Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

FARMAKOLOJİK TEDAVİ Zeynep Ayfer Aytemur. Sigara Bırakmada Günümüzde Farmakolojik Tedavi Seçenekleri Birincil Seçenekler Nikotin yerine koyma tedavileri.

Benzer bir sunumlar


... konulu sunumlar: "FARMAKOLOJİK TEDAVİ Zeynep Ayfer Aytemur. Sigara Bırakmada Günümüzde Farmakolojik Tedavi Seçenekleri Birincil Seçenekler Nikotin yerine koyma tedavileri."— Sunum transkripti:

1 FARMAKOLOJİK TEDAVİ Zeynep Ayfer Aytemur

2 Sigara Bırakmada Günümüzde Farmakolojik Tedavi Seçenekleri Birincil Seçenekler Nikotin yerine koyma tedavileri Bupropion Vareniklin İkincil Seçenekler Nortiriptilin Klonidin Gelecekteki seçenekler Rimonobant Nikotin aşısı

3 Nikotin Yerine Koyma Tedavisi Bağımlılarda şiddetli isteğin ve yoksunluk semptomlarının giderilmesine yardım eder Sigara bırakmada başarıyı 2 kat arttırır Güvenlidir ve bağımlılık yapıcı etkisi düşük

4 Nikotin Yerine Koyma Tedavisi NYT de kullanılan nikotin dozu sigara içimiyle alınan dozdan daha düşüktür Değişik nikotin formlarında ulaşılan plazma pik değeri  g/dl düzeylerindedir Sigara içiminden sonra ulaşılan değer 35  g/dl (  g/dl) düzeylerindedir Düşük dozlarda nikotin yoksunluk belirtilerinin bir kısmını ortadan kaldırırken öforik etki göstermez

5 Nikotin Yerine Koyma Tedavisi Nikotin bandı Nikotin nazal sprey Nikotin oral formları –Nikotin sakızı –Nikotin sublingual tablet –Nikotin pastil –Nikotin inhaler

6 Nikotin Bandı En sık kullanılan kontrollü salınımlı formdur Diğer formlardan farkı gün boyu düzenli plazma nikotin düzeyi sağlar Dozu hekim belirlerse hasta uyumu daha iyi

7

8 Nikotin bandı : saatlik iki formu var Her formun da değişik dozları bulunur (30 [21mg], 20 [14mg],10 [7mg]) Ülkemizde nikotin bandının 24 saatte bir kullanılan formu vardır

9 Nikotin Bandı  Günde 10 adet sigaradan fazla içenlerde  21 mg/ gün hafta  14 mg/ gün hafta  7 mg/ gün hafta  Günde 10 adet sigara veya daha azını içenlerde  14 mg/ gün 6 hafta  7 mg/ gün hafta

10 Nikotin bandı : Kanda saatte tepe değere ulaşır ve 24 saat boyunca sabit düzey sağlar Bant tercihen sabah, üst kola veya gövde ön yüzünde tüysüz bir bölgeye uygulanır

11 Nikotin bandı : Her gün uygulama yerinin değiştirilmesi gerekir Bantların yan etkileri genellikle –hafif –geçici –nadiren tedavinin kesilmesine neden olur

12 Nikotin Bandı Yan Etkileri Uygulama yerinde allerjik reaksiyon Aritmi Taşikardi Baş ağrısı Soğuk algınlığı benzeri semptomlar Uykusuzluk Kas ağrısı, eklem ve sırt ağrısı Bulantı, daha nadir olarak karın ağrısı, dispepsi Kabızlık, ya da diyare Sersemlik, anormal rüya görme Artrit Anksiyete, emosyonel değişiklikler, Öksürük

13 Nikotin bandı kontendikasyonları: Gerçek kontrendikasyon yok Nikotin bandı ile birlikte sigara içmenin sürdürülmesi daha tehlikeli Gebelik için D kategorisi Özel durumlarda önerilmemeli Gebeler ve süt emziren kadınlar Akut ya da son 1 ay içinde geçirilmiş MI, unstable angina, ve ciddi aritmiler

14 Nikotin nazal sprey Nikotinin vücuda en hızlı alınış şekli Farmakokinetik profili sigaranınkine benzer Her püskürtmede 0.5 mg nikotin veren pompa şeklindeki nikotin tedavi formu Her burun deliğine birer kez püskürtülür Her defasında 1 mg alınması amaçlanır

15 Nikotin nazal sprey Hızla emilir 10 dakika içinde pik plazma konsantrasyonuna ulaşır Tek seferde, 1 mg nikotinin alınmasını izleyen dakika içinde, plazma nikotin seviyesi ortalama 16 ng/mL’ye ulaşır Saatte doz, en fazla 5 doz önerilir

16 Yüksek bağımlılığı olan olgular için uygun nikotin yerine koyma tedavisidir Önerilen doz paf/gündür Tedavi süresi ay arası değişir Nikotin nazal sprey

17 Nikotin nazal spreyin yan etkisi mukozal irritasyona bağlı nazal sekresyonlarda artış mukozada konjesyon gözlerde yaşarma öksürük burun çekme ve aksırık Bu semptomların bir çoğu birkaç günlük kullanımdan sonra azalır Nikotin nazal sprey

18 Nikotin Oral Formları  Nikotin sakızı  Nikotin sublingual tablet  Nikotin pastil  Nikotin inhaler

19 Nikotin Sakızı Nikotin sakızlarının 2 mg ve 4 mg’lık formları vardır Sakız formlarının bio-yararlanımları sınırlı 2 mg’lık sakız ile 0.9 mg nikotin alınır 4 mg’lık sakız ile 1.2 mg nikotin alınır

20 Nikotin Sakızı Sakızlarda bulunan nikotin, çiğneme sırasında ağız mukozasından emilir Emilimin iyi olabilmesi için ağzın pH’ı ve çiğneme tekniği önemli Alkali ortamda nikotin absorbsiyonu daha iyi Sakızlara bikarbonat eklenmiş Sakız yaklaşık dakika çiğnenir

21 Nikotin Sakızı Sakızın yavaş çiğnenmesi gerekir Hızlı çiğnenmesi aşırı tükrük salgısına, gastrointestinal sistem yan etkilerine yol açar Çiğneme esnasında herhangi bir şey yenilip içilmemeli

22 Nikotin Sakızı Kişi sigara içme isteği ortaya çıktığı zaman, nikotin tadını hissedene kadar sakızı kez çiğneyip sonra bir kaç dakika yanak mukozasında bekletir Bu dönemde mukozadan emilim olur Sonra mukozanın başka bir bölgesinde aynı işlemi tekrarlayarak nikotin emilimini arttırabilir

23 Nikotin Sakızı İki sakız arasında en az yarım saat ara bırakılmalıdır Nikotin sakızının, banda avantajı kişinin sigara içme isteği oluştuğu zamanda kullanılabilmesi Bant ile sabit bir doz alınır ve bu doz isteğe göre azaltılamaz

24 Nikotin Sakızı Günde sakızı çiğnemesi amaçlanır Yapılan çalışmalarda bu miktarın çok daha azının tüketildiği saptanmış Yöntem, sigara içimini tamamen durdurulması ve düzenli olarak (sabah uyanmasından itibaren saat sonrasına kadar her saat) sakızı çiğnemesidir

25 Nikotin Sakızı  Günde 25 sigara üstünde içenler 4 mg’lık sakız, günde 25 sigaranın altında içenlerde 2 mg’lık sakız  Kullanım:  1. günden 6. haftaya kadar 1 sakız /1-2 saat  7. haftadan 10. haftaya kadar 1 sakız /2-4 saat  10. haftadan 12. hafta sonuna kadar 1 sakız /4-8 saat  İlk 6 hafta günde 9 ve üstü sakız kullanımı önemli  Günde en fazla 24 adet çiğnenmesi önerilmektedir

26 Nikotin Sakızı Nikotin sakız tedavisinin 8-12 hafta kullanılması yeterlidir Süre uzatılabilir Tedavinin bazen bir yıla kadar devam ettiği görülmüş Sigarayı bu yöntemle bırakan olguların %10’unun bir yıldan daha uzun süre sakız çiğnemeye devam ettiği bilinmekte Hamilelerde grup C

27 Nikotin sakızı yan etkileri Nikotin sakızlarının yan etkileri ağız, boğaz ve midede nikotin yutulmasına bağlı olarak ortaya çıkan Bulantı Kusma Hazımsızlık Hıçkırık

28 Nikotin sublingual tablet Nikotinin dilaltı tablet formunda, 2 mg’lık tabletler dilaltında çözünür Oral mukozanın her tarafından emilebilir Etkinliğin iyi olabilmesi için her saat bir tablet kullanılması önerilir Tabletler 20 dakika kullanıldıktan sonra atılmalıdır

29 Nikotin sublingual tablet kullanımı  Günde 20 sigara üstünde içenler her saat 2 tablet  Günde 20 sigaranın altında içenlerde her saat 1 tablet  Kullanım süresi 3 ay  Günde en fazla 40 tablet kullanılabilir

30 Nikotin pastil Nikotin pastillerinin 1mg, 2 mg ve 4 mg’lık formları mevcut Pastilin ağzın içinde çevirilerek yavaş yavaş çözülmesi sağlanır

31 Nikotin pastil Pastil 30 dakikalık bir kullanımdan sonra atılmalı Amaçlanan saatte bir pastil, günde 15 ve üstü pastil kullanılması

32 1 pastil /1-2 saat İlk 6 hafta 1 pastil / 2-4 saat 7-9. hafta arası 1 pastil / 4-8 saat hafta arası

33 Nikotin İnhaler İsmi inhalator olmakla birlikte gerçekte bu ilaç ile akciğerlere nikotin ulaşmaz Oral mukozada depolanarak absorbe olur İnhalasyon kartuşlarından oluşur Bir inhalasyon ile 13  cg nikotin alınmakta Etkin bir kullanım için 5- 6 inhalatör kartuşu/gün tüketilmesi önerilir

34 Nikotin İnhaler Yeterli serum seviyesinin oluşabilmesi için inhalatörün her saat 20 dakika kullanılması önerilir İnhalatör 3 kez 20 dakika kullanıldıktan sonra kartuju değiştirilir Nikotin inhalatör sigara ağızlığına benzer şekilde olduğu için sigara ile ilgili el ve ağız alışkanlığının yerini doldurması açısından yararlı olabilir

35 Nikotin İnhaler Nikotin inhalatör kullanımının yan etkileri; ağız ve boğaz irritasyonu ve öksürüktür Günde en az dört inhalatör kullanılması ve bu tedaviye 3 ay devam edilmesi, bunu takip eden üç ayda dozun azaltılması önerilir

36 Sigara BağımlılığıTANITEDAVİ Hafif Fagerstrom:1-2, <10 sigara/gün, CO: ppm Sigara içme isteği oluştuğunda 1adet sakız çiğnenmesi Orta Fagerstrom 3 ve üstü, 15 sigara ve azı/gün, CO: ppm Nikotin transdermal bant veya günde 12 kez sakız Ağır Fagerstrom 5 ve üstü, sigara/gün, CO: ppm Nikotin transdermal bant ve Gereğinde nikotin sakızı veya nikotin nazal sprey (sigara içme isteği oluştuğunda kullanılmak üzere ) Çok Ağır Fagerstrom 7 ve üstü, sigara/gün, CO> ppm Nikotin transdermal bant ve günde 12 kez sakız ve Gereğinde nikotin nazal sprey

37 Sigara Bırakmada Günümüzde Tedavi Seçenekleri Birincil Seçenekler Nikotin yerine koyma tedavileri Bupropion vareniklin İkincil Seçenekler Nortiriptilin Klonidin Gelecekteki seçenekler Rimonobant Nikotin aşısı

38 Bupropion HCl : Nikotin içermeyen, tedavi rehberlerine girmiş ilk ilaç Aslında eski bir antidepresan Sigara bıraktırmadaki etkinliği antidepresan etkisinden bağımsızdır

39 Norepinefrin ve dopaminin sinaptik geri alınımının zayıf bir inhibitörüdür Nikotin yoksunluk belirtilerinin azalmasına neden olmaktadır Bupropion HCl :

40 150 mg’lık tabletleri vardır 300 mg/gün, 8 hafta kullanımı önerilir Tedavinin 6 ay kadar sürdürülebileceği bildirilmektedir

41 Bupropion HCl : Tedaviye sigara bırakılmadan önce başlanır, ilk 3 gün 150 mg, 4. günden itibaren 300 mg (150mg 2x1) olarak kullanılır İki doz arası en az 8 saat olmalı Son doz akşam erken saatlerde alınmalı (Uykusuzluk) gün içinde bir sürede hedef bırakma günü belirlenir

42 Bupropion HCl : Olgu tedavi alırken sigarayı bırakır ve tedavi aynı dozda sürdürülür Tedavi süresi hafta Yan etkileri var: baş ağrısı uykusuzluk (% 35-40) ağız kuruluğu ( % 10) Bupropionun günlük dozunun yarıya inmesi gereken olgular Ağır karaciğer ve böbrek yetmezliği olanlar 65 yaş üzeri olgular Ağırlığı 45 kg’ın altında olan olgular

43 Bupropion HCl : Ciddi yoksunluk belirtileri olan ya da monoterapi ile başarı sağlanamayan olgularda nikotin yerine koyma tedavileri ve bupropion kombine kullanılabilir

44 Bupropionun kontrendikasyonları

45 Aktif ya da geçirilmiş epilepsi anamnezi Konvulsiyon eşiğini düşüren ilaç kullanım öyküsü Nöroleptik ya da alkol gibi epilepsi eşiğini düşüren ilaç kullanımı MSS travma, cerrahi ve felç öyküsü (1 saat ve üzeri bilinç kaybı) Bilinç kaybı ile giden kafa travması öyküsü. Monoaminooksidaz inhibitörleri ile birlikte kullanım Anorexia nervosa, bulimia

46 Bupropionun etkileştiği ilaçlar Antidepresanlar (imipramin, paroxetine) Betablokerler (metoprolol) Tip 1c antiaritmikler (propafenon,flekanid) Antipsikolitik (risperidon, thioridazin) Hipoglisemik ajanlar ve insülin Teofilin Sistemik steroidler Hamilelerde B Grubu ilaç kategorisinde

47 Sigara Bırakmada Günümüzde Tedavi Seçenekleri Birincil Seçenekler Nikotin yerine koyma tedavileri Bupropion Vareniklin İkincil Seçenekler Nortiriptilin Klonidin Gelecekteki seçenekler Rimonobant Nikotin aşısı

48 Vareniklin Vareniklin α4, β2 subüniteleri içeren nöronal nikotinik reseptörlerin parsiyel agonisti α4, β2 subüniteleri reseptörleri uyararak nikotinik agonist etkileri ile nucleus accumbensden dopamin salınımını sağlar

49 Nikotinin Merkezi Sinir Sisteminde Etki Mekanizması a4a4 b2b2 b2b2 b2b2 a4a4  4  2 Nikotinik Reseptör 1. Jarvis MJ. BMJ 2004; 328: Dani JA, Harris RA. Nature Neuroscience 2005; 8: Coe JW. J Med Chem 2005; 48:

50 Vareniklinin Etki Mekanizması Nucleus accumbensden dopamin salınımı nikotin kadar güçlü değil (etkisinin % kadar) Dopamin sürekli orta dozda salınır Yoğun sigara içme isteği ve yoksunluk semptomlarının ortaya çıkmasını engeller Vareniklin kullanırken nikotin alınsa bile dopamin salınımında artış olmaz (antagonist etki)

51

52 Nikotinin Merkezi Sinir Sisteminde Etki Mekanizması

53 Etki Mekanizması

54 vareniklin Nikotinin etki mekanizması α4 β2 reseptörü

55 vareniklin Vareniklinin etki mekanizması α4 β2 reseptörü

56 Vareniklin ve nikotin

57 Vareniklin Vareniklin agonist ve antagonist fonksiyonları ile nikotin bağımlılığını azaltırken yoksunluk semptomlarının ortaya çıkmasını engeller Vareniklin tedavisine başladıktan bir hafta sonra sigarayı bırakılır Etkinliği belirlemek için tedavi en az 12 hafta uygulanmalı İlacın tok karnına su ile beraber alınması 3 gün boyunca 0.5 mg tablet 4 gün boyunca günde iki defa 0.5 mg tablet 7. günden itibaren 1 mg tablet günde iki defa

58 Vareniklin Vareniklin ile yapılan faz II ve III klinik çalışmalar tamamlandı İlacın hafta sigarayı bırakmış kalmada etkinliği % 43.9, hafta için % 23 bulundu İlacın en sık bildirilen yan etkisi bulantı Emniyetli, etkin ve iyi tolere edilebilir

59 Vareniklin Genellikle iyi tolere edilir Kadın ve erkekde benzer etkili Nikotin yoksunluk semptomlarını aşırı içme isteğini azaltır Relapsı geciktirir Gebelik için C kategorisi Kontrendikasyon yok Yan etkileri: Bulantı % 30 (faz III) Baş ağrısı Uykusuzluk Abnormal rüyalar İlacın dikkatte azalma ve görme bozukluğu yapabildiğinin bildirilmesini takiben özellikle uzun süre araç kullananlarda ağır vasıta şöforlerinde pilotlarda hava trafik kontrolörlerinde kullanılmaması önerildi

60 Vareniklin Güvenilir mi? Yan etkiler ? Duygulanım değişiklikleri? Depresyon İntİhar

61 ‘‘ Vareniklin kanıtlanmamış olsa bile ciddi nöropsikiyatrik yan etkiler ile ilişkilendirildiği için, vareniklin ile sigarayı bırakan hastanın ailesi ve yakınları nöropsikiyatrik yakınmaları izlemesi ve bu durumu hemen hekime bildirmesi konusunda uyarılmalıdır.’’ Cahill K, Stead L, Lancaster T. A preliminary benefit-risk assessment of varenicline in smoking cessation. Drug Saf 2009; 32 (2):

62 SONUÇ İlacın prospektüsüne vareniklinin nöropsikiyatrik semptomları artırabileceği, ajitasyon, depressif durum, intİhar eğilimi ve varolan psikiyatrik durumun kötüleşebileceği bilgileri eklenmiştir İlaç kullansın kullanmasın bütün sigara bırakma girişiminde bulunan olgular hekimi ve yakınları tarafından bu tür semptomların ve duygulanım farklılıkların oluşumu açısından yakından gözlenmelidir Vareniklinin şizofreni, bipolar hastalıklar ve major depresyon geçiren olgularda güvenilirlik çalışmaları henüz yapılmadığından bu tür seçilmiş olgularda ancak psikiyatri uzmanlarının yakın takibi ile kullanımı önerilmektedir

63 Sigara Bırakmada Günümüzde Tedavi Seçenekleri Birincil Seçenekler Nikotin yerine koyma tedavileri Bupropion Vareniklin İkincil Seçenekler Nortiriptilin Klonidin Gelecekteki seçenekler Rimonobant Nikotin aşısı

64 GÜNLÜK PRATİKTEN İPUÇLARI

65 Orta - düşük bağımlı nikotin bandı 14 mg dozla başladık, sonrası ……? Doz….Süre …..? Tedavi süresi yene 8 hafta –Dört hafta 14 mg bant –Dört hafta 7 mg bant

66 NRT ile sigarayı bıraktı fakat akşam yoksunluk semptomları hissediyor, ne yapacağız ? Öğleden sonra 14 mg’lık nikotin bandı akşam yoksunluğunu giderebilir

67 Vareniklin kullanırken sigarayı azalttı fakat bırakamadı ne yapılabilir? Tolere edebiliyorsa 3x1 gram

68 Vareniklin kullanıyor bulantıyı tolere edemiyor? Doz 0.5 mg düşülür Tekrar titre edilir 2x1 mg tolere edemezse günde 1 kez sabah veya akşam tok karna 1X1mg

69 TEKRARLAYAN TEDAVİLER FAYDALI OLABİLİR Mİ?

70 Sigara içenlere bırakmaları konusunda yardımcı olan en etkili tedavi farmakolojik ve davranışsal terapiyi içeren tedavidir Nikotin yerine koyma tedavileri, bupropion ve vareniklin sigara bırakmada öncelikle kullanılan farmakolojik ajanlar Nikotin yerine koyma tedavileri birbirlerine eşdeğer etkili ve kombine kullanımları daha etkili olabilir Nikotin yerine koyma tedavileri ve bupropionun birlikte kullanımı ağır sigara içicilerde daha etkili olabilir Vareniklin günümüzde birincil seçenek ilaçlar arasında Uzun süreli izlem sigara bırakma tedavisinin başarısını artıracaktır


"FARMAKOLOJİK TEDAVİ Zeynep Ayfer Aytemur. Sigara Bırakmada Günümüzde Farmakolojik Tedavi Seçenekleri Birincil Seçenekler Nikotin yerine koyma tedavileri." indir ppt

Benzer bir sunumlar


Google Reklamları