-Pen G En uzun etkili penisilindir

23 Penisilinlerin Endikasyonları
Grup A streptokoklar N. Menengitis Cl. Perfringens ve tetani B. Anthracis T. Pallidum L. Monocytogenes Aktinomikoz

24 Aside Dayanıklı Penisilinler
Penisilin V Fenetisilin Propisilin Azidosilin (Penisilin G türevi)

25 Penisilin G ve V Gr (+) bir kok olan Streptokok viridans (=subakut endokardit oluşturur) ve S. faecalis / faecium enfeksiyonlarında tek başına kullanılırsa; bakteriostatiktir Bu nedenle bir aminoglikozid ile kombine edilmelidirler ve tedavi 6 hafta sürmelidir

26 Sinerjik Etkili Kombinasyonlar
Hücre duvarı sentezini bloke edenler (β-laktamlar, vankomisin) + Aminoglikozidler

27 β-laktamazlara Dayanıklı Penisilinler
Bu grup ilaçlar; penisilin G’ye dirençli Staph aureus ve epidermidis enfeksiyonlarında kullanılırlar Metisilin Nafsilin Temosilin / Formidasilin İzoksazolil penisilinler (oksasilin, kloksasilin, dikloksasilin, flokloksasilin)

28 Metisilin Piperasilin Penisilinler içinde en güçlü antistaph
Penisilinler içinde en güçlü antipseudomonal Piperasilin

29 MRSA tedavisinde kullanılan antibiyotikler
Vankomisin Teikoplanin Linezolid Tigesiklin Streptogramin B (Quinopristin/Dalfopristin) Seftabiprol, Seftarolin (5. jenerasyon sefalosporin) Daptomisin Dalbavansin/ Telavansin

30 Aminopenisilinler Bu grup penisilinler; gr (-) basillere etkili olduğu için, etkenin genellikle Streptokoklar ve H. İnfluenza olduğu akut sinüzit, otitis media ve epiglottis gibi durumlarda tercih edilirler Ayrıca komplikasyonsuz alt idrar yolu enfeksiyonlarında; patojen genelde E. Coli olduğu için kullanılabilirler Ampisilin Amoksasilin

31 Aminopenisilinler + Gram (-) Basiller H.İnfluenza E.Coli L.Pneumonia
Proteius

32 Prostatit Gibi Kronikleşmiş Alt İdrar Yolu Enfeksiyonlarının Tedavisi
Fluorokinolonlar (ilk tercih) Ko-trimoksazol Doksisiklin

33 Antipseudomonal Penisilinler
Hepsi parenteral kullanılır (karindasilin ve karfesilin ise oral olarak) Pseudomonasa karşı etki güçleri Piperasilin > Mezlosilin > Tikarsilin > Karbenisilin

34 Penisilinlerin Yan Etkileri
En önemli yan etkileri; allerjidir Allerjiden sorumlu olan; yıkım sonucu açığa çıkan penisilloil türevleridir En sık oluşan allerji bulgusu makülopapüler döküntüdür Ampisilin deri reaksiyonları geliştirir. EMN’de kontrendikedir(Non-Allerjik)

35 Penisilinlerin Yan Etkileri
Epileptiklerde yüksek dozda kullanılmamalıdır Epileptiklerde kontrendike olan iki antibiyotik vardır Penisilinler Kinolonlar

36 Penisilinlerin Yan Etkileri
Penisilinler =Klopidogrel Trombositlerde ADP’yi bağlayarak antiagregan etki oluştururlar Kanama zamanını uzatırlar Karbenisilin Tikarsilin Piperasilin Sefalosporinler =Varfarin Karaciğerde K vitamini bağımlı pıhtılaşma faktörlerinin sentezini inhibe ederler Protrombin zamanını uzatırlar Moksolaktam

37 Penisilinlerin Yan Etkileri
Karbenisilin yüksek dozda; hipokalemik alkaloz ve hipernatremi oluşturabilir Metisilin; en nefrotoksik (intersitisyel nefrit) olan penisilindir

38 SEFALOSPORİNLER Birinci kuşak Sefalotin Sefazolin
Staph’a en güçlü sefalosporindir En kısa etkili sefalosporindir Sefazolin Rutin cerrahi proflakside ilk tercihtir Kemiğe çok iyi penetre olur. Osteomyelitlerde ilk tercihtir

39 Osteomyelit Tedavisi Sefazolin Vankomisin Teikoplanin

40 Sefalosporin: Sefalotin
Staf’a En Etkili Penisilin: Metisilin Sefalosporin: Sefalotin

41 Sefalosporinler İkinci kuşak Sefaklor Sefoksitin
H. İnfluenza’ya karşı güçlü etkilidir Sefoksitin β-laktamlar içinde B. Fragilis’e en etkilisidir Batın içi enfeksiyon ve batın içi cerrahi proflaksisinde ilk tercihtir Pelvik inflamatuar hastalıkta da ilk tercihtir

42 Sefoksitin Klindamisin
β-laktam antibiyotikler içinde B. Fragilis’e en etkili Sefoksitin Bütün antibiyotikler içinde B. Fragilis’e en etkili Klindamisin

43 Sefalosporinler Üçüncü kuşak Seftazidim Sefoperazon Seftriakson
Pseudomonas’a en etkilidir Sefoperazon Safraya en fazla geçen sefalosporindir Seftriakson Gonokok enfeksiyonlarında ilk tercihtir En uzun etkili sefalosporindir Safra kesesinde “safra çamuru” oluşturabilir Sefotaksim SSS’e en iyi geçendir Menenjit tedavisinde ilk tercihtirler

44 En Uzun Etkili Penisilin? Penisilin-G Sefalosporin? Seftriakson

45 Safra İle Atım Penisilin? Nafisilin Sefalosporin? Sefoperazon

46 Sefalosporinler Dördüncü kuşak Sefepim
β-laktamazlara en dayanıklı sefalosporindir

47 Sefalosporinler I.Kuşak: G(+)>G(-) II.Kuşak: G(-)>G(+)
III.Kuşak: G(-)>>G(+) IV.Kuşak: G(+)>G(-)

48 Aşağıdakilerden hangisi 5. kuşak sefalosporinlerdendir? (TKY-2010)
A) Sefepim B) Sefaperazon C) Sefamandol D) Sefpirol E) Seftabiprol

49 Seftabiprol/Seftarolin
5.Kuşaktırlar En önemli endikasyonları MRSA’ dır.

50 Sefalosporinlerin Yan Etkileri
En sık görülen yan etki allerjik reaksiyonlardır Sefaklor kullananlarda serum hastalığı şeklinde allerjik reaksiyonlar sık görülür Sefaperazon ve moksolaktam; alkol ile alındıklarında disulfiram benzeri reaksiyon oluşturabilirler

51 İMİPENEM / MEROPENEM β-laktam antibiyotikler içinde; en geniş spektrumlu olanlardır (özellikle meropenem) Febril nötropenik hastalar, intraabdominal enfeksiyonlar ve bakteriyel menenjit (meropenem) tedavisinde tercih edilir İmipenem; böbreklerde proksimal tubulus hücrelerinde dihidropeptidaz I enzimi tarafından inaktive edilir. Bu nedenle bu enzimi inhibe eden silastatin ile kombine edilir (TİENAM®)

52 AZTREONAM Diğer β-laktamlarla çapraz reaksiyona girmez ve penisilin allerjisi olanlarda kullanılabilir β-laktam antibiyotikler içinde; en dar spektrumlu olandır Sadece Gr (-) aerob basillere etkilidir

53 Sadece Gr (-) Aerob Basillere Etkili Antibiyotikler
Aztreonam Aminoglikozidler Polimiksin B

54 Protein Sentez İnhibitörleri
Eritromisin Linkozamidler Kloramfenikol Aminoglikozidler Tetrasiklin Protein sentez inhibitörleri bakteriostatik etkilidir. Tek istisna aminoglikozidlerdir. Hem 30 hem de 50S’i bağladıkları için bakterisiddir

55 MAKROLİDLER Karaciğerde metabolize edilerek, büyük oranda safra ile atılırlar. Safrada çok yüksek konsantrasyonlarda bulunurlar Böbrek yetmezliği olgularında makrolidlerin dozlarının ayarlanması gerekmez (klaritromisin hariç)

56 Makrolidlerin Etki Mekanizmaları
Translokasyonu engellerler. Peptidil transferaz aktivitesini bloke ederler. Böylelikle peptit zincirinin uzaması indirekt olarak engellenir 50 S 23 S Aynı bölgelere bağlanan kloramfenikol ve linkozamidler ile beraber kullanılmamalıdır. Birbirlerinin etkisini antagonize ederler

57 Makrolidlere Direnç Gelişimi
Rezistans gelişimi metilaz enzimi ile olur Penisilinler β-laktamaz Makrolidler Metilaz

58 Eritromisin Aç karnına alınmalıdır En kısa etkilisidir
Penisilin allerjisi varsa ilk tercihtir

59 Penisilin’e Allerji Eritromisin Penisilin’e Direnç Metisilin

60 Makrolidlerin İlk Tercih Olduğu Durumlar
Atipik pnömoni Boğmaca Leyjoner hastalığı (azitromisin) Mycobacterium avium-intrasellülare (klaritromisin) Difteri / Difteri portörlüğü Gebelikteki klamidyal enfeksiyonlar

61 Tetrasiklin Makrolidler
Klamidya enfeksiyonlarının tedavisinde; Tetrasiklin Gebedeki klamidya enfeksiyonlarının tedavisinde; Makrolidler

62 Klaritromisin Tok karnına alınmalıdır Endikasyonları
Helicobakter pylori Mycobacterium avium-intrasellülare Lepromatöz lepra

63 Azitromisin Aç karnına alınmalıdır En uzun etkilisidir

64 Telitromisin (Ketolid)
Etki mekanizması ve endikasyonları eritromisine benzer Mikrozomal enzim inhibitörüdür. Uzun QT yapabilir

65 Makrolidlerin Yan Etkileri
Kolestatik hepatit (en çok eritromisin ile); bu yan etki estolat türevleri ile daha sık oluşur GİS’de motilin reseptörlerini aktive ederek mide boşalmasını hızlandırırlar (prokinetik). Bu nedenle diabetik gastroparezi tedavisinde yararlı olabilirler Mikrozomal enzimleri inhibe ederler

66 A) Metoklopramid B) Betanekol C) Neostigmin D) Sisaprid E) Eritromisin
Motilin reseptörlerini uyararak bağırsak hareketlerini arttırdığı için diyabete bağlı gastroparezinin tedavisinde kullanılan ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (TKY-2008) A) Metoklopramid B) Betanekol C) Neostigmin D) Sisaprid E) Eritromisin

67 Linkozamidler Etki mekanizmaları makrolidlere benzer
Linkomisin Gr (+)’lere etkilidir Klindamisin Bacteriodeslere oldukça etkilidir. Bu nedenle; karın içi ve pelvis içi apse ve enfeksiyonların tedavisinde tercih edilir Karaciğerde metabolize edilirler. SSS’e geçmezler

68 Linkozamidler Linkomisin ve Klindamisin Cl. Difficile hariç barsaktaki bütün bakterileri öldürür Cl. Difficile’de Psödomembranöz enterokolit yapar P. enterokolit tedavisinde ilk tercih metronidazoldür (En güçlü vankomisindir)

69 GIS’teki en sık G(-) basil?
B.Fragilis Tedavide ilk? Klindamisin PME gelişti? İlk: Metronidazol En güçlü: Vankomisin ORAL !!

70 Linkozamidler Nöromusküler blokaj (linkomisin) ortaya çıkartırlar
Teratojenik değildirler

71 Nöromusküler Blokaj Yapan Antibiyotikler
Aminoglikozidler Linkomisin Polimiksin B

72 Teratojenik Olmayan Antibiyotikler
β-laktamlar Makrolidler Linkozamidler

73 AMİNOGLİKOZİDLER 30S ve 50S’e bağlanır. Bu nedenle bakterisittir
Streptomisin sadece 30S’e bağlanır. Bu nedenle bakteriyostatiktir mRNA’nın taşıdığı genetik kodun yanlış okunmasına neden olurlar

74 Aminoglikozidler Böbreklerden glomerüler filtrasyon yoluyla elimine edilirler Streptomisin; safra içine en fazla geçen aminoglikoziddir Beyin ve BOS’a geçmezler. İntratekal olarak uygulanabilirler (neomisin hariç) Kanda belirli bir oranda eritrositlere bağlanırlar. Bu nedenle anemik hastalarda kan düzeyleri daha yüksektir

75 Sefalosporin: Sefoperazon Aminoglikozid: Streptomisin
Safra Yoluyla Atılım Penisilin: Nafsilin Sefalosporin: Sefoperazon Aminoglikozid: Streptomisin

76 Aminoglikozidler En az lipofilik olan antibiyotiklerdir
Bakteri içine girmesi zordur. Enerji kullanarak bakteri içine alınır Ortamda ATP olmalıdır ATP olması için oksijenasyon iyi olmalıdır Bu nedenle sadece Gr (-) aerob basillere etkilidir

77 Sadece Gr (-) Aerob Basillere Etkili Antibiyotikler
Aztreonam Aminoglikozidler Polimiksin B

78 Sinerjik Etkili Kombinasyonlar
Hücre duvarı sentezini bloke edenler (β-laktamlar, vankomisin) + Aminoglikozidler

79 Aminoglikozidlere Direnç Gelişimi
Bakterilerden salınan asetilaz ve fosforilaz enzimleri ile direnç gelişir En az direnç gelişen; amikasindir Penisilinler β-laktamaz Makrolidler Metilaz Aminogliko. Asetilaz /Fosforilaz

80 Aminoglikozidler Gentamisin Streptomisin Netilmisin Tobramisin
En güçlü aminoglikoziddir Streptomisin Nefrotoksik etkisi en az olandır Netilmisin Ototoksik etkisi en az olandır Tobramisin P. Aeruginosa’ya en etkilidir

81 Pseudomonas’a En Etkili
Penisilin: Piperasilin Sefalosporin: Seftazidim Aminoglikozid: Tobramisin

82 Aminoglikozidler Amikasin Neomisin Paromomisin En geniş spektrumludur
Nöromusküler blokör, ototoksik ve nefrotoksik yan etkileri en fazla olandır Bu nedenle sadece GİS’de lokal etki ve mesaneyi yıkamak için kullanılır Paromomisin Entemoeba histolytica ve tenyalara karşı etkilidir

83 Aminoglikozidlerin Yan Etkileri
Nefrotoksisite Proksimal tubüllerde akut tubüler nekrozu taklit eder Reversibldır İdrarda N-asetil-β-glukozaminidaz’ın belirlenmesi (enzimüri) nefrotoksisitenin belirtisidir Ototoksisite İç kulağın endo ve perilenfinde birikirler Tinnitus ilk ortaya çıkan bulgudur İşitme kaybı (yüksek frekansa karşı) yada vestibüler hasarla (vertigo) ortaya çıkar

84 Nefrotoksik+Ototoksik
Vankomisin Aminoglikozidler Loop diüretikleri Sisplatin

85 Ototoksik Etki İşitme fonksiyonunu bozanlar
Denge fonksiyonunu bozanlar Her iki fonksiyonu bozanlar Amikasin Kanamisin Neomisin Paromomisin Streptomisin Gentamisin Netilmisin Tobramisin

86 Aminoglikozidlerin Yan Etkileri
Nöromuskuler blokaj Bu etkilerini motor sinir ucundaki Ca kanallarını bloke edip Ach salınımını engelleyerek gösterirler Streptomisin optik sinirde fonksiyon bozukluğu yapabilir (=skotom)

87 Tetrasiklinler 30S alt tipine bağlanırlar ve aminoaçil tRNA’nın ribozomun A bölgesine bağlanmasını bloke ederler Peptit zincirine yeni amino asit eklenmesi engellenmiş olur Antibiyotikler içinde en az selektif ve dolayısıyla en geniş spektrumlu antibiyotiklerdir

88 Tetrasiklinlerin İlk Tercih Olduğu Durumlar
Brucella V. Cholera Klamidya Riketsiya (sulfonamidler kontrendikedir) Balantidium coli

89 Tetrasiklin Makrolidler
Klamidya enfeksiyonlarının tedavisinde; Tetrasiklin Gebedeki klamidya enfeksiyonlarının tedavisinde; Makrolidler

90 Tetrasiklinler ve sulfonamidler Grup A streptokok enfeksiyonlarında kontrendikedir. Çünkü her ikisi de bakteriyostatiktir. Kalan stereptokoklar antijenik özellik kazanır. ARA insidansı artar

91 Tetrasiklinler Minosiklin Demekloksiklin En uzun etkilisidir
SSS’e yeterli ölçüde geçebilir Demekloksiklin Biyoyararlanımı en yüksek olandır Anti-ADH etki gösterir ve DI benzeri tablo oluşturur

92 DI Benzeri Tablo Oluşturanlar
Lityum Demekloksiklin Metoksifluran Alkol Tolvaptan/Konivaptan

93 En Uzun Etkili Penisilin? Penisilin-G Sefalosporin? Seftriakson Tetrasiklin? Minosiklin

94 Tetrasiklinlerin Yan Etkileri
Dişlerde ve kemiklerde renk ve gelişme bozukluğu yaparlar (Ca’a karşı affinitesi vardır) Psödotümör serebri Fanconi sendromu Minosiklin; vestibüler bozukluklar oluşturur GİS’de süt ürünleri, aluminyum-kalsiyum- magnezyum tuzları ile belirgin şelat oluştururlar

95 Şelat Oluşturan & Teratojen
Tetrasiklin Kinolonlar İNAH

96 Bebeklerde aşağıdaki antibiyotiklerden hangisinin kullanılması psödotümör serebriye neden olabilir?(Nisan 2006) A) Tetrasiklinler B) Sulfonamidler C) Aminoglikozitler D) Kloramfenikol E) Sefalosporinler

97 Tigesiklin Geniş spektrumlu bir tetrasiklin türevidir
MRSA ve VRSA tedavisinde kullanılır Sadece İV kullanılır

98 Tetrasiklinlere direnç
P-Glikoproteini yoluyla efflüks mekanizmasıyla olur.

99 AMFENİKOLLER Çok lipofiliktirler ve vücutta dağılımları çok iyidir
Beyine / BOS ve göze büyük miktarda geçerler Tüm vücut kompartmanlarına ve dokulara çok iyi nüfuz ederler İdrar ve safrayla atılırlar

100 Kloramfenikollerin Etki Mekanizması
50S alt birimine bağlanarak; aminoaçil-tRNA’nın akseptör bölgeye bağlanmasını inhibe eder Peptidil transferaz enziminin a.a’lerle olan ilişkisi bozulur ve peptidil transferaz aktivitesini inhibe eder

101 Kloramfenikol Memeli hücresinde 70S ribozomları tarafından yapılan mitokondriyal protein sentezini de inhibe eder (=kemik iliği depresyonu) Bakteriyostatiktirler Etki spektrumları tetrasiklinlere yakındır ve geniş spektrumludurlar

102 Kloramfenikolun İlk Tercih Olduğu Durumlar
H. İnfluenza menenjiti Çok lipofiliktirler. Vücutta dağılımı en iyi olan ilaçtır SSS’e en fazla geçen antibiyotiktir. Bu nedenle H. İnfluenza menenjitinde ilk ilaçtır (seftriakson ve sefotaksim gibi β- laktamlarda artık ilk tercih olarak kabul edilmektedir)

103 Sinüzit, Otit, Epiglotit?
H.influenza Sinüzit, Otit, Epiglotit? Amoksisilin Menejit? Kloramfenikol

104 Kloramfenikolun İlk Tercih Olduğu Durumlar
Yersinia enterocolitica sepsisi Y. Enterocolitica vücutta çok iyi dağılır. RES’i tutar. Tedavi için çok iyi dağılan bir ilaç kullanılır

105 Kloramfenikole Direnç Gelişimi
Bakterilerden salınan asetil transferaz enzimi ile direnç gelişir Penisilinler β-laktamaz Makrolidler Metilaz Aminogliko. Asetilaz /Fosforilaz Kloramfen. Asetil transferaz

106 Kloramfenikolün Metabolizması
Karaciğerde glukuronil transferaz enzimince metabolize edilirler Bebeklerde bu enzimin miktarı düşüktür. Bu ilaçlar bebeklere erişkin dozunda uygulanırlarsa; dolaşım kollapsı ve solunum güçlüğü ile seyreden bir tabloya neden olurlar

107 Kloramfenikolün Yan Etkileri
Doz bağımlı omayan aplastik anemi ve doz bağımlı KI depresyonu Prematürelerde ve yenidoğanda gri sendrom (akut dolaşım ve solunum depresyonu) oluşturur. Siyanoz, kaslarda gevşeme, vazomotor kollaps, metabolik asidoz, hipotermi, yeşil renkte gaita ve kül grisi deri rengi ile karakterizedir

108 BEBEKLER Gri Bebek? Kloramfenikol Gevşek Bebek? Lityum
Herlequin Bebek? İktiyozis

109 SULFONAMİDLER Sulfonamidler PABA türevidir ve aynı zamanda PABA’nın antimetabolitidir PABA’ya karşı dihidropteroat sentetaz enzimi için yarışır. Sonuçta bu enzim inhibe olur

110 Sulfonamidler Trimetoprim ise; aynı sentez zincirinin ileri basamağını oluşturan dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe eder Sulfonamidler ve trimetoprim bakteriostatik etkilidirler. Fakat bu ikisinin kombinasyonu olan ko-trimoksazol ise bakterisid etkilidir

111 PABA FA THF Dihidropteroat Sentetaz Dihidrofolat redüktaz Sulfonamid
Trimetoprim Ko-trimoksazol Sulfonlar Pirimetamin Fansidar PAS Metotreksat

112 Sulfonamidlerin Metabolizması
Karaciğerde N-asetilasyon ile parçalanır N-asetilasyon enzimi NAT-2’dir. Bu enzim eksikse kişi yavaş asetilleyicidir N-asetilasyonla parçalanan ilaçlar: Hidralazin INAH Prokainamid Sulfonamidler

113 Gümüş Sülfadiazin / Marfanil
Yanık tedavisinde sadece lokal olarak kullanılırlar Marfanil absorbe edilirse karbonik anhidraz enzimini inhibe ederek diüretik etki ve metabolik asidoz oluşturabilir

114 Sulfasalazin Lipooksijenaz enzimini inhibe ederek LT sentezini inhibe eder Hafif ve orta dereceli ülseratif kolitin tedavisinde lokal olarak kullanılır

115 Sulfonamidlerin Yan Etkileri
Kristalüri Asidik idrarda böbrek taşlarının oluşum sıklığı artmaktadır. Bu nedenle methenamin gibi idrarı asitleştiren ilaçlarla birlikte kullanılmaları kontrendikedir Kern ikterus Bilirubin albuminden kovarlar Guatrojen etki

116 Sulfonamidlerin Yan Etkileri
Hemolitik anemi G6PD eksikliğinde hemoliz oluşturan ilaçlar: Sulfonamidler ve sulfonlar Antimalaryaller (Primakin) Fluorokinonlar Analjezikler (Salisilatlar, Aminopirin, Dipiron) Nitrofurantoin

117 Glukoz 6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan kişilerde aşağıdakilerden hangisinin kullanılmasında sakınca yoktur? (Nisan 2006) A) Primakin B) Sulfametoksazol C) Sefazolin D) Nitrofurantoin E) Klorokin

118 Ko-trimoksazol Trimetoprim ile sulfametoksazol’un sabit oranlı (1:5) kombinasyonudur

119 Ko-trimoksazolun İlk Tercih Olduğu Yerler
Pnömosistis carini tedavisi Nokardiya tedavisi Kronikleşmiş ve komplikasyonlu alt idrar yolu enfeksiyonlarında (prostatit, orşit, epididimit) kinolonların kontrendike olduğu durumlarda

120 İYE Non-Komplike? Aminopenisilin Komplike? Kinolon Kontrendike?
TMP-SMX

121 Ko-trimoksazol Psödomonas, Bacterioides ve enterokok enfeksiyonlarında etkisizdirler Yan Etkileri Sulfonamidler ve trimetoprim; folik asit eksikliği oluşturur ve megaloblastik anemi yapabilir (bu nedenle teratojenik olabilirler)

122 KİNOLONLAR

123 Superkoilasyon

124 Kinolonların Etki Mekanizması
DNA-giraz

125 Kinolonların Etki Mekanizması
DNA-liyaz

126 Kinolonların Etki Mekanizması

127 Jenerasyon / Nesil Sefalosporinler Kinolonlar

128 KİNOLON -floksasin Nalidiksik Asit

129 Kinolonların İlk Tercih Olduğu Durumlar
Komplikasyonlu alt idrar yolu enfeksiyonları C. Jejuni ve Shigella’ya bağlı gastroenterit Salmonella typhi Turist diyaresi B.anthracis

130 Kinolonların Kullanılış Yerleri
Geniş spektrumlu ve bakterisid etkilidirler Nocardia ve T. Pallidum’a karşı etkili değildirler Anaerob etkinliğide olan kinolonlar geliştirilmiştir.

131 Kinolonlar Siprofloksasin Sparfloksasin / Rufloksasin Pefloksasin
En kısa etkilisidir Kistik fibroziste oluşan Psödomonas enfeksiyonlarında tercih edilir Sparfloksasin / Rufloksasin Uzun etkililerdir Pefloksasin BOS’a en fazla geçen kinolondur

132 Aminoglikozidler Penisilin Kinolonlar Sefalosporinler Monobaktamlar
Aşağıdaki antibiyotiklerden hangisinin akciğerlere penetrasyonu diğerlerine göre daha iyidir? (YDUS-2008) Aminoglikozidler Penisilin Kinolonlar Sefalosporinler Monobaktamlar

133 4.Kuşak Kinolonlar Gatifloksasin Gemifloksasin Moksifloksasin

134 4.Kuşak Kinolonlar DNA topoizomeraz IV inh: Artmış Gram(+) etkinlik
Kardiyotoksite Anareroblara karşı etkinlik

135 Kinolonların Farmakokinetiği
İLAÇ PRİMER ATILIM YERİ Siprofloksasin Renal Gatifloksasin Levofloksasin Lomefloksasin Norfloksasin Ofloksasin Gemifloksasin Renal ve Non-Renal Moksifloksasin Non-Renal

136 Aşağıdaki ilaçlardan hangisinde uygulama öncesi doz ayarı için hastanın kreatinin klirensini ölçmeye gerek yoktur? (USMLE) A) Siprofloksasin B) Gatifloksasin C) Levofloksasin D) Lomefloksasin E) Moksifloksasin

137 Moksifloksasin Karaciğerden elimine edilir
Renal yetmezlikte verilebilir İdrar yolu enfeksiyonlarında kullanılmaz En uzun etkili kinolon türevidir

138 Sefepim Ampisilin-sulbaktam Netilmisin Klaritromisin Moksifloksasin
Kreatinin klirensi 10 ml/dakikanın altında olan bir hastanın tedavisinde, aşağıdaki antimikrobiyal ajanlardan hangisinin dozunun ayarlanmasına gerek yoktur? (YDUS-2008) Sefepim Ampisilin-sulbaktam Netilmisin Klaritromisin Moksifloksasin

139 Kinolonların Yan Etkileri
En sık görülen yan etkileri; GİS irritasyonudur Kondrotoksik etkileri bulunmaktadır. Bu nedenle 18 yaşın altında kullanılmaları kontrendikedir Gebelerde kullanılmamalıdır

140 Kinolonların Yan Etkileri
SSS’de GABA’nın reseptörlerine bağlanımını inhibe ederler. Prokonvülsandırlar Epileptiklerde kontrendike olan iki antibiyotik vardır Penisilinler (yüksek dozlarda) Kinolonlar Metal iyonları ile şelat oluştururlar Şelat oluşturan antibiyotikler Tetrasiklinler

141 ANTİ-STAFİLOKOKKAL İLAÇLAR

142 Anti-Stafilokokkal İlaçlar
Rifampin RNA polimeraz enziminin β subunitini bloke eder. İlk tercih olduğu durumlar Menengokokal ve H. İnfluenza menenjiti proflaksisi Staph ve H. İnfluenza’da nazal portörlüğün eradikasyonu

143 Aşağıdaki antitüberküloz ilaçlardan hangisinin antibakteriyal etkisi DNA-bağımlı RNA polimeraz inhibisyonu ie gerçekleşir? (Nisan-2009) A) Rifampin B) Etambutol C) Sikloserin D) Amikasin E) İzoniazid

144 Anti-Stafilokokkal İlaçlar
Rifamisinler Yan Etkileri Hepatotoksiktir Grip-benzeri tablo Vücut sıvılarını portakal rengine boyar Karaciğerde sitokrom p450 enzimlerini indükler ve özellikle östrojenlerin yıkımını artırır

145 Anti-Stafilokokkal İlaçlar
Vankomisin Glikopeptit yapıdadır Sadece İV kullanılır D-alanil-D-alanin’e bağlanarak peptidoglikan zincirinin sentezini inhibe eder ve hücre duvar sentezini engeller

146 Anti-Stafilokokkal İlaçlar
Vankomisin Endikasyonları Gr (+) kok ve basillere etkilidir En önemli kullanılış yeri; metisiline dirençli Staph. Aureus ve epidermidis enfeksiyonlarıdır Cl. Difficile tedavisinde oral olarak kullanılır Penisilinlere allerjisi olanlarda streptokokkal endokardit tedavisinde aminoglikozidlerle kombine edilerek kullanılır

147 Nefrotoksik+Ototoksik
Vankomisin Aminoglikozidler Loop diüretikleri Sisplatin

148 Anti-Stafilokokkal İlaçlar
Vankomisin Yan Etkileri Flebit Ototoksisite Nefrotoksisite İV kullanım sırasında vücudun üst kısımlarında yaygın kızarıklık (“kırmızı adam” sendromu) oluşturur

149 Anti-Stafilokokkal İlaçlar
Teikoplanin Glikopeptit yapıdadır Hücre duvarı sentezini bozar ve bakterisid etki gösterir Vankomisin ile aynı etki spektrumuna sahiptir. Ancak Staph’a karşı Vankomisin’den daha güçlü etki gösterir İM yoldan da uygulanabilir Osteomyelit ve Staph enfeksiyonlarında en son duraktır

150 DALBAVANSİN/TELAVANSİN
Lipoglikopeptid yapıda olan yeni antibiyotiklerdir. Etki mekanizmaları vankomisine benzer. MRSA tedavisinde kullanılır.

151 DAPTOMİSİN Lipoglikopeptid yapıdadır
Hücre membranında delikler oluşturur ve Depolarizasyona neden olur Bakterisit MRSA ve VRE en önemli endikasyonudur

152 Daptomisin İV ve günde tek doz kullanılır
AC de sürfaktan etkisini engellediği için pnömoni de kontrendikedir Böbrekten atılır

153 Anti-Stafilokokkal İlaçlar
Kuinupristin / Dalfopristin (Streptogramin B) Parenteral kullanılır Metisiline rezistan S. Aureus Sitokrom enzim inhibisyonu Linezolid Oral kullanılır

154 MRSA tedavisinde kullanılan antibiyotikler
Vankomisin Teikoplanin Linezolid Tigesiklin Streptogramin B (Quinopristin/Dalfopristin) Seftabiprol, Seftarolin (5. jenerasyon sefalosporin) Daptomisin Dalbavansin/ Telavansin

155 Anti-Stafilokokkal İlaçlar
Fusidik Asit Steroid yapılı tek antibiyotiktir Mupirosin İzolösilin antimetabolitidir S. aureus’un nazal taşıyıcılığını elimine etmek için intranazal kullanılır Sadece lokal kullanılır

156 Sadece Lokal Kullanım Mupirosin Polimiksin-B

157 POLİPEPTİT ANTİBİYOTİKLER
Glikopeptit Steroidik peptit Polipeptit Vankomisin Teikoplanin Fusidik asit Polimiksin B

158 Polipeptit Antibiyotikler
Deterjan özelliği gösterirler Uzun bir polipeptitin bir ucu hidrofilik bir ucu lipofilik ise bu deterjan özelliğidir Hücre duvarına polimiksin B yapışır ve eritir, delik oluşturur. Permeabilite ortadan kalkar

159 Hücre duvar permeabilitesini bozan ilaçlar;
Polimiksin B Amfoterisin B Daptomisin

160 Polimiksin B Oldukça toksiktir Sistemik kullanılmaz
Sadece Gr (-) aerob basillere etki gösterir

161 Sadece Gr (-) Aerob Basillere Etkili Antibiyotikler
Aztreonam Aminoglikozidler Polimiksin B

162 Metronidazol/Ornidazol/Tinidazol
Serbest Oksijen Radikali oluşturur Bakterisit etkilidir Anaerob bakteri ve protozoaların tedavisinde kullanılır T.vajinalis, G. Lamblia ve Amip..

163 Metronidazol Yan Etkileri
Dilde papiller hipertrofi Ağızda metalik tat Disülfiram benzeri reaksiyon Teratojendir

164 ANTİTÜBERKÜLOZ İLAÇLAR
Birinci Sınıf İlaçlar İkinci Sınıf İlaçlar Üçüncü Sınıf İlaçlar (M. Avium kompleksine karşı kullanılanlar) INAH Rifampin Streptomisin Pirazinamid Marfazinamid Etambutol Fluorokinolonlar Etionamid Tiasetazon Sikloserin PAS Diğer aminoglikozidler Rifabutin Klaritromisin / Azitromisin Amikasin

165 Antitüberküloz İlaçlar
INAH + Etambutol kombinasyonu teratojenik değildir Lezyon ağır ise; teratojenik etki potansiyeli olabilen rifampin ilk trimestrden sonra kombinasyona eklenebilir Diğerleri teratojeniktir. En teratojenik olan etionamiddir

166 B) Etambutol+Rifampin C) Pirazinamid+Streptomisin D) Etionamid+PAS
Gebe bir tüberkülozlu hastanın tedavisinde aşağıdaki kombinasyonlardan hangisini tercih edersiniz? (TKY-2008) A) Rifampin+INH B) Etambutol+Rifampin C) Pirazinamid+Streptomisin D) Etionamid+PAS E) INH+Etambutol

167 Antitüberküloz İlaçlar
İzoniazid Bu grubun en güçlü ilacıdır Çok dar spektrumludur. Sadece tbc’da kullanılır Mikolik asit sentezini inhibe eder. Böylelikle bakterinin aside dayanıklı olma özelliği kaybolur Karaciğer N-asetilasyon ve hidroliz ile inaktive edilir

168 Kapreomisin İzoniazid Etambutol Pirazinamid Streptomisin
Mikolik asit sentezini inhibe ederek etki gösteren antitüberküloz ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (YDUS-2008) Kapreomisin İzoniazid Etambutol Pirazinamid Streptomisin

169 Antitüberküloz İlaçlar
İzoniazid En sık yan etkisi cilt döküntüsüdür Pridoksin eksikliği oluşturduğu için periferik nöropati ve psişik yan etkiler yapabilir SLE benzeri tablo oluşturabilir Hepatotoksik etkilidir G6-PD eksikliği olanlarda kullanılmamalıdır

170 Genetik polîmorfizm nedeniyle yavaş asetilleyici özelliği taşıyan bireylerde kullanıldığında etkisi uzayan tüberküloz ilacı aşağıdakilerden hangisidir? (Nisan 2006) A) Rifampin B) Streptomisin C) Etambutol D) Izoniazid E) Pirazinamid

171 Antitüberküloz İlaçlar
Etambutol Retrobulber nörit oluşturabilir 5 yaşın altında bu nedenle kullanılması kontrendikedir Teratojen değildir Hiperürisemi Diskromatopsi (kırmızı ve yeşil renk için) gelişebilir

172 Diskromatopsiler Kırmızı-Yeşil Etambutol Sarı-Yeşil Dijital Mavi
Sildenafil

173 5 yaş altı kontrendike? Etambutol 18 yaş altı kontrendike? Kinolon

174 Antitüberküloz İlaçlar
Pirazinamid / Morfazinamid İntrasellüler (makrofaj içindeki) bakterilere karşı en etkilisidir SSS’ne en fazla geçendir Hiperürisemi yaparak gut tablosu oluşturur Etambutolde aynı etkiyi yapar

175 Etkisini asit pH de göstererek intraselüler bakterisidal etki gösteren antitüberküloz ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (2009-YDUS) A) İzoniazid B) Sikloserin C) Pirazinamid D) Etambutol E) Streptomisin

176 Antitüberküloz İlaçlar
Rifampin Kazeöz lezyondaki bakterilere karşı en etkilidir Mikrozomal enzimlerde indüksiyona neden olur Çok çabuk direnç gelişir Streptomisin Kaviter lezyonlardaki bakterilere en etkilidirler

177 TBC & Mikrozomal Enzimler
Enzim indüksiyonu yapan? Rifampin Enzim inhibisyonu ve indüksiyonu yapan? İzoniazid

178 Atrial fibrilasyon nedeniyle varfarin kullanan bir hasta, aşağıdaki antitüberküloz ilaçlarından hangisini kullanırsa hastada intrakranial kanama riski artar? (USMLE) A) Rifampin B) Etambutol C) Spiramisin D) Izoniazid E) Pirazinamid

179 İzoniazid Rifampisin Etambutol Pirazinamid Streptomisin
Elli yaşında bir erkek hasta aktif akciğer tüberkülozu nedeniyle tedavi ediliyor. Başka bir nedenle warfarin kullanmakta olan bu hastada oral antikoagülan ilacın dozu iki katına yükseltilmek zorunda kalınıyor. Bu duruma neden olan antitüberküloz ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (Eylül-2008-D) İzoniazid Rifampisin Etambutol Pirazinamid Streptomisin

180 Antitüberküloz İlaçlar
Etionamid Yapı olarak INAH’a benzer ve mikolik asit sentezini inhibe eder INAH teratojenik değildir, etionamid kesin teratojeniktir Sikloserin Değişmeden idrarla atılır. Bu nedenle üriner sistem tüberkülozunda tercih edilir Alanin rasemaz enzimini inhibe eder ve alanin antimetaboliti gibi davranır

181 Alanin Antimetabolitleri
β-laktam antibiyotikler Vankomisin Sikloserin

182 LEPRA İLAÇLARI Rifampin Klofazimin Sulfonlar Dapson Asedapson

183 Klofazimin Rifampin Dapson Sulfokson sodyum Kapreomisin
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi Lepra hastalığının tedavisinde kullanılmaz? (Nisan-2007) Klofazimin Rifampin Dapson Sulfokson sodyum Kapreomisin

184 ANTİVİRAL İLAÇLAR DNA viruslarına etkililer RNA viruslarına etkililer
Herpes viruslarına etkili ilaçlar RNA viruslarına etkililer İnfluenza viruslarına etkililer Antiretroviraller İnterferonlar Diğerleri

185 Herpes Viruslarına Etkili İlaçlar
Bu ilaçlar genel olarak bir pürin veya pirimidin analoğudurlar ve DNA polimeraz enzimini inhibe ederler

186 Herpes Viruslarına Etkili İlaçlar
Asiklovir Gansiklovir Sistemik Vidarabin İdoksuridin Lokal Trifluridin

187 Herpes Viruslarına Etkili İlaçlar
Asiklovir Guanozin analoğudur Ön ilaçtır. Viral timidin kinaz enzimi veya memeli hücresi kinazları ile aktif metabolit olan trifosfat’a çevrilir. Oluşan trifosfat türevi de DNA polimerazı inhibe eder Herpes viruslarına etki gücü HSV-1>HSV-2>VZV>Epstein Barr>CMV CMV ekfeksiyonlarına etkisi yetersizdir Virusların latent hale gelmesini engellemez Nörotoksisite ve nefrotoksisite oluşturur

188 DNA polimeraz Ters transkriptaz Serin proteaz Topoizomeraz
Anti-herpes viral bir ajan olan asiklovir hücre içerisinde fosforile olarak aktivite kazanmaktadır. Asiklovirin monofosforilasyonu aşağıdaki viral enzimlerden hangisi tarafından yapılır? (TKY-2009) DNA polimeraz Ters transkriptaz Serin proteaz Topoizomeraz Timidin kinaz

189 CMV Enfekisyonlar Gansiklovir Sidofovir Fomivirsen Sitozin analoğudur
Multidrug rezistan CMV retinitinde intravitreal olarak kullanılır

190 Herpes Viruslarına Etkili İlaçlar
Vidarabin Adenosin analoğudur SSS’e en iyi geçer Sistemik enfeksiyon ve ensefalit tedavisinde etkin İdoksuridin / Trifluridin Göz enfeksiyonlarının lokal tedavisinde

191 Foskarnet Sodyum Bir pürin veya pirimidin analoğu yada ön-ilaç değildir. Pirofosfat analoğudur Hem viral DNA polimeraz hem de revers transkriptaz enzimini inhibe eder Diğer antivirallerden farklı olarak myelosupresif etkisi azdır Pirofosfat analoğu için kıkırdak ve kemiklerde birikir. Kemiklerin kalsiyum ve fosfat metabolizmasını bozar. Yan etki olarak hipo-hiperkalsemi, hipo-hiperfosfatemi, hipomagnezemi ve hipokalemi oluşturur

192 A) İdoksuridin B) Amantadin C) Ribavirin D) Rimantadin E) Zanamivir
Aşağıdaki antiviral ilaçlardan hangisi herpes virusuna karşı etkilidir? (Eylül 2005) A) İdoksuridin B) Amantadin C) Ribavirin D) Rimantadin E) Zanamivir

193 Influenza Viruslarına Etkililer
Amantadin Sadece İnfluenza A’ya karşı etkilidir Esas olarak proflakside faydalıdır. Hastalık başladıktan sonra verilirse, yalnızca semptomları hafifletir

194 Amantadinin Etki Mekanizması

195 Amantadinin Etki Mekanizması

196 Amantadinin Etki Mekanizması

197 Amantadinin Etki Mekanizması

198 Amantadinin Etki Mekanizması

199 Amantadinin Etki Mekanizması

200

201 Influenza Viruslarına Etkililer
Amantadin/Rimantadin Antikolinerjik ve dopaminerjik etki gösterir Antikolinerjik olması nedeniyle; idrar retansiyonu ve konstipasyon oluşturabilir Parkinson tedavisinde kullanılır Livedo Retikülaris yapar

202 Influenza Viruslarına Etkililer
Ribavirin Respiratuar Sinsisyal Virus enfeksiyonlarında kullanılır HCV’de INF ile kombine edilir Kırım kongo hemorajik ateş tedavisinde kullanılır

203 DUAL ENDİKASYON Ribavirin: Pürin analoğu RSV HCV
Lamivudin: Revers Transkriptaz inh HBV HIV

204 Gansiklovir Amantadin Trifluridin Sidofovir Lamivudin
İnsan immün yetmezlik virüsü tip 1 ve tip 2 ile hepatit B virüsü üzerinde etkin olan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (Nisan-2008) Gansiklovir Amantadin Trifluridin Sidofovir Lamivudin

205 NÖRAMİNİDAZ İNHİBİTÖRLERİ ZANAMİVİR VE OSELTAMİVİR
Oseltamivir bir ön ilaçtır. Primer influenza tedavisinde ve profilaksisinde de kullanılırlar. Hem influenza A hem de influenza B’ye karşı etkilidirler.

206 A) Amantadin B) Ribavirin C) Zanamivir D) Oseltamivir E) Rimantadin
İnfluenza virüsü A ve B üzerinde etkili, oral olarak uygulanabilen antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?(TKY-2006) A) Amantadin B) Ribavirin C) Zanamivir D) Oseltamivir E) Rimantadin

207 Aşağıdaki antiviral ilaçlardan hangisi insan Influenza A ve B viruslarından her ikisine birden etkilidir? (Nisan 2006) A) Asiklovir B) İdoksuridin C) Vidarabin D) Amantadin E) Oseltamivir

208 Antiretroviraller Etki mekanizmalarına göre iki gruba ayrılırlar
Revers transkriptaz inhibitörleri Bu enzim HIV replikasyonunda erken dönemde gereklidir Akut enfeksiyonda etkilidirler, kronik enfeksiyonu etkilemezler Proteaz inhibitörleri Virusun yaşam siklusunun ileri dönemlerinde rol oynayan aspartat proteinaz enzimini inhibe ederler Hem akut hem de kronik enfeksiyona etkilidirler

209 Antiretroviraller AZT Sakinavir Virüsün yaşam siklusu Akut Kronik

210 Antiretroviraller AZT + Sakinavir

211 Antiretroviraller Zidovudin (Azidotimidin = AZT)
Virusla enfekte hücrelerin içinde timidin kinaz ve nükleozid difosfat kinaz enzimleri tarafından trifosfat türevine çevrilir. Bu türev ise; revers transkriptaz enzimini inhibe edip viral DNA sentezini durdurur Kan-beyin engelini en fazla geçen anti-retroviraldir

212 Antiretroviraller Zidovudin
HIV’li kanla temas etmiş kişilerde; enfeksiyonun bulaşmasını önlemek için; Teması izleyen 2 saat içinde başlayarak 4 haftalık tedavi hastalığı % 80 önlemektedir

213 Nükleozid RTİ Didanozin
Doz bağımlı olarak, periferik nöropati ve pankreatit tablosu oluşturur

214 Nükleozid RTİ Lamivudin HIV ve HBV tedavisi
Dirençli olgularda tercih edilirler

215 Zidovudin Myelosüpresyon Didanozin Pankreatit Nöropati Zalsitabin Hepatit B Lamivudin

216 Nonnükleozid RTİ Nevirapin/Efavirenz/Delavirdin
Aktive olmakiçin fosforillenmezler Nevirapin HIV’li anneden doğan bebeğe profilaksi amacıyla kullanılır Steven-Johnson senromu ve toksik epidermal nekroliz ciddi yan etkileridir

217 Antiretroviraller Sakinavir/Ritonavir/Lopinavir/İndinavir
HIV proteaz inhibitörüdür. Bu enzim virus proliferasyonunda en son aşamayı oluşturur Periferde yağ dokusu azalması ve gövdede yağ toplanması (santral adipozite) Glukoz intoleransı ve tip 2 DM Mikrozomal enzim inhibisyonu

218 Füzyon inhibitörü Enfuvirtid
Yeni kullanıma girmiş bir HIV ilacıdır. HIV’in yüzeyinde bulunan gp41’deki füzyon proteinleri ile etkileşerek virusun CD4-T lenfosite girmesini engeller.

219 Füzyon inhibitörü Maravirok
CD4-T hücrelerinde bir kemokin reseptörü olan CCR-5 reseptörünü inhibe eder. HIV virüsünün CD4’ e tutunmasını ve hücre içine girişini engeller.

220 Raltegravir İntegraz enzimini inhibe eden yeni bir ilaçtır

221 İnterferonlar α, β, γ olmak üzere üç tanedir
İnterferon konakçıya spesifiktir. Virüsler için selektif değildirler En geniş spektrumlu antivirallerdir En fazla interferon üretimine neden olan mikroorganizmalar çift iplikli RNA (reovirus) viruslarıdır

222 İnterferon Hiçbir enzimi inhibe etmez. Üç enzimi stimüle ederler
Protein kinaz Oligoisoadenilat sentetaz Fosfodiesteraz JAK-STAT yoluyla etki gösterirler

223 İnterferon Kullanılış Endikasyonları
IFα Hairy-cell lösemi IFβ Multipl Skleroz IFγ Kronik Granülomatöz Hastalık

224 İnterferon Yan Etkileri Ateş, titreme myalji gibi gripal yan etkiler
Myelosupresyon İnterferonlar insan kaynaklı olmasına rağmen myelosupresyon yapar

225

226 HSV’nin lokal tedavisinde?
İdoksuridin Trifluridin

227 Myelosupresyon yapmayan pirofosfat analoğu?
Foskarnet Na

228 Parkinsonlu hastanın influenza ilacı?
Amantadin

229 İnfluenza A & B inhaler tedavi? İnfluenza A & B oral tedavi?
Zanamivir İnfluenza A & B oral tedavi? Osetalmivir

230 RSV & HCV tedavisi? Ribavirin HIV & HBV tedavisi? Lamivudin

231 HIV tedavi kombinasyonu? HIV füzyon inhibisyonu?
HIV proflaksisi? Zidovudin HIV tedavi kombinasyonu? Zidovudin + Sakinavir HIV füzyon inhibisyonu? Enfluvirtid

232 Kronik granülomatöz hastalık?
MS tedavisindeki INF? INF-beta Hair-cell Lösemi? INF-alfa Kondiloma akküminata? Kronik granülomatöz hastalık? INF-gama

233 Grip benzeri tablo? İnterferon Rifampin

234