Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ Doç.Dr.M.Kemal Yıldırım.

Benzer bir sunumlar


... konulu sunumlar: "BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ Doç.Dr.M.Kemal Yıldırım."— Sunum transkripti:

1 BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ Doç.Dr.M.Kemal Yıldırım

2 Bu ilaçlar beta-adrenerjik reseptörleri reversibl bir şekilde bloke ederek sempatoadrenal sistem stimülasyonunun veya izoproterenol ve diğer beta-mimetik ilaçların çeşitli yapılar üzerindeki etkilerini kompetetif bir şekilde antagonize ederler. Bu ilaçlar beta-adrenerjik reseptörleri reversibl bir şekilde bloke ederek sempatoadrenal sistem stimülasyonunun veya izoproterenol ve diğer beta-mimetik ilaçların çeşitli yapılar üzerindeki etkilerini kompetetif bir şekilde antagonize ederler.

3 TEMEL FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ 1.Selektiflik (seçicilik):Beta-blokerlerin çoğu β1 ve β2 reseptörlere karşı aynı derecede yüksek afinite gösterirler ve bunların her ikisini de aynı derecede bloke ederler; bunlara selektif-olmayan (non-selektif) ilaçlar adı verilir. 1.Selektiflik (seçicilik):Beta-blokerlerin çoğu β1 ve β2 reseptörlere karşı aynı derecede yüksek afinite gösterirler ve bunların her ikisini de aynı derecede bloke ederler; bunlara selektif-olmayan (non-selektif) ilaçlar adı verilir. Β1 reseptörlere selektif etki gösteren ilaçlara kardiyoselektif ilaçlar denir:bisoprolol, atenolol, asebutolol, betaksolol, metoprolol gibi. Β1 reseptörlere selektif etki gösteren ilaçlara kardiyoselektif ilaçlar denir:bisoprolol, atenolol, asebutolol, betaksolol, metoprolol gibi.

4 2.İntrinsik sempatomimetik etkinlik (İSE):Bazı beta-bloker ilaçlar parsiyel agonisttir;yani beta-reseptörleri duruma göre bloke veya aktive ederler. 2.İntrinsik sempatomimetik etkinlik (İSE):Bazı beta-bloker ilaçlar parsiyel agonisttir;yani beta-reseptörleri duruma göre bloke veya aktive ederler. İSE’si en yüksek olan beta-bloker pindolol’dür. Diğer İSE’li ilaçlar oksprenolol, asebutolol,karteolol ve seliprolol. İSE’si en yüksek olan beta-bloker pindolol’dür. Diğer İSE’li ilaçlar oksprenolol, asebutolol,karteolol ve seliprolol.

5 Bu tür ilaçların bronkospazma veya periferik spastik damar hastalıklarına ya da kalp blokuna eğilimi olan kimselerde tercih edilmesi tavsiye edilir. Bu tür ilaçların bronkospazma veya periferik spastik damar hastalıklarına ya da kalp blokuna eğilimi olan kimselerde tercih edilmesi tavsiye edilir. Propranolol’un İSE’si yoktur. Propranolol’un İSE’si yoktur.

6 3.Lipofilikliğin derecesi ve buna bağlı farmakokinetik farklar:Başta propranolol olmak üzere,beta-blokerlerin çoğu fazla lipofiliktir. 3.Lipofilikliğin derecesi ve buna bağlı farmakokinetik farklar:Başta propranolol olmak üzere,beta-blokerlerin çoğu fazla lipofiliktir. Bazıları ise hidrofiliktir:Atenolol,betaksolol,bisoprolol, karteolol,nadolol,sotalol. Bazıları ise hidrofiliktir:Atenolol,betaksolol,bisoprolol, karteolol,nadolol,sotalol.

7 4.Membran stabilizasyonu:Propranolol ve diğer bazı beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar. 4.Membran stabilizasyonu:Propranolol ve diğer bazı beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

8 5.Melez(hibrid) etkinlik: 5.Melez(hibrid) etkinlik: Seliprolol’un β2 agonisti olmasına bağlı vazodilatör ve bronkodilatör etkileri yanında, α2 adrenerejik reseptör bloker etkisi de vardır. Seliprolol’un β2 agonisti olmasına bağlı vazodilatör ve bronkodilatör etkileri yanında, α2 adrenerejik reseptör bloker etkisi de vardır. Karvedilol’un α1 adrenerjik reseptör blokeri ve hafif kalsiyum kanal blokeri etkinliği vardır. Karvedilol’un α1 adrenerjik reseptör blokeri ve hafif kalsiyum kanal blokeri etkinliği vardır. Labetolol beta reseptörler yanında α1 reseptörleri de bloke eder. Labetolol beta reseptörler yanında α1 reseptörleri de bloke eder.

9 Selektif olmayan beta-blokerlerin farmakolojik özellikleri Propranolol Propranolol Tam bir antagonisttir. Tam bir antagonisttir. İntrinsik sempatomimetik etkinlik(İSE) göstermez. İntrinsik sempatomimetik etkinlik(İSE) göstermez. Lokal anestezik etki gösterir. Lokal anestezik etki gösterir.

10 1.Kalp damar sistemi ile ilgili etkileri: 1.Kalp damar sistemi ile ilgili etkileri: Kalbin kontraktilitesini ve atış hızını azaltır(negatif inotropik ve negatif kronotropik etki). Kalbin kontraktilitesini ve atış hızını azaltır(negatif inotropik ve negatif kronotropik etki). Kalbin yaptığı işi ve oksijen tüketimini belirgin şekilde azaltır. Kalbin yaptığı işi ve oksijen tüketimini belirgin şekilde azaltır. Kalpte iletim sistemini yavaşlatır. Kalpte iletim sistemini yavaşlatır. Beyin damarları hariç bütün damar yataklarında kan akımını azaltır(β2 bloker etki). Beyin damarları hariç bütün damar yataklarında kan akımını azaltır(β2 bloker etki). Antitrombositik etki. Antitrombositik etki.

11 2.Bronşlar: 2.Bronşlar: Hava yollarının rezistansında artma yapar(Bronş ve bronşiyollerin β2- reseptörlerini bloke ettiği için). Hava yollarının rezistansında artma yapar(Bronş ve bronşiyollerin β2- reseptörlerini bloke ettiği için). Astma krizine yol açabilir. Astma krizine yol açabilir.

12 3.Metabolik etkileri: 3.Metabolik etkileri: Lipositlerdeki β1 ve β3 reseptörleri bloke ederek lipolizi inhibe eder. Lipositlerdeki β1 ve β3 reseptörleri bloke ederek lipolizi inhibe eder. Hiperglisemiyi azaltır(β2 bloker etki). Hiperglisemiyi azaltır(β2 bloker etki). İnsülin salgılanmasını inhibe eder(β2 bloker etki). İnsülin salgılanmasını inhibe eder(β2 bloker etki). Hipoglisemi komasının taşikardi,palpitasyon ve titreme gibi ön belirtilerini suprese eder. Hastanın önlem alma olanağı ortadan kalkar. Hipoglisemi komasının taşikardi,palpitasyon ve titreme gibi ön belirtilerini suprese eder. Hastanın önlem alma olanağı ortadan kalkar.

13 Yüksek dansiteli lipoprotein (YDL) düzeyini düşürür. Yüksek dansiteli lipoprotein (YDL) düzeyini düşürür. Düşük dansiteli lipoprotein (DDL) düzeyini değiştirmez. Düşük dansiteli lipoprotein (DDL) düzeyini değiştirmez. T4’ü daha etkin olan T3’e çeviren 5’- deiyodinazı inhibe eder. T4’ü daha etkin olan T3’e çeviren 5’- deiyodinazı inhibe eder.

14 4.Renin salgısının inhibisyonu: 4.Renin salgısının inhibisyonu: Artmış olan renin salgısını inhibe eder. Artmış olan renin salgısını inhibe eder. 5.Santral etkileri: 5.Santral etkileri: Fazla lipofilik olduğu için SSS’ne kolayca girer. Fazla lipofilik olduğu için SSS’ne kolayca girer. Uyuşukluk, bellek bozulması, dezoriyantasyon, halüsinasyonlar, korkulu rüya,uykusuzluk,yorgunluk ve isteksizlik. Uyuşukluk, bellek bozulması, dezoriyantasyon, halüsinasyonlar, korkulu rüya,uykusuzluk,yorgunluk ve isteksizlik.

15 Kardiyoselektif beta-blokerlerin farmakolojik özellikleri: Kardiyoselektif beta-blokerlerin farmakolojik özellikleri: Kardiyoselektif ilaçların,selektif olmayanlara göre başlıca üstünlükleri şunlardır: Kardiyoselektif ilaçların,selektif olmayanlara göre başlıca üstünlükleri şunlardır: 1. Astma ve diğer tür obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda daha az bronkokonstriksiyon yaparlar. 1. Astma ve diğer tür obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda daha az bronkokonstriksiyon yaparlar.

16 2. Periferik damar hastalığı olanlarda daha az periferik vazokonstriksiyon ve uçlarda daha az soğuma yaparlar. 2. Periferik damar hastalığı olanlarda daha az periferik vazokonstriksiyon ve uçlarda daha az soğuma yaparlar. 3. Diyabetli kimselerde insülin injeksiyonuna bağlı hipogliseminin normale dönmesini daha az geciktirirler ve hipoglisemi belirtilerini daha az maskelerler. 3. Diyabetli kimselerde insülin injeksiyonuna bağlı hipogliseminin normale dönmesini daha az geciktirirler ve hipoglisemi belirtilerini daha az maskelerler.

17 Beta-blokerlerin kullanıldığı yerler: 1.Hipertansiyon 1.Hipertansiyon 2.Angina pektoris 2.Angina pektoris 3.Bazı taşiaritmiler 3.Bazı taşiaritmiler 4.Akut myokard infartüsünun tedavisi ve infarktüs sonrası proflaksi (sekonder proflaksi): 4.Akut myokard infartüsünun tedavisi ve infarktüs sonrası proflaksi (sekonder proflaksi):

18 İnfarktüs bölgesinin genişlemesini kısıtladıkları ve İnfarktüs bölgesinin genişlemesini kısıtladıkları ve Ventrikül fibrilasyonu insidensini azaltabildikleri saptanmıştır. Ventrikül fibrilasyonu insidensini azaltabildikleri saptanmıştır. 5.Hipertiroidizm: 5.Hipertiroidizm: Antitiroid ilaçlarla yapılan tedaviye yardımcı olarak veya Antitiroid ilaçlarla yapılan tedaviye yardımcı olarak veya Cerrahi girişimden önce tek başına Cerrahi girişimden önce tek başına

19 6.Hipertrofik obstrüktif kardiyomyopati:myokardı gevşeterek aorttaki darlığı azaltır. 6.Hipertrofik obstrüktif kardiyomyopati:myokardı gevşeterek aorttaki darlığı azaltır. 7.Kronik konjestif kalp yetmezliği:Yetmezlik halinde oluşan aşırı sempatoadrenal stimülasyonun olumsuz etkilerini önler. 7.Kronik konjestif kalp yetmezliği:Yetmezlik halinde oluşan aşırı sempatoadrenal stimülasyonun olumsuz etkilerini önler. 8.Migren 8.Migren

20 9.Feokromasitoma 9.Feokromasitoma 10.Glokomun lokal tedavisi:Timolol maleat, karteolol, betaksolol ve levobunolol kronik açık açılı glokomda kullanılır. 10.Glokomun lokal tedavisi:Timolol maleat, karteolol, betaksolol ve levobunolol kronik açık açılı glokomda kullanılır. 11.Anksiyete halleri 11.Anksiyete halleri 12.Portal hipertansiyon 12.Portal hipertansiyon

21 YAN TESİRLERİ: 1.Gastrointestinal bozukluklar 1.Gastrointestinal bozukluklar 2.Bronkokonstriksiyon 2.Bronkokonstriksiyon 3.Kalp yetmezliği 3.Kalp yetmezliği 4.Sinüs bradikardisi ve A-V blok 4.Sinüs bradikardisi ve A-V blok 5.Glukoza dayancın azalması:İnsülinin yaptığı hipoglisemiyi,bu olayı tamponlamaya çalışan refleks sempatik etkinliği azaltarak şiddetlendirirler. 5.Glukoza dayancın azalması:İnsülinin yaptığı hipoglisemiyi,bu olayı tamponlamaya çalışan refleks sempatik etkinliği azaltarak şiddetlendirirler.

22 6.Lipid metabolizmasının bozulması:Total kolesterol,ÇDDL kolesterolü ve trigliserid düzeyini arttırırlar. 6.Lipid metabolizmasının bozulması:Total kolesterol,ÇDDL kolesterolü ve trigliserid düzeyini arttırırlar. 7.Egzersize toleransın azalması 7.Egzersize toleransın azalması 8.Periferde kan akımının azalmasına bağlı diğer yan tesirler 8.Periferde kan akımının azalmasına bağlı diğer yan tesirler 9.Kesilme sendromu ve rebound olayı 9.Kesilme sendromu ve rebound olayı 10.SSS ile ilgili yan tesirler 10.SSS ile ilgili yan tesirler

23 11.Diğer yan tesirler:Beta-blokerler psöriaziform,likenoid veya ekzamatöz cilt lezyonları yapabilirler. 11.Diğer yan tesirler:Beta-blokerler psöriaziform,likenoid veya ekzamatöz cilt lezyonları yapabilirler. Praktolol göz-deri sendromu yapabilir. Praktolol göz-deri sendromu yapabilir. Beta-blokerleri uzun süre kullananlarda %20-25 oranında impotens gelişebilir. Beta-blokerleri uzun süre kullananlarda %20-25 oranında impotens gelişebilir.

24 Akut beta-bloker zehirlenmesi ve tedavisi: Akut beta-bloker zehirlenmesi ve tedavisi: Hafif olgularda tedavi yapılmaz,gözlem altında tutulur. Hafif olgularda tedavi yapılmaz,gözlem altında tutulur. Ciddi zehirlenmelerde atropin+beta stimülan ilaç tedavisi yapılır. Ciddi zehirlenmelerde atropin+beta stimülan ilaç tedavisi yapılır.

25 Kontrindikasyonları 1.Kalple ilgili durumlar:Ağır bradikardiler,konjestif kalp yetmezliği, 2. ve 3. derece bloklar, düşük debili kalp hastalıkları 1.Kalple ilgili durumlar:Ağır bradikardiler,konjestif kalp yetmezliği, 2. ve 3. derece bloklar, düşük debili kalp hastalıkları 2.Solunum yolu hastalıkları:Bronşiyal astma mutlak, kronik obstrüktif akciğer hastalıkları nisbi kontrindikasyon 2.Solunum yolu hastalıkları:Bronşiyal astma mutlak, kronik obstrüktif akciğer hastalıkları nisbi kontrindikasyon 3.Periferik vasküler hastalıklar 3.Periferik vasküler hastalıklar

26 4.Diabetes mellitus 4.Diabetes mellitus 5.SSS ile ilgili durumlar:Ağır depresif hastalık 5.SSS ile ilgili durumlar:Ağır depresif hastalık 6.Karaciğer ve böbrek yetmezliği 6.Karaciğer ve böbrek yetmezliği 7.Cerrahi girişimler:Kronik beta-bloker kullanan olgularda cerrahi girişim yapılması gerekirse ilaç kesilmemelidir. 7.Cerrahi girişimler:Kronik beta-bloker kullanan olgularda cerrahi girişim yapılması gerekirse ilaç kesilmemelidir.

27 8.Yaş:70 yaşından yukarı hastalarda doz iyi ayarlanmalı 8.Yaş:70 yaşından yukarı hastalarda doz iyi ayarlanmalı 9.Gebelik: Beta-blokerlerin insanda fötus için güvenli olup olmadığı bilinmiyor. 9.Gebelik: Beta-blokerlerin insanda fötus için güvenli olup olmadığı bilinmiyor. Etkileşmeler: Etkileşmeler: İnsülin ve oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkilerini artırırlar. İnsülin ve oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkilerini artırırlar. Simetidin, propranololün presistemik eliminasyonunu inhibe eder, biyoyararlanımını artırır. Simetidin, propranololün presistemik eliminasyonunu inhibe eder, biyoyararlanımını artırır.

28


"BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ Doç.Dr.M.Kemal Yıldırım." indir ppt

Benzer bir sunumlar


Google Reklamları