FARMASÖTİK KİMYA II AntiAlzheimer-AntiParkinson İlaçlar

... konulu sunumlar: "FARMASÖTİK KİMYA II AntiAlzheimer-AntiParkinson İlaçlar"— Sunum transkripti:

1 FARMASÖTİK KİMYA II AntiAlzheimer-AntiParkinson İlaçlar
Merhaba sevgili arkadaşlar, Bu ünite ile birlikte işletmelerin temel fonksiyonlarından olan “muhasebe fonksiyonu”na öğrenmeye başlıyoruz. Bu ünitede; muhasebenin işletme ile olan ilişkisi, muhasebenin temel kavramları, tarih içinde muhasebenin gelişimi, bilgi sistemi içinde muhasebenin yeri ve bilgi kullanıcılarının muhasebeden beklentileri üzerinde duracağız. Prof. Dr. İlhan IŞIKDAĞ

2 SINIFLANDIRILMALARI Demans bilinci açık bir kişide, günlük aktivitelerini etkileyecek derecede entellektüel ve sosyal yeteneklerinde yıkımla giden bir sendromdur. Başta hafıza olmak üzere birden çok kognitif fonksiyonda (dikkat, lisan, beceriler, algılama, problem çözme) bozulma görülür. Alzheimer hastalığı primer dejeneratif bir demanstır. Alzheimer hastalığı demansın en sık nedenidir. Tüm demansların %50- 70’ini oluşturmaktadır. Progresif dejeneratif gidişli olup 65 yaşın üzerindeki kişilerde %6-10, 85 yaşın üzerindekilerde %30-47 gibi yüksek bir prevalansa sahiptir.

3 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
Hastalığın Tedavisi Etiyolojisi kesin olarak bilinmediği için ancak semptomatik tedavisi mümkündür. Tedavi stratejileri semptomların hafifletilmesi, progresyonun yavaşlatılması ve altta yatan selüler ve moleküler mekanizmanın önlenmesini içerir. Tedavi esas olarak kolinerjik sistemin etkilerini arttırmaya yöneliktir. Tedavide Kullanılan İlaçlar Hasatlığın tedavisindeki ilaçların hiç biri radikal tedavi sağlamaz. Buna karşın hastanın yaşam kalitesini ve süresini arttırmaya yönelik uygulama söz konusudur. Tedavide kullanılan ilcalar arasında, Donepezil, Galantamin, Memenatin, Pirasetam,Riluzol, Rivastigmin ve Takrin sayılabilir.

4 ANTİKOLİNESTERAZ İLAÇLAR
Donepezil Rivastigmin 3-[1-(Dimetilamino)etil]fenil -N-etil-N-metil karbamat 2-[(1-Benzilpiperidin-4-il)metil]5,6-dimetoksiindan-1-on Galantamin Memenatin 5,6,9,10,11,12- hekzahidro- 3-metoksi- 11-metil- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazepin- 6-ol 3,5-Dimetiladamantan-1-amin

5 ANTİKOLİNESTERAZ İLAÇLAR
Takrin Riluzol 5-Trifluorometoksi-2-aminobenzotiyazol 1,2,3,4-Tetrahidro-9-akridinilamin Pirasetam 2-(2-Okso-1-pirolidinil) asetamid

6 ANTİKOLİNESTERAZ İLAÇLAR
Takrin Rivastigmin 5-Trifluorometoksi-2-aminobenzotiyazol 1,2,3,4-Tetrahidro-9-akridinilamin Pirasetam 2-(2-Okso-1-pirolidinil) asetamid

7 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
Donepezil Sentezi Rivastigmin Sentezi

8 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
Parkinson hastalığı, motor kontrolden sorumlu bazal gangliyonlar, substantia nigra ve korpus striatumdaki inhibitör dopaminerjik nöronların aktivitesindeki azalmaya bağlı olarak gelişir. Hareketsizken oluşan tremor, hipokinezi, kaslarda rijidite, postür ve yürüme bozukluğu başlıca özellikleridir. Parkinson hastalığı primer (idiopatik, kalıtsal, juvenil) veya sekonder oluşabilir. 7 Başlık altında Sınıflandırılırlar Dopaminprekürsörleri (Levodopa) DOPA dekarboksilaz inhibitörleri (Benzerasit, Karbidopa Dopamin agonistleri (Apomorfin, Bromokriptin, Kabergolin, Lisurit, Nisergolin, Pergolit, Pribedil, Pramipeksol, Ropinol) MAO İnhibitörleri (Selejilin) COMT İnhibitörleri (Entakapon, Tolkapon) Antimuskarinikler (Trihekzifenidil, Benztropin, Biperiden, Bornaprin) Antiviraller (Amantadin)

9 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
Dopamin Prekürsörleri Levodopa 2-amino-3-(3,4-dihidroksifenil) propanoik asid  DOPA Dekarboksilaz İnhibitörleri Karbidopa 2-Metil-2-hidrazino-3-(3,4-dihidroksifenil) propiyonik asit  Benzerasit N-(2-Hidroksi-1-aminoetilkarbonil)-N’-(2,3,4-trihidroksibenzil)hidrazin

10 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
 Levodopa Sentezi Benzerasit Sentezi

11 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
Dopamin agonistleri    Apomorfin 6αß-Apomorfin-10,11-diol   Lisurit 3-(9,10-Didehidro-6-metilergolin-8-α-il)-1,1-dietilüre  Pergolit 6-Propil-8-metiltiyometil izoergol 

12 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
MAO-İnhibitörleri Selejilin: N,α-Dimetil-N-2-propinil benzenetanamin COMT İnhibitörleri Entakapon 2-Siyano-3-(3,4-dihidroksi-5-nitrophenyl)-N,N-dietil-2-propenamid Tolkapon (3,4-dihidroksi-5-nitrofenil)(4-metilfenil)metanon

13 Tolkapon Sentezi

14 Parkinson hastalığının temel nedeni beyindeki dopamin seviyesinde azalmadır. Dopamin biyotransformasyonunda rol oynayan enzimlerin inhibe edilmesi beyindeki dopamin miktarında azalmanın önüne geçmektedir.

15 PARASEMPATOMİMETİK İLAÇLAR
Antimuskarinikler Trihekzifenidil 1-Siklohekzil-1-fenil-3-piperidil-1-propanol Biperiden α-Bisiklo[2.2.1]hept-5-en-2-il-α-fenil-1-piperidinilpropanol Bornaprin 2-Fenilbisiklo(2.2.1)heptan-2-karboksiik asid, 3-(dietilamino)propil ester Antiviraller Amantadin 1-Aminoadamantan

16 GANGLİYONLARI DİREKT STİMÜLE EDEN İLAÇLAR
Biperiden Sentezi Trihekzfenidil Sentezi

17 FARMAKOLOJİYE GİRİŞ KAYNAKLAR KAYNAKLAR Pratik İlaç Bilgisi, T.C. Anadolu Üniversitesi yayını ; no Açıköğretim Fakültesi yayını ; no ISBN William O. Foye. : Adrenergic Drugs : Principles of Medicinal Chemistry(3rd Edition) Philadelphia Lea & Febiger (1989) H. Akgün, A. Balkan, A. A. Bilgin, Ü. Çalış, S. Dalkara, H. Erdoğan, D.D. Erol, M. Etan, F. Özkanlı, E. Palaska, S. Saraç, C. Şafak Farmasötik Kimya I, II İkinci Baskı Ankara. (2004). Oğuz Kayaalp, Rasyonel Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji, Pelikan Yayıncılık, 2009.