ENDOKRİN SİSTEm İlaçlarI VE OTOKOİDLER

... konulu sunumlar: "ENDOKRİN SİSTEm İlaçlarI VE OTOKOİDLER"— Sunum transkripti:

1 ENDOKRİN SİSTEm İlaçlarI VE OTOKOİDLER

2 Endokrin bezler dolaşıma hormon adı verilen endojen maddeler salgılar ve hormonlar endokrin bezden uzaktaki belirli hücreleri etkileyerek fizyolojik ve farmakolojik etkiler oluştururlar. Hormonların büyüme, gelişme, üreme, enerji üretimi ve kullanımı ve iç ortamın dış çevreye uyumunun sağlanması gibi fonksiyonlarda rolleri vardır.

3 Endokrin sistemi ya da iç salgı bezleri; salgılarını, vücudun başka bölgelerindeki hedef hücrelere ulaştırabilmek için kana veya lenfe veren bezlerin tümüdür. Hipofiz, tiroit, paratiroit, epifiz ve böbreküstü bezleri, iç salgı bezlerine örnektir

4 Endokrin Hormonlar Dolaşımdaki hormonlar, etki yerlerine taşıyıcı proteinlere bağlanarak taşınır. Kan dolaşımı ile bütün vücuda dağılmalarına rağmen sadece belirli organlarda veya bazı hücrelerde etkili olur. Hormonlar, vücutta metabolik olayların düzenlenmesinde görev alır. Endokrin sistem hastalıklarında hormon ve hormon benzerine etki gösteren ilaçlar kullanılır. Hormon benzeri etki gösteren fakat vücutta doğal olarak bulunmayan ilaçlara hormonomimetik ilaçlar denir.

5 Hormonların Sınıflandırılması
Protein yapısında olan hormonlar: Hipofiz, pankreas ve paratiroid hormonları küçük moleküllü protein veya polipeptid yapısındadır (Vazopressin, oksitosin, ACTH). Amino asit yapısındaki veya amino asit türevleri olan hormonlar: Bu hormonlarda fenol halkası olduğu için fenol türevleri adını alır. Adrenal medulla ve troid hormonları bu gruba girer (Adrenalin, Noradrenalin, T3 ve T4). Steroid yapısında olan hormonlar: Kolesterol steroid hormonların öncü maddesidir. Bu hormonlar adrenal korteks, overler ve testis iç salgı bezlerinden salgılanır. Steroid hormonlar; Glukokortikoidler (kortizol) Mineralokortikoidler (aldesteron ) Cinsiyet hormonları olan estrojenler, projestinler ve androjenlerdir.

6

7 Hormonların Fizyolojik Fonksiyonları
Enerji üretimi, kullanımı ve depolanması Üreme Büyüme gelişme Homeoastazisin sürdürülmesi (Kan basıncı, sıvı elektrolit dengesi gibi ) Hormonların kullanımı Hormonların ilaç olarak kullanılması özellikle eksikliklerine bağlı hasalıklarda yerine koyma,veya fazla salgılandıklarında inhibe edici maddelerin verilmesi,ya da bazı durumların önlenmesi(oral kontrasepsiyon) amacıyla olmaktadır.

8 A. Adrenal Kortikosteroidler B. Oral Kontraseptif İlaçlar C
A. Adrenal Kortikosteroidler B. Oral Kontraseptif İlaçlar C. İnsülin ve Oral Hipoglisemik İlaçlar D. Tiroid Bezini Etkileyen İlaçlar E. Hipofiz Hormonları F. Cinsiyet Hormonları G. Otakoidler

9 a. Adrenal Kortikosteroİdler
Adrenal bez hormonları, adrenal bezin (böbreküstü bezi) hem korteksinden (kabuk bölgesi) hem de medullasından (öz bölge) salgılanır.

10 Psikolojik olaylar, travma ve kimyasal maddeler hipotalamustan CRF (kortikotropin salgılatıcı faktör) ün salgılanmasına yol açar. CRF hipofiz ön lobunu uyarır ve ACTH (kortikotropin) salgılanır. ACTH de böbrek üstü bezinden (adrenal korteks) adrenal steroidlerin salgılanmasına neden olur. Adrenal korteksten glukokortikoid olan kortizol, minerelokortikoid olan aldosteron ve testosteronun ön maddesi olan androjenler salgılanır.

11 Adrenal korteksten salgılanan glukokortikoid ve mineralokortikoid hormonlar ve bunların sentetik türevlerinin her biri “kortikosteroid” olarak adlandırılır. Bu hormonlar tedavi amacı ile kullanılmak üzere sentetik olarak üretilmektedir.

12 ADRENAL KORTİKOSTEROİDLER
1- Glukokortikoidler Prednizolon (Neocorten) Triamsinolon Asetonid (Kenacort-A) Betametazon (Betnesol) Beklometazon (Beklazon) 2- Mineralokortikoidler Dezoksikortikosteron Asetat (Doca) Fludrokortizon Asetat (Astonin-H)

13 1- Glukokortİkoİdler Karbonhidrat ve protein metabolizmasını etkiler .
İnsüline ters etki gösterir. Karaciğerde glikojen sentez ve depo edilmesini artırır. Lipidlerin (yağ) yıkımını artırır. Protein sentezini inhibe eder ve yıkımını artırır. Adrenalinin kardiyovasküler etkilerini artırır. Hemoglobin sentezini ve buna bağlı olarak eritrosit (alyuvar) sayısını artırır. En önemli doğal glukokortikoidler; Kortizol (hidrokortizon), kortizon ve kortikosterondur.

14 2- Mİneralokortİkoİdler
Su ve elektrolit metabolizmasını etkilerler. Vücutta sodyum, fosfat, kalsiyum ve bikarbonat birikmesine yol açar ve serum potasyum düzeyini düşürürler. Aldosteron ve dezoksikortikosteron doğal mineralokortikoidlerdir.

15 Adrenal Kortİkosteroİdlerİn EndİkasyonlarI
Akut adrenal yetmezlikte önce kortizol sodyum süksinat i.v. enjeksiyonla, daha sonra i.v. infüzyonla verilir. Kronik adrenal yetmezlikte kortizon asetat ve mineralokortikoid olan fludrokortizon asetat oral yolla verilir. Romatoid artrit tedavisinde steroid tedavisinden önce nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlarla (aspirin-benzerleri) tedavi edilir. Bu yetmezse glukokortikoid tedavisine geçilir. Ağrılı eklem içine enjeksiyon şeklinde de uygulanabilir.

16 Adrenal Kortİkosteroİdlerİn EndİkasyonlarI
Romatoid kardit tedavisinde, Bazı böbrek hastalıklarında, Şiddetli alerjik reaksiyonlarda (örn. anaflaktik şok), Çeşitli cilt hastalıklarında lokal olarak, Beyin ödeminde, Kanser tedavisinde ve organ transplantasyonlarında kullanılır.

17 Adrenal Kortİkosteroİdlerİn Yan Etkileri
Hipofiz-adrenal fonksiyonunun baskılanması: Dolaşımda bulunan kortikosteroidler negatif feedback inhibisyonla (son ürün tarafından baskılanma) hipofiz-adrenalbez arasındaki salgılanmayı baskılar. Bu yüzden tedavi birdenbire kesilmemeli, doz giderek azaltılmalı ve sonra kesilmelidir. İnfeksiyon riskinde artma: Kortikosteroidlerin immün sistemi baskılaması nedeniyle olabilir. Peptik ülser gelişimi kol ve bacak kaslarında zayıflık, psikolojik bozukluklar, gözde kornea ülseri ve katarkt gelişimi, hiperglisemi.

18 Adrenal Kortikosteroidlerin Yan Etkileri
Çocuklarda büyümeyi durdurabilirler. Bunda hem DNA sentezinin hem de hücre bölünmesinin inhibisyonu rol oynar. O nedenle çocuklarda gün aşırı ilaç verilir. Osteoporoz ve buna bağlı olarak kemik kırılmaları olabilir. Kortikosteroidler kalsiyum absorbsiyonunu ve osteoblast oluşumunu azaltırlar. Ayrıca paratiroid hormon salgılanmasını da inhibe ederler. Kortikosteroidlerin dozu hastanın durumuna göre ayarlanır. Doğal salgılanmayı taklid ettiğinden oral kortikosteroidler sabah saat 8 de verilmelidir. Bu durumda en iyi sonuç alınır.

19 ORAL KONTRASEPTİFLER Gebeliği önlemek için ağızdan kullanılan ilaçlardır. Bunlar bazı estrojen ve projestinlerdir. Kullanıldıkları sürece gebeliği reversibl bir şekilde önlerler. Temel etki mekanizmaları menstrüel siklüsün ortasında LH (luteinleyici hormon) ve. FSH (follikül stimüle edici hormon) ın yükselmesini inhibe etmelerine dayanmaktadır

20 Menstürel siklüsün 5. gününden başlayarak 25
Menstürel siklüsün 5. gününden başlayarak 25. güne kadar günlük dozlar halinde uygulanır. Bu ilaçlar estrojen ve projestin kombinasyonu içerirler. Minik hap uygulaması: Düşük doz projestin (35-70 μg/gün olarak progesteron) içerirler. Bu dozlarda ovülasyonu inhibe etmez ve menstrüel siklüsü değiştirmezler. Servikal mukus kalınlığını artırarak spermin geçmesini engellerler. Ektopik gebelik oranı yüksektir. Trifazik hap uygulaması: Değişik bir kombinasyondur. Menstrüel siklüsün foliküler, ovülatuvar ve luteal fazlarındakine benzer şekilde projesteron dozu değişir, estrojen miktarı ise sabittir.

21 ORAL KONTRASEPTİfLERİn YararlI Etkİlerİ
Ovaryum ve endometriyum kanseri riskini azaltırlar Benign (iyi huylu) fibrokistik göğüs hastalığı riskini azaltır Ovaryum kistleri riskini azaltırlar Endometriosis riskini azaltırlar Aşırı kanama riskini azaltırlar.

22 ORAL KONTRASEPTİVLERİn Yan Etkileri
Estrojenler bazı pıhtılaşma faktörlerinin kandaki konsantrasyonunu artırırlar. Oral kontraseptif kullananlarda estrojen dozuna bağlı olarak tromboflebit ve tromboemboli riski artar. Serebral ve koroner tromboz sıklığı artar. Ancak bunda yaş, sigara ve hipertansiyon da önemli risk faktörlerdir. Kullananların %5 'inde reversibl hipertansiyon gelişir. Estrojenler vücutta su ve tuz tutulmasına neden olan renin ve angiotensinin dolaşımdaki konsantrasyonlarını artırırlar.

23 ORAL KONTRASEPTİfLERİn Yan Etkileri
Zayıf da olsa vaginal ve uterus kanserinde rolleri olduğu düşünülmektedir. Başlangıçta düzensiz kanamalar olabilir. Bulantı, kusma, göğüs hassasiyeti, kilo artması, başağrısı ve başdönmesi yapabilirler. Depresyon, çeşitli görme bozuklukları, safra kesesi hastalıklarında artma Gebeliğin ilk aylarında kullanılmışsa, teratojen etkiler olabilir.

24 İNSÜLİN VE ORAL HİPOGLİSEMİK İLAÇLAR

25 İNSÜLİN İnsülin pankreasın beta hücrelerinden salgılanır.
Diabetes mellitus tedavisinde kullanılır. Etkisinin başlaması ve süresine bağlı olarak, değişik insülin preparatları bulunmaktadır. Etki gücü ünite olarak belirtilir. İnsülin preparatları genellikle domuz ve sığırlardan hazırlanmaktadır. Sadece parenteral yolla kullanılır. Protein yapısında olduğundan oral yolla verildiğinde sindirilir. Genellikle insülin preparatları s.c. yolla uygulanır. Acil durumlarda kristalize insülin i.v. yolla da uygulanabilir.

26 Kristalize Çinko İnsülin: Etki süresi kısadır
Kristalize Çinko İnsülin: Etki süresi kısadır. 2-4 saatte maksimum kan konsantrasyonuna ulaşır ve etkisi 5-7 saat kadar sürer. s.c. veya i.v. yolla kullanılır. Protamin Çinko İnsülin: Uzun etki sürelidir. 36 saat kadar sürer. Böylesine uzun etki süreli insülinle hiperglisemiyi kontrol altına almak güçtür. İzofan İnsülin (NPH İnsülin): Orta etki sürelidir. Etkisi saat kadar sürer. Lente İnsülin: Etkisinin başlaması ilacın fiziksel durumuna, (amorf veya kristal oluşu) pH ya ve çinko konsantrasyonuna bağlıdır.

27 İnsan insülini DNA rekombinasyon tekniği ile biyosentetik olarak da yapılır. Hayvansal kaynaklı insüline alerjisi olanlarda kullanılabilir. Onun dışında avantajı yoktur. Yan etkileri ise şunlardır; Hipoglisemi: İlk belirtileri terleme, taşikardi ve açlıktır. i.v. glikoz verilmesi veya meyva suyu ve diğer çözünebilir karbonhidratların verilmesiyle tedavi edilebilir. En kötü durum insülin şokudur. Santral sinir sistemi bozuklukları ve konvülsiyonlar gelişebilir. Enjeksiyon yerinde lokal reaksiyonlar olabilir. Enjeksiyon yeri sık sık değiştirilmelidir. Hayvansal kaynaklı olanlarda alerjik reaksiyonlar olabilir.

28 Oral Hİpoglİsemİk İlaçlar
Pankreasın beta hücrelerinden insülin salgılanmasını artırırlar. Beta hücrelerini glukoza duyarlı hale getirirler Glukagon salgılanmasını azaltırlar. Sindirim kanalından iyi absorbe olur ve yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanırlar. Etkileri 30 dakika ile 3 saat arasında başlayabilir. Etki süreleri değişiktir.

29 Tolbutamid (Diaboral): Etkisi 30 dakikada başlar saat kadar sürer. En kısa etki süreli ilaçtır. Glibenklamid (Gliben): Etkisi saat kadar sürer., Glibornurid (Glutril): Orta etki sürelidir. Glipizid (Glibenese): Orta etki sürelidir. Klorpropamid (Orabet): Çabuk absorbe olur ve plazma proteinlerine çok bağlandığından etkisi 60 saat kadar sürer.

30 Oral Hipoglisemi İlaçların yan etkileri
Hastaların %3-5 kadarında yan etki görülür. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda hipoglisemi olabilir. Kaşıntı ve fotosensitibilite gibi cilt reaksiyonları olabilir. Bulantı, kusma olabilir. Hematolojik reaksiyonlar, lökopeni, agranülositoz, trombositopeni, hemolitik anemi yapabilirler. Geçici sarılık yapabilirler. Teratojenik etkileri vardır.

31 TİROİD BEZİNİ ETKİLEYEN İLAÇLAR
Tiroid Hormonları Antitiroid İlaçlar

32 TİROİD HORMONLARI Aktif şekilde tiroksin (T4) ve triiyodotironin (T3) adlı 2 hormon bulunmaktadır. Fizyolojik etkileri şunlardır; Büyüme ve gelişmeyi düzenler, Bazal metabolizmayı artırarak kalorijenik etki gösterir, Karbonhidrat kullanımını ve lipolitik reaksiyonları artırır, plazma kolesterol düzeyini düşürür, Kardiyovasküler sistemi uyarırlar.

33 Klinik Kullanımları: Hipotiroidizm tedavisinde kullanılır
Klinik Kullanımları: Hipotiroidizm tedavisinde kullanılır. Hipotiroidili çocuklarda hormon tedavisine erken başlanırsa, kretinizm (cücelik) önlenir, Guatr tedavisinde kullanılırlar. Yan Etkileri: Özellikle kardiyak (kalple ilgili) yan etkiler önemlidir. Çarpıntılar beta blokörlerle önlenebilir.

34 ANTİTİROİD İLAÇLAR Propiltiyourasil (Propycil) ve Metimazol (Thyromazol): En çok kullanılan ilaçlardır. Metimazolün etki süresi daha kısadır. Her iki ilaç da tiroid bezinde birikir ve daha sonra böbreklerle atılır. Plasentayı geçer ve süt içine de itrah edilebilirler. Bu ilaçlar tek başına veya radyoaktif iyotla birlikte kullanılabilir. Yan etki olarak cilt döküntüsü, ateş, eklem ağrıları, saçlarda ağarma, geçici lökopeni yapabilirler. Ender olmakla birlikte en ciddi yan etkileri agranülositozdur.

35 ANTİTİROİD İLAÇLAR Radyoaktif İyod: I131 dir.
Bu madde tiroid bezinde toplanır. Özellikle kalp hastalığı olan yaşlı hastaların hipertiroidisinde kullanılır. Yan etki olarak kalıcı hipotiroidizm yapabilir. Mutajenik etkisi vardır. Gebe ve emzikli kadınlarda kullanılmamalıdır.

36 HİPOFİZ HORMONLARI Adrenokortikotropin(Kortikotropin,ACTH):Adrenal bezden kortikosteroid sentezinde görevlidir. Somatropin(Büyüme Hormonu):Kemik gelişimi,karbonhidrat,protein ve yağ metabolizmaları üzerinde etkindir. Vazopressin(Antidiüretik hormon,ADH):İdrar miktarını ayarlayarak su konsantrasyonunu dengeler ve böylece osmotik homoestazın sağlanmasına aracılık eder. Oksitosin:En önemli etkisi gebe uterusunun kasılmasını sağlamaktır.Bu yönüyle doğum eyleminin başlamasında yardımcıdır. Bu hormonlara ek olarak;FSH,Prolaktin,TSH,Gonadotropin salgılatıcı hormon(GnRH),Büyüme hormonu salgılatıcı hormon(GHRH) da yer almaktadır.

37 CİNSİYET HORMONLARI ERKEK CİNSİYET HORMONLARI(ANDROJENLER);En önemli androjen Testosterondur.Androjenler erkeklerde cinsiyet karakterlerinin oluşmasında aracıdır. Tedavide Kullanımları;Androjen eksikliği olan erkeklerde,büyüme geriliğinde diğer hormonlara ek olarak,osteoproz,zayıf etkili androjenler endrometritis tedavisinde kullanılabilirler. Yan Etkileri;Kadınlarda kullanıldığında erkeksi karakterlerin(ses kalınlaşması,kıllanma) ortaya çıkmasına neden olabilir.Erkeklerde yüksek dozları impotans,jinekomasti ve spermatogeneziste azalmaya neden olur.

38 CİNSİYET HORMONLARI DİŞİ CİNSİYET HORMONLARI; Estrojen ve Progesterondur. Kontrasepsiyon,postmenapozal hormon tedavisi,osteoporoz gibi durumlarda kullanılırlar.Progesteron özellikle gebeliğin oluşumu ve devamından sorumlu bir hormondur. En önemli yan etkileri ödem ve depresyondur.Tromboflebit,pulmoner emboliye neden olabilirler.

39 OTAKOİDLER Otakoidler; dolaşımda veya lokal olarak bulunan hormon- benzeri endojen maddelerdir. Salgılandıkları hücreleri veya onun yakın çevresindeki diğer hücreleri etkilerler. Lokal dolaşımın düzenlenmesi ve inflamasyon olayında rolleri vardır. Bazı otakoid antagonistlerininde önemli terapötik değerleri vardır.

40 HİSTAMİN ANTAGONİSTLERİ
OTAKOİDLER HİSTAMİN HİSTAMİN ANTAGONİSTLERİ H 1 Reseptörleri H 2 Reseptörleri H 3 Reseptörleri H1 Reseptör Antagonistleri Antazolin (Antistine) Feniramin (Avil) Difenhidramin (Benadryl) Klorfenoksamin hidroklorür (Systral) Dimenhidrinat (Dramamine) Meklizin (Antivert) Terfenadrin (Terfena) H 2 Reseptör Antagonistleri Simetidin (Tagamet) Ranitidin (Ranitab)

41 Hİstamİn Memelilerin hemen hemen bütün dokularında bulunur. Ancak akciğerler, cilt ve barsak mukozasında daha çok bulunur. Mide mukoza hücrelerinde depolanan histamin, mekanik uyarılarla (örneğin besinler) veya vagal stimülasyonla salıverilir. Bu da midede salgılama ve barsakta kasılmaları düzenler. Cilt ve akciğerlerdeki histaminin büyüme, doku onarımı ve alerjik reaksiyonlarda rolü olabilmektedir. Santral sinir sistemindeki histaminin nörotransmiter fonksiyonu olabilir.

42 Histaminin etkileri başlıca üç tip reseptör aracılığıyla olur;
H1 Reseptörleri: Bronş ve barsaklardaki kasılmalardan sorumludur, H2 Reseptörleri: Mide salgılarından sorumludur. H3 Reseptörleri: Santral sinir sistemindeki etkilerin bazılarından sorumludur.

43 HİSTAMİNİN FİZYOLOJİK ETKİLERİ
Bronşlar ve sindirim kanalı düz kaslarını kasar. Damarları genişletir, kan basıncını düşürür. Kalbin atış hızını ve kasılma gücünü artırır. Cilt içine histamin enjeksiyonu Lewis'in üçlü cevabı denen reaksiyona yol açar. Kızarıklık (Lokal vazodilatasyona bağlıdır), Şişlik ve ödem (Kapiler geçirgenliğin artmasına bağlıdır). Bu şişkinliğin etrafında hale şeklinde kızarıklık, Mide, pankreas, gözyaşı, tükrük ve solunum yollarındaki salgıları artırır. Histaminin ayrıca, alerjik reaksiyonlarda, inflamasyon, doku onarımı ve büyümesi ve mikrosirkülasyonun düzenlenmesinde rolü vardır.

44 Histamin Antagonistleri (Antihistaminikler)
H1 RESEPTÖR ANTAGONİSTLERİ H2 RESEPTÖR ANTAGONİSTLERİ Antazolin (Antistine) Feniramin (Avil) Difenhidramin (Benadryl) Klorfenoksamin hidroklorür (Systral) Dimenhidrinat (Dramamine) Meklizin (Antivert) Terfenadrin (Terfena) Simetidin (Tagamet) Ranitidin (Ranitab)

45 H1 Reseptör Antagonistleri
Histaminin H1 reseptörler aracılığıyla oluşturduğu etkileri ortadan kaldırır. Farmakolojik Etkileri: ■ Sedasyon yaparlar, alkol kullanılması bu etkiyi artırır. ■ Antikolinerjik etkileri (Bkz. atropin-benzeri etkiler) vardır. ■ Lokal anestezik ve antipruritik (kaşıntı giderici) etkileri vardır. Bu ilaçlar sindirim kanalından çabuk ve tama yakın absorbe olurlar, o nedenle oral yolla kullanılabilirler. Etkileri 30' içinde başlar ve 4-6 saat kadar sürer. Karaciğerde metabolize edilir.

46 Başlıca Klinik Kullanım Alanları:
Alerjik hastalıkların tedavisi (Kaşıntı, saman nezlesi,alerjik konjonktivit, ilaç alerjisi ve sistemik anaflakside yardımcı ilaçlardır). Bronşiyal astma. Öksürük kesici ilaçlara katılır (Solunum yolu salgılarını azaltmaları nedeniyle). Hareket hastalığı ve denge bozukluklarında, örneğin Menier hastalığı. Uyku verici olarak kullanılabilir. Ciltteki kaşıntılar için lokal olarak kullanılabilir.

47 Yan Etkileri: Tedavi dozlarında sedasyon oluşturması hastanın günlük aktivitelerini etkileyebilir. Böyle durumlarda ya doz azaltılır veya başka bir ilaca geçilir. Bulantı, kusma, karın ağrısı yapabilir. Böyle durumlarda ilacın yemeklerle birlikte alınması önerilir. Kulak çınlaması, sinirlilik, yorgunluk yapabilirler. Aşırı dozlarda alınması, özellikle çocuklarda zehirlenmelere yol açabilir. Böyle durumlarda aşırı eksitasyon, halüsinasyonlar, konvülsiyonlar ve ölüm görülebilir. Atropin-benzeri etkiler oluşabilir. Bazan alerjik reaksiyonlar olabilir. Bazıları ender de olsa teratojenik etki gösterebilir.

48 H2 Reseptör Antagonistleri
Özellikle mide asid salgısını azaltmak için kullanılırlar. Simetidin (Tagamet): Mide ve duodenum ülseri tedavisinde kullanılır. P.o. çabuk ve iyi absorbe olur. Böbreklerle atılır. Yan etkileri ise şunlardır; Böbrek bozukluğu, bilinç bulanıklığı, Antiandrojenik etki (yüksek dozlarda) ye bağlı olarak erkeklerde jinekomasti, kadınlarda galaktore (süt salgılanması) olabilir. Karaciğer kan akımını azaltır ve bazı ilaçların karaciğerden geçişini yavaşlatır. Birçok ilaçla etkileşebilir. Ranitidin (Ranitab): Simetidin 'den daha etkin ve yan etkileri de daha azdır.

49 Serotonin Histamin gibi vücutta geniş bir dağılım gösterir.
Arter ve venleri kasar (özellikle böbrek ve iç organların damarlarını etkiler). İskelet kaslarının damarlarını gevşetir. Kalp üzerinde histamin gibi etki gösterir, ancak bu etkiler refleks cevapla maskelenir.

50 Serotonin Antagonistleri
Metizerjid (Deseril): Bir ergot alkaloidi türevidir. Vazokonstriktör ve serotonin antagonisti etkileri nedeniyle migren profilaksisinde kullanılır. Uykusuzluk, huzursuzluk, sinirlilik, böbrek akciğer ve plevrada fibrozis yapabilir. Abortus (düşük) a yol açabilir. Siproheptadin (Siprakten, Prakten): H1 reseptörleri ve serotonin reseptörlerini bloke eder. Mide karsinoidinde ve iştah artırıcı olarak kullanılır. Ağız kuruluğu ve uyuklama gibi yan etkiler yapar. Büyüme hormonu salgılanmasını inhibe eder.