- LAKTAM ANTİBİYOTİKLER = - Laktinler
- Laktinlerin alt grupları 1. Penamlar : Penisilinler 2. Sefemler : Sefalosporinler 3. Karbapenemler : İmipenem / Meropenem 4. Monobaktamlar : Aztreonam 5. Klavamlar : Klavulanik asid, Sulbaktam, Tozabaktam
Sefalosporinler
Kimyasal yapıları 7- ASA= 7- Amino Sefalosporinik Asid ( Laktam + Dihidrotiazin halkaları) Cephalosporium acremonium
Bazı önemli özellikleri Penisilinler gibi kan- beyin engelini normalde aşamazlar, ancak kemiğe iyi geçerler. Büyük oranda böbreklerden glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılırlar. Etkilerini bakteri hücre duvar sentezini inhibe ederek ve otolitik enzimleri aktive ederek yaparlar. Özellikle staf.. Aureus’un salgıladığı beta- laktamaza dirençli olduklarından stafilokok ve gonokok infeksiyonlarında tercih edilirler.
Direnç gelişimi Bakteri hücre membran permeabilitesinin azalması Sitoplazmik membranda yer alan penisilin bağlayan proteinlerin sefalosporinlere afinitesinin azalması Gram-negatif bakterilerde tanımlanmış pompa sistemleri Bakterilerin salgıladığı beta-laktamazlara karşı ialacın dayanıksız olması
Sınıflandırılmaları
1. Kuşak Sefalosporinler Oral Parenteral Sefaleksin Sefaloglisin Sefodroksil Sefalotin Sefazolin Sefasetril Sefradin (oral + parenteral)
2. Kuşak Sefalosporinler Oral Parenteral Sefaklor Seftibuten Sefamandol Sefoksitin Sefotetan Sefonisid Sefmetazol Sefuroksim (oral + parenteral) Sefetamet (oral + parenteral)
3. Kuşak Sefalosporinler (pe) Antipsödomonal Diğerleri Sefoperazon Seftazidim Sefsulodin Sefotaksim Seftizoksim Seftriakson Moksalaktam Sefmenoksim Sefixim (oral + parenteral) Sefpodoksim, sefprozil (oral)
4. Kuşak Sefalosporinler Sefepim Sefpirom (ülkemizde yok)
Spektrumları
1. Kuşak Sefalosporinler: Dar spektrumludurlar. Gram (+) ve gram (-) koklara: Staf. Aureus Strep pyogenes Strep. pnömonia Az sayıda gram (-) aerob basiller: E. Coli Klebsiella Proteus mirabilis Neisserialar (gonore, menengitidis)
2. Kuşak Sefalosporinler: Beta laktamazlara daha dayanıklı olduklarından spektrumları daha geniştir. 1. kuşaktakilere ilaveten, H. Influenza, enterobakter ve Neisseria’lara da etkilidir. Anaeroblara da etkilidirler. B. Fragilise en etkin beta laktam antibiyotik sefoksitin’dir
3. Kuşak Sefalosporinler: Beta laktamazlara en dayanıklı SS grubudur. İlk iki kuşaktakilere ilaveten, Esas olarak P. Aeruginosa gibi gram (-) basillere etkilidirler. Gram (+)’lere etkinlikleri daha az iken gram (-)’lere daha fazladır. Bu gruptaki SS’ler beta- laktamazları belirgin olarak indüklerler.
4. Kuşak Sefalosporinler: Beta laktamazlara çok dayanıklıdırlar. 3. kuşaktan farkları gram (+) etkinlikleri artmıştır. BOS’a geçişleri iyi olduklarından menenjit tedavisinde kullanılabilirler.
Sefalosporinlere ait bazı EN’ler-1 Sefadroksil : Oral en uzun etkili sefalosporin, Sefazolin : En uzun etkili 1. kuşak sefalosporin, Sefoksitin : B. Fragilis’e en etkin beta- laktam, Sefazolin : Cerrahi profilakside ilk tercih antb. Sefalotin : En nefrotoksik sefalosporin, Sefoksitin : Batın içi ve pelvik infeksiyonlarda ilk tercih, Seftazidim : Psödomonas’a en etkili SS,
Sefalosporinlere ait bazı EN’ler-2 Sefaperazon : Safraya en fazla geçen SS, Sefsulodin : En dar spektrumlu 3. kuşak SS, Seftriakson : En uzun etkili SS, Sefotaksim, Moksalaktam : SSS’e ve BOS’a en fazla geçen , Sefepim : Beta laktamazlara en dayanıklı SS. Seftriakson : En sık diyare yapan SS’dir, Seftriakson : Safra kesesinde çökelti (safra çamuru) yapar,
Kullanıldıkları yerler-1 Penisilinlerle aynı endikasyonlarda ve duyarlı bakterilerin neden oldukları infeksiyonlarda kullanılırlar.
Kullanıldıkları yerler-2 ÜSYE Alt solunum yolları infeksiyonları Kulak infeksiyonları Cilt ve yumuşak doku infeksiyonları SSS infeksiyonları 6. İnfektif endokardit 7. Barsak ve safra yolları infeksiyonları 8. İdrar yolu infeksiyonları 9. Kemik ve eklem infeksiyonları 10. Cerrahi profilaksi
Yan etkileri- 1 En sık alerjik reaksiyonlar : Makülopapüler döküntüler, ürtiker, eozinofili, ve nadiren anafilaksi, 3. kuşaktakilerde nefrotoksik etki potansiyeli, Süperinfeksiyon, Bütün 3. kuşaktakiler barsak florasını bozarak nispi K vitamini eksikliği yapıp protrombin zamanını uzatırlar,
Yan etkileri- 2 Moksalaktam ve bazı 3. kuşak SS’ler trombosit disfonksiyonu yaparlar, Moksalaktam ve sefaperazon, alkol ile alındıklarında disülfiram reaksiyonu yaparlar, Seftriakson sık diyare yapar Aminoglikozidlerle kimyasal olarak geçimsiz olduklarından aynı solüsyon içinde verilmemelidirler.
Sorular Sefalosporinlerin antibakteriyel etki mekanizması hangisidir? Beta-laktamazların inhibisyonu Sitoplazmik reseptörlere bağlanırlar Peptidoglikan öncüllerininsentezinin inhibisyonu Transpeptidaz enzimlerinin inhibisyonu Protein kinazların aktivasyonu
Sorular Sefalosporinlerin antibakteriyel etki mekanizması hangisidir? Beta-laktamazların inhibisyonu Sitoplazmik reseptörlere bağlanırlar Peptidoglikan öncüllerininsentezinin inhibisyonu Transpeptidaz enzimlerinin inhibisyonu Protein kinazların aktivasyonu
Sinüzit ve otitis media tedavisinde kullanılan ikinci kuşak sefalosporin hangisidir? a.Sefolitin b.Seftriakson c.Sefaklor d.Moksalaktam e.Sefaleksin
Sinüzit ve otitis media tedavisinde kullanılan ikinci kuşak sefalosporin hangisidir? a.Sefolitin b.Seftriakson c.Sefaklor d.Moksalaktam e.Sefaleksin
Aşağıdakilerden hangisi ikinci kuşak sefalosporin değildir? a.Sefaklor b.Sefanosid c.Sefuroksim d.Sefaleksin e.sefotetan
Aşağıdakilerden hangisi ikinci kuşak sefalosporin değildir? a.Sefaklor b.Sefanosid c.Sefuroksim d.Sefaleksin e.sefotetan
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi H. İnfluenza enfeksiyonunda etkindir? a.Metisilin b.Sefotaksim c.Interferon d.Sefaleksin e.Sefalotin
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi H. İnfluenza enfeksiyonunda etkindir? a.Metisilin b.Sefotaksim c.Interferon d.Sefaleksin e.Sefalotin
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi gram negatif mikroorganizmalara karşı en etkilidir? a.Sefaleksin b.Sefaklor c.Sefonisid d.Sefazolin e.Seftizoksim
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi gram negatif mikroorganizmalara karşı en etkilidir? a.Sefaleksin b.Sefaklor c.Sefonisid d.Sefazolin e.Seftizoksim
Aşağıdakilerden hangisi apendektomi öncesi proflaktik olarak kullanılır? Seftazidim + Amikasin Sefoksitin Tek başına Sefalotin Tetrasiklin + Aminoglikozit Hiçbiri
Aşağıdakilerden hangisi apendektomi öncesi proflaktik olarak kullanılır? Seftazidim + Amikasin Sefoksitin Tek başına Sefalotin Tetrasiklin + Aminoglikozit Hiçbiri
Yarılanma ömrü en uzun olan sefalosporin hangisidir? a.Sefaperazon b.Seftriakson c.Sefuroksim d.Sefaklor e.Moksolaktam
Yarılanma ömrü en uzun olan sefalosporin hangisidir? a.Sefaperazon b.Seftriakson c.Sefuroksim d.Sefaklor e.Moksolaktam
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi böbrek yetmazliğnde doz ayarlanması olmadan kullanılabilir? a.Sefaperazon b.Seftriakson c.Sefuroksim d.Sefaklor e.Moksalaktam
Aşağıdaki ilaçlardan hangisi böbrek yetmazliğnde doz ayarlanması olmadan kullanılabilir? a.Sefaperazon b.Seftriakson c.Sefuroksim d.Sefaklor e.Moksalaktam
Beta laktam antibiyotikler içinde baktero- ideslere karşı en etkili ilaç hangisidir? a.Sefoksitin b.Sefuroksim c.Sefaperazon d.Seftriakson e.Sefsulodin
Beta laktam antibiyotikler içinde baktero- ideslere karşı en etkili ilaç hangisidir? a.Sefoksitin b.Sefuroksim c.Sefaperazon d.Seftriakson e.Sefsulodin
Safra yolu enfeksiyonlarında en tercih edilen sefalosporin hangisidir? a.Sefaperazon b.Seftriakson c.Sefuroksim d.Sefaklor e.Moksalaktam
Safra yolu enfeksiyonlarında en tercih edilen sefalosporin hangisidir? a.Sefaperazon b.Seftriakson c.Sefuroksim d.Sefaklor e.Moksalaktam