Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Hazırlayan FARMASÖTİK KİMYA II Antiaadrenerjik İlaçlar Prof. Dr. İlhan IŞIKDAĞ.

Benzer bir sunumlar


... konulu sunumlar: "Hazırlayan FARMASÖTİK KİMYA II Antiaadrenerjik İlaçlar Prof. Dr. İlhan IŞIKDAĞ."— Sunum transkripti:

1

2 Hazırlayan FARMASÖTİK KİMYA II Antiaadrenerjik İlaçlar Prof. Dr. İlhan IŞIKDAĞ

3 Sınıflandırma 1. Hafta  Antiadrenerjik ilaçlar sempatolitikler olarak da bilinirler. Sempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla oluşan etkileri ortadan kaldırır veya engellerler.  Bunlar da etkiledikleri reseptör tipine ve etki gösterdikleri yere göre 3 grup altında toplanabilirler.  Adrenerjik reseptör blokörleri ve Adrenerjik nöron blokörleri olarak iki gruba ayrılırlar.  Adrenerjik reseptör blokörleri etkilerini efektör hücre membranı üzerindeki adrenerjik reseptörleri bloke ederek gösterir. Alfa adrenerjik reseptör blokörleri Beta Adrenerjik reseptör blokörleri  Adrenerjik nöron blokörleri ise sinir ucuna etki yaparlar

4 Alfa Adrenerjik Reseptör Blokörleri 1. Hafta En önemli etkileri damar düz kaslarını gevşetmeleri ve buna bağlı olarak kan basıncını düşürmeleridir. Yan tesir olarak ortostatik (postüral) hipotansiyon (yatar veya oturur durumda iken birdenbire ayağa kalkınca kan basıncının birden düşmesi) oluştururlar. Refleks yolla taşikardi yaparlar. Zamanla vücutta su ve tuz tutulmasına yol açarak dolaşan kan hacmini artırırlar. Böylece hipotansif etkilerine karşı tolerans gelişebilir. Bu grupta yer alan önemli ilaçlar; Fenoksibenzamin, Fentolamin, Tolazolin, Prazosin, Terazosin, Mianserin, Hidrazalin, Dihidrazalin, ve Ergot Alkoloidleridir. (Ergotamin Tartrat, Metizerjid, Ergonovin Maleat)

5 1. Hafta Alfa Adrenerjik Reseptör Blokörleri Fenoksibenzamin N-(2-Kloroetil)-N-(1-metil-2-fenoksietil)benzilamin Sentezi Fenolün, 2-metiloksiranla reaksiyonu sonucu kazanılan alkol türevi tiyonilklorür ile klorlanır ve fenoksiisopropil klorür bileşiği elde edilir. Daha sonra bu bileşik önce etanolamin, daha sonra benzil klorür ve en son basamaktada tiyonil klorür ile reaksiyona sokularak fenoksibenzamin kazanılır.

6 1. Hafta Fentolamin 2-[N-(3-Hidroksifenil)-N-(4-metilfenil) aminometil]-4,5-dihidro-1H-imidazol Tolazolin 2-Benzil-4,5-dihidro-1H-imidazol Hidrazalin Dihidrazalin 1-Hidrazinoftalazin 1,4-Dihidrazinoftalazin Alfa Adrenerjik Reseptör Blokörleri

7 1. Hafta Prazosin 1-(4-Amino-6,7-dimetoksi-2-kinazolinil)- 4-(2-furoil)piperazin Terazosin 1-(4-Amino-6,7-dimetoksi-2-kinazolinil)- 4-(2-tetrahidrofuroil)piperazin Alfa Adrenerjik Reseptör Blokörleri

8 1. Hafta Mianserin Alfa Adrenerjik Reseptör Blokörleri

9 1. Hafta Bu grupta yer alan ilaçlar;  Kalbin atış hızını ve kasılma gücünü azaltırlar. Koroner kan akımını ve kalbin oksijen tüketimini azaltırlar. Kan basıncını düşürürler.  Solunum yolu düz kaslarını kasarlar.  Karbonhidrat ve yağ metabolizmasını etkilerler.  Hipertiroidi ve anksiyete (endişe, korku, kuruntu durumu) durumlarında kalp atım hızını azaltırlar. Tedavide kullanım alanları arasında;  Hipertansiyon tedavisi  Angina pektoris nöbetlerini önleme  Bazı aritmilerin tedavisi  Myokard infarktüsü tedavisi  Migren profilaksisi Beta Adrenerjik Reseptör Blokörleri

10 1. Hafta En çok kullanılan β blokörler Propranolol Oksprenolol Pindolol Nadolol Atenolol Metoprolol Asebutolol Labetolol Timolol Beta Adrenerjik Reseptör Blokörleri Labetolol dışında kalan ilaçlar yukarıda gösterilen genel kimyasal yapıyı taşırlar. Değişken grup R genellikle aromatik bir halka sistemidir. R’ ise H veya -CH 3 gibi küçük bir gruptur. İsopropanol ana yapısı iki farklı grup taşır bunlardan ilki ariloksi grubu ikincisi ise tertbutilamino yada isopropilamino grubudur.

11 1. Hafta 3-(1-Naftiloksi)-1-(isopropilamino)-2-propanol Propranolol Oksprenolol 3-[2-(2-Propeniloksi)fenoksi]-1- (isopropilamino)-2-propanol 3-(1H-İndol-4-iloksi)-1-(isopropilamino)-2-propanol Beta Adrenerjik Reseptör Blokörleri Pindolol

12 1. Hafta 5-[2-Hidroksi-3-(tertbutilamino)propoksi] -1,2,3,4-tetrahidronaftelen-2,3-diol Nadolol Atenolol 3-[4-(Karbamoilmetil)fenoksi]-1- (isopropilamino)-2-propanol 3-[4-(2-metoksietil)fenoksi]-1- (isopropilamino)-2-propanol Beta Adrenerjik Reseptör Blokörleri Metoprolol

13 1. Hafta N-[3-Asetil-4-[2-hidroksi-3- (izopropilamino)propoksi]fenil]butanamit Asebutolol Labetolol 2-Hidroksi-5-[1-hidroksi-2-[(1-metil-3- fenilpropil)amino]etil]benzamit 3-[(4-Morfolino-1,2,5-tiyadiazol-3- il)oksi]1-(isopropilamino)-2-propanol Beta Adrenerjik Reseptör Blokörleri Timolol

14 1. Hafta Beta Blokörlere Ait Genel Sentez Yöntemleri Beta Adrenerjik Reseptör Blokörleri Fenolik Bileşik Epiklorohidrin 1-Ariloksi-3-kloro-2-propanol 1-Ariloksi-3- alkilamino-2-propanol

15 1. Hafta Labetolol Sentezi Beta Adrenerjik Reseptör Blokörleri

16 1. Hafta Bu ilaçlar periferde postgangliyonik adrenerjik sinir ucundan Noradrenalin salınıvermesini inhibe eder. Bu ilaçlar esas olarak adrenerjik sinir ucuna aktif, enerji gerektiren, Noradrenalin pompası tarafından selektif olarak alınır, veziküllerde depolanır ve sinir uyarıldığında Noradrenalin yerine salınarak Noradrenalin’in sempatik etkilerini önler. Daha çok hipertansiyon tedavisinde kullanılırlar. Bu ilaçlarla ilgili ayrıntılı bilgi antihipertansif ilaçlar başlığı altında verilecektir. Adrenerjik nöron blokörleri

17 1. Hafta KAYNAKLAR Pratik İlaç Bilgisi, T.C. Anadolu Üniversitesi yayını ; no Açıköğretim Fakültesi yayını ; no ISBN William O. Foye. : Adrenergic Drugs : Principles of Medicinal Chemistry(3rd Edition) Philadelphia Lea & Febiger (1989) H. Akgün, A. Balkan, A. A. Bilgin, Ü. Çalış, S. Dalkara, H. Erdoğan, D.D. Erol, M. Etan, F. Özkanlı, E. Palaska, S. Saraç, C. Şafak Farmasötik Kimya I, II İkinci Baskı Ankara. (2004). Periferik Sinir Sistemine Giriş


"Hazırlayan FARMASÖTİK KİMYA II Antiaadrenerjik İlaçlar Prof. Dr. İlhan IŞIKDAĞ." indir ppt

Benzer bir sunumlar


Google Reklamları