Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Bölüm 04 Psikofarmakoloji-02. Asetikolin, Dopamin, Epineprin Norepineprin Seratonin Glutamate GABA Glycin Nörotranmiter ve Nöromodulators.

Benzer bir sunumlar


... konulu sunumlar: "Bölüm 04 Psikofarmakoloji-02. Asetikolin, Dopamin, Epineprin Norepineprin Seratonin Glutamate GABA Glycin Nörotranmiter ve Nöromodulators."— Sunum transkripti:

1 Bölüm 04 Psikofarmakoloji-02

2 Asetikolin, Dopamin, Epineprin Norepineprin Seratonin Glutamate GABA Glycin Nörotranmiter ve Nöromodulators

3 Asetikolin (asetikolinerjik nöron): Tüm efferent nöronlarda, kasların harekete geçirilmesinde salgılanır. MSS’nin dışında da bulunduğu için en çok çalışılan/ilk bulunan nttdir. Genellikle hızlandırıcı (fascilatatory) etki Ağrlıklı olarak üçyolak grubu Dorsolateral pons: REM Basal forebrain: Tüm serebral kabuğu aktive ederek öğrenmeyi hızlandırma, Algısal öğrenme, Medial septum: Hipokampus ile yaptığı bağlantılar nedeniyle bellek oluşumuna katkı Nörotranmiter ve Nöromodulators

4 Asetikolinerjik Yolaklar: Nörotranmiter ve Nöromodulators

5 Asetilkolin

6 Asetikolin Botulinum toxin (Konservelerdeki bozulmayı yapan bakteri tarafından üretilir): ACh salınımını engeller ve Çift görme, Boğulma Kara dul örümceği zehri: Ach salınımını arttırır: Çarpıntı Miyasteni: sinir-kas bağlantılarındaki ACh reseptörlerine kendi bağışıklık sistemi tarafından saldırı. İstemli hareket eden bazı kaslarda, özelliklede gözü hareket ettiren, harekete bağlı olarak çabuk yorulma ve güçsüzlük gibi belirtilerle ortaya çıkar. AChEsteraz Ketleyicileri iyileşme sağlar.

7 Asetikolin Reseptörleri: Nikotinik (İyonotropik): Muskarinik (Metabotropik): MSS’de her iki tip de var ama Muskarinik Achler daha fazla Akso-aksonik bağlantılarda nikotinik reseptörler var ve bunlar hızlandırıcı etkiye sahip. Nikotin bağımlılığı Atropin: Muskarinik reseptörleri tıkar. Güzelavrat otundan (belladonna) elde edilmekte. Curare: nikotinik reseptörleri bloke eder ve hızlı bir boğulma… Ameliyatlarda da kullanılmakta… Nörotranmiter ve Nöromodulators

8 Monoaminler: Nörotranmiter ve Nöromodulators Katekolamin Indolamin Etilamin tirosin

9 Dopamin ve Dopaminerjik sistem Bağlandığı reseptöregöre hem hızlandırıcı hem de ketleyici olabilir. Hareket, dikkat, öğrenme, bağımlılık gibi işlevler Hücre gövdeleri substantia nigra ve ventral tegmental area (VTA) da yer alır. Nigrostriatal sistem: SN’dan caudate nucleus ve putamen’e (cn ve putamen: neostriatum), hareket kontrolü Mesolimbik sistem: VTA’dan nucleus accumbens (bazı uyaranların,özellikle bağımılık yaratıcı maddeler, Pekiştireç özelliği göstermesinde etkili) amygdala ve hippocampus’a ( bu yapılar mezolimbik sistem) Mesocortical sistem: VTA’dan prefrontal kortekse (kısa süreli bellek, planlama, problem çözümü sırasında strateji oluşturma) Katekolaminler

10 Dopaminerjik sistem Substantia Nigra: Melanin Substantia Nigra: Parkinson Hastalığı; Katekolaminler

11 lParkinson’s Hastalığı: unigrostriatal sistem in dejenerasyonunun neden olduğu titreme, uzuvların rijid olması, dengeyi korumakta güçlük ve davranışa başlamakta güçlük ile karakterize edilen nörolojik bir bozukluktur. uPseudoparkinsonizm-antipsikotikler, erken evre etki. Katekolaminler

12 Dopamin nL-DOPA: Dışarıdan verilişi; agonist nAMPT (a-methyl-p-tyrosine): Tirosin-Ldopaya çeviren enzimi ketler; antagonist nAntagonist Reserpin: Vesiküllere monoamin depolanmasını engeller; antagonist; (sakinleştirici; yüksek tansiyonu tedavi) Katekolaminler

13 Dopamin Reseptör tipleri Tümü metabotropiktir D 1 postsinaptiktir (cAMP miktarını arttırır) D 2 hem presinaptik hem de postsinaptiktir (cAMP miktarını azaltır) D 3, D 4 (cAMP miktarını azaltır) ve D 5 alt tipleri de mevcuttur. Katekolaminler

14 – Kokain ve Amfetamin(ler) Dopamin agonistidirler Kokain ve metilfenidat (Ritalin): DA transporterlerini bloklar ve geri alımı engeller Kokain: Voltage-dependent Na + kanallarını bloke edder (Göz ameliyatları) Amfetamin: DA ve NE transporterinin ters işlemesini sağlayarak salıverilmesiyi arttırır. Katekolaminler

15 Dopaminerjik sistem Apomorfin: Düşük ve Yüksek doz Düşük doz: presinaptik reseptörleri bloklama; Antagonist Yüksek doz: Possinaptik respetörelri uyarma: Agonist Katekolaminler

16 İlaç Etkilerine Örnekler lMonoamin Oksidaz (MAO): Monoaminleri ( genellikle terminal düğmeciklerde) işlevsiz hale getirir. Ayrıca kanda da bulunur (aminleri işlevsiz hale getirir- aksi durumda kan basıncı artar). lDeprenyl (selegilin) MAO-B enzimlerini (Dopaminerjik nöronlarda genellikle MAO-B) yok eder-reversible. Parkinson tedavisi, Agonist lChlorpromazine (Thorazine, USA ve Largactil)-İlk ilaç 1950’ler uDopamin D 2 reseptörlerini bloklayarak iş görür (Antagonist). Şizofreninin semptomlarının kontrolünde kullanılır. lClozapine (Clonex): uDopamin D 4 reseptörlerini bloklar. Şizofreninin semptomlarının kontrolünde kullanılır. Katekolaminler

17 Dopaminerjik sistem MAO ketleyicisi Deprenil Katekolaminler

18 NOREPİNEFRİN (Noradrenalin) – Norepinefrin: Beyinde ve otonom sistemin sempatetik bölümünde bulunur. MSS. de hücre gövdeleri pons (locus ceruleus), medulla ve thalamusda yer alır. – Epinefrin (Adrenalin): adrenal medulla tarafından salgılanan bir hormondur ve beyinde NTM olarak iş görür. Katekolaminler

19 Katekolaminler: Norepineprin Uyanıklık (vigilance) ve çevredeki uyaranlara dikkat etme...

20 Tümü metabotropiktir (adrenerjik reseptörler)  1,  2,  1, and  2 reseptörleri MSS ve hedef organlarda yer alır Genelde yavaş eksitatör etkileri vardır; Beyindedeki otoreseptörlerin çoğu  2 türünde ketleyici otoreseptörlerdir. Katekolaminler: Norepineprin

21 İlaç etkileri-örnekler  Moclobemide (Aurorix) MAO-A baskılayıcısı (terminal düğmecikte NEyi parçalar), agonist Depresyon, sosyal kaygı  Desipramine NE geri alımını engeller, anti depresan olarak kullanılır.  Clonidine: α 2 reseptör agonistidir. bu nedenle NE antagonisti olarak iş görür, kaygı/panik bozuklukları, ADHD  idazoxan: α 2 reseptör antagonisti;  NE agonistidir. Katekolaminler

22 SERETONİN (5HT) 5-hydroxytryptamine  Duygu durum düzenlemesi, yeme davranışının kontrolü, Uyku, Genel uyarılmışlık (Arousal) ve rüyalar  Dokuz alt tip: 1A, 1B, 1D, 1E, 1F, 2A, 2B, 2C ve 3  5-HT3 hariç (Cl- kanalı kontrol eder), tümü metabotropik  1B and 1D presinaptik otoreseptörler  1A dendritik ve somatik otoreseptör  5HT 3 Kusma ve baş dömesiyle ilgili (Kanser tedavilerinde 5HT3 antagonistleri) İndolaminler triptopan

23  Varikositler: Ach, NE, 5HT İndolaminler

24 SERETONİN (5HT) 5-hydroxytryptamine (Seretonerjik yolaklar RAPHE NUCLEI)

25 İlaç etkilerine örnekler SSRIs: fluoxetine (Prozac) and Paxil Fenfluramine, salıverilmeye yol açar ve geri alımı ketler (Anti obesite) LSD (Lysergic acid diethylamide) gibi halusinojenlerden çoğu serotonini (agonist) taklit eder. – LSD (1943) 5-HT 2a reseptörlerini uyarır. MDMA (methylenedioxymethamphetamine: Ektasi): Hem NE (Öfori) hem de 5HT (halisinasyonlar) Agonisti (tranportu tersine çevriyor). Ekstasi 5HT nöronlarına zarar vererek bilişsel işlevlerde kayba yol açmakta

26 Histamin Tüberomamillary çekirdeklerde Histidinden üretilir. Uyanıklıkla ilgili, (Azaldığı zaman uykululuk) Sindirim ve Bağışıklık Sistemiyle ilgili (Alerji)  H1 reseptörleri astım ve  Kaşıntı gibi alerjilerin oluşumunda sorumlu  H2 ve H3 bağışıklık sistemiyle ilgili Etilaminler

27 Amino Asitler – En yaygın olanlar Glutamate En basit canlılarda dahi bulunur!!! Gamma-amino-butyric acid (GABA) Glycine

28 Glutamate Beyinde hemen hemen her yerde/öğrenme İonotropik reseptörler: – NMDA Na ve Ca (sinapsin yapısını değiştirme) kanallarının kontrolü – AP5 NMDA reseptör antagonisti: Bellek oluşumunu engeller. hem voltaj- hem de neurotransmitter- bağımlıdırlar Zn: NMDA reseptörünün çalışışını engeller PCP (Melek Tozu): NMDA çalışını engeller Poliamid: NMDA çalışmasını hızlandırır

29 Copyright © 2004 Allyn and Bacon

30 Glutamate Beyinde hemen hemen her yerde/öğrenme İonotropik reseptörler: – AMPA (MSS’de en yaygın) Na kanallarını kontrol eder – Kainate Na kanallarını kontrol eder Metabotropik glutamate reseptörleri Çok fazla bilgi yok Alkol NMDA reseptörleri için Antagonist

31 GABA (gamma-aminobutyric acid) Beyinde hemen hemen her yerde Baskılayıcı ana ntt GABA A (Cl, iyonotropik) GABA B (K, metabotropik)  Epilepsi (Eğer baskılayıcı bir sistem olmassa)

32 Benzodiazepin reseptörü: Kaygıyı azaltma (diazepam (Valium) ve Chlordiazepoxide (Librium) Picrotoxin: benzodiazepinlerin Tam tersi bir aktivite (GABA A Reseptörünü ketler. Dolaylı antagonist. Progesterone: Dolaylı agonist

33 GLYCINE (Glisin) Omurilik ve beynin iç-aşağı kısımlarında baskılayıcı ntt Gilisin (Cl, iyonotropik) Tetanoz Glisin ve GABA salınımını ketleyerek kasların sürekli kasımasına yolaçar.. Strychnine bir zehir ve küçük dozlarda bile kasılmalara ve ölüme yol açmakta….


"Bölüm 04 Psikofarmakoloji-02. Asetikolin, Dopamin, Epineprin Norepineprin Seratonin Glutamate GABA Glycin Nörotranmiter ve Nöromodulators." indir ppt

Benzer bir sunumlar


Google Reklamları