Farmakoloji III (Ecz316) Prof. Dr. Süleyman AYDIN.

... konulu sunumlar: "Farmakoloji III (Ecz316) Prof. Dr. Süleyman AYDIN."— Sunum transkripti:

1 Farmakoloji III (Ecz316) Prof. Dr. Süleyman AYDIN

2 Analjezikler Opioid analjezikler
Non Steroid AntiInflamatuar ilaçlar (NSAID)

3 Opioid Analjezikler Opium / haşhaş / Papaver somniferum
insanlık tarihi kadar eski..

4

5 Alkaloitler Fenantren türevleri benzilizokinonil türevleri
morfin (%10) kodein (%0.5-1) benzilizokinonil türevleri papaverin (%1) noskapin (%6)

6 Analjezik Etkili madde: Morfin (alkaloit) Endojen Opioid agonistler:
Haşhaştan morfin izolasyonu: Sertürner, (1807) Endojen Opioid agonistler: proopiomelanokortin türevleri B-endorfin enkefalinler dinorfinler

7 Opioid reseptörler Mu (Op3) Delta (Op1) Kappa (Op2) nociceptin (Op4)

8 Reseptör dağılımı SSS Perifer (cerebral ve
medulla spinalis; substantia gelatinosa) Perifer

9 Analjezide rol oynayan diğer reseptörler (inici sistem)
Adrenerjik R. (alfa 2) serotonerjik R. vanilloid R. (P maddesi)

10 Etki mekanizması Reseptör etkileşmesi (COX enzimi degil)
antipirezis ve antiinflamatuar etkileri yoktur Analjezik etki (kortikal ve diensefalik etki) Tolerans, Bağımlılık /yoksunluk sendromu/ miyotik etki emesis antitusif

11 Hipotalamik ve Endokrin
Kardiyovaskuler etki (vazodilator, hipotansif) Hipotalamik ve Endokrin hipotermi GnRH, LH, FSH, CRH, ACTH Solunum depresyonu Spazmojenik etki Histamin deşarjı, Lewis 3lu reaksiyonu, kaşıntı, bronkokonstruksiyon

12 Hücre içi mekanizma Opioid Reseptör - Galfa(i) etkileşmesi
Adenil siklaz etkinliği artışı Ca2+ artışı

13 Opioidlerin sınıflandırılması
Agonistler Agonist-Antagonist (Karma) etkili opioidler Antagonistler

14 Opioid agonistler Morfin Kodein (3metilmorfin)
Eroin (heroin); (diasetilmorfin) Meperidin (petidin) Fentanil (transdermal terapotik sistem) Sufentanil alfentanil remifentanil Metadon Propoksifen Difenoksilat Loperamid

15 Morfin En güçlü ve ucuz analjezik
resmi olarak üretimi Türkiye ve Hindistan En güçlü ve ucuz analjezik opiofobi !. Hepatik etki; ilk geçiş etkisi(i.m., s.c. kullanım; 10 mg) mesolimbik dopaminerjik sistem aktivasyonu konvulziyon eşiğinin düşmesi yoksunluk sendromu

16 Agonist-antagonist opiatlar
Doz arttıkça solunum depresyonu etkilerinde tavan vardır Pentazosin nalorfin nalbufin buprenorfin tramadol butorfanol

17 antagonistler Nalokson Naltrekson

18 Klinik kullanım Analjezi anestezi antitusif diare akut pulmoner ödem

19 ilaç suistimali ve Bağımlılık
Reseptörlerin önemi.. Sosyal etkileşme Bağımlılık tipleri

20 .