Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

EMETİK VE ANTİEMETİK İLAÇLAR

Benzer bir sunumlar


... konulu sunumlar: "EMETİK VE ANTİEMETİK İLAÇLAR"— Sunum transkripti:

1 EMETİK VE ANTİEMETİK İLAÇLAR
Doç. Dr. Pelin KELİCEN

2 Emezis refleksini aktive eden stimuluslar
Gastrointestinal sistem ve diğer organlardaki duyusal sinir uçları SSS içinde oluşan uyarılar Chemoreceptor trigger zone (CTZ) İç kulaktaki denge organının uyarılması

3 Emezis: Bulantı ve kusma
Boşalma öncesi (Retroperistaltizm); peristaltik hareketler kardiaya doğru Öğürme; glottis kapalı Boşalma; yukarı özefagus sfinkteri gevşer Kusma *Nörofizyolojik bakımdan karmaşık bir refleks Kusma merkezi

4 Emezis Refleksinin Aktivasyonu*1
GİS vd yerlerdeki duyusal sinir uçlarının patolojik olaylarla uyarılması: Vagus içindeki aferentlerle doğrudan Splanknik sinirler içindeki sempatik aferentlerle omurilik üzerinden dolaylı

5 Emezis Refleksinin Aktivasyonu*2
SSS içinde oluşan uyarılar: Ruhsal (psikojenik) Göz/burun Kafa içi basınç artışı Sitotoksik kanser ilaçları

6 Emezis Refleksinin Aktivasyonu*3
Chemoreceptor Trigger Zone (CTZ) Beyin sapı 4. Ventrikül tabanında, area postremada, lateral retiküler formasyon içindeki kemoreseptör bölgesi Direkt uyarı-İlaçlar, ksenobiyotikler, endojen toksinler, kan üresi, dopaminerjik ilaçlar, kanser kemoterapisi, gebelik, radyasyon Vagusun aferent (duyusal) aksonlarının sinaps yaptığı nucleus tractus solitari (NTS) ye yakındır Ve onunla sinaps yapar

7 Emezis Refleksinin Aktivasyonu*4
İç kulakta denge organı Taşıt tutması İç kulak hastalığı (vertigo)

8 KUSMA MERKEZİ 4. Ventrikül tabanında, CTZnin hemen yanında
Kusma ile ilgili hareketleri başlatır ve koordine eder

9

10 Emetik stimulusların şematik olarak gösterilmesi

11 Mide-Barsak Motilitesinin Fizyolojisi-1
Myenterik pleksus (Auerbach pleksusu) Parasempatik ganglion h. (primer kolinerjik nöron) Enterik SS Submukozal pleksus (Meissner pleksusu)

12 Mide-Barsak Motilitesinin Fizyolojisi-2
Mide boşken Depolarizasyon dalgası Hareket eden myoelektrik kompleks Ritmik kasılmalar dakikada 1 Yavaş Anal yönde

13 Mide-Barsak Motilitesinin Fizyolojisi-3
Mide doluyken Barsak lumenine besin maddelerinin ulaşması ile tetiklenen peristaltizm Dakikada kez Anal yönde İtici (Verimli bir peristaltik hareket için oral bölüm kasılır, anal bölüm gevşer)

14 Mide-Barsak Motilitesinin Fizyolojisi-4
Myenterik (Auerbach) pleksusunda barsak hareketlerini başlatan primer hücreler, somaları pleksus içindeki kolinerjik nöronlar, parasempatik ganglion hücreleridir İntrinsik primer aferent nöronlar Kolinerjik, seratonerjik, dopaminerjik, NANK ara nöronlar (enkefalinerjik, motilinerjik, peptiderjik, nitrerjik, pürinerjik) Ekstrinsik preganglionik parasempatik ve postganglionik sempatik aksonlar

15 EMETİK İLAÇLAR  İPEKA  APOMORFİN

16 EMETİK İLAÇLAR İPEKA Güney Amerika’da yetişen bitkisel kaynaklı bir ilaçtır. Kusturucu ve yan etkileri içindeki etkin alkoloid olan emetin’e bağlıdır. Etkisi mide mukozasının tahrişine bağlıdır ve nöroleptik ilaçlar tarafından önlenemez.

17 EMETİK İLAÇLAR İPEKA Doz: Standart dozu erişkinde 20 ml
1-12 yaş arası çocuklarda 15 ml 9-12 aylık çocuklarda 10 ml 6-8 aylık çocuklarda 5 ml Standart doz bir bardak su içinde verilir. 30 dk. sonra aynı doz tekrarlanabilir.

18 EMETİK İLAÇLAR İPEKA ’nın Yan Etkileri
SSS’ni deprese edebilir Kardiyotoksik etki potansiyeli Atriyum fibrilasyonu İletim bozuklukları yapabilir

19 EMETİK İLAÇLAR APOMORFİN
Morfin türevidir. Yapı olarak dopamin’e benzer. CTZ’yi direkt olarak (dopaminerjik D2 reseptörlerini) uyararak kusmaya neden olur. Dopamin reseptör blokörleri, apomorfin’in kusturucu etkilerini bloke ederler.

20 EMETİK İLAÇLAR APOMORFİN
Dozu: Erişkinde 0.1 mg/kg (s.k.) Çocukda mg/kg (s.k.) 5-10 dk. içinde kusmaya neden olur. Kusma olmamışsa doz tekrarı pek tavsiye edilmez.

21 EMETİK İLAÇLAR APOMORFİN’in Yan Etkileri
SSS’ni deprese etmesine bağlı uyuşukluk hali Solunum depresyonu Belirgin hipotansiyon ve dolaşım yetmezliği Nalokson (0.01 mg/kg, i.v.) bu bulguları düzeltebilir.

22 ANTİEMETİK VE PROKİNETİK İLAÇLAR
Çeşitli hastalıklar (Vertigo, Meniere) Taşıt tutması Zehirlenme Gebelik Postoperatif emezis

23 ANTİEMETİK İLAÇLAR 1. Skopolamin 2. Antihistaminikler 3. Nöroleptik ilaçlar 4. Metoklopramid ve benzerleri 5. Kanabinoidler (Dronabinol ve Nabilon) 6. Trimetobenzamid 7. Antiserotonerjik ilaçlar 8. Domperidon 9. Benzodiazepinler 10. Glukokortikoidler

24 ANTİEMETİK İLAÇLAR SKOPOLAMİN
Parasempatolitik etkili bir alkaloid. Beyin sapında vestibüler yolak üzerinde yer alan kolinerjik sinapslarının inhibisyonu.

25 ANTİEMETİK İLAÇLAR SKOPOLAMİN
Taşıt tutmasını önlemek için kullanılır. Etkisi kısa süreli (uzun yolculuklarda antihistaminikler). Doz: mg, p.o.

26 ANTİEMETİK İLAÇLAR ANTİHİSTAMİNİKLER
Antiemetik olarak kullanılabilenler: Difenhidramin Dimenhidrinat Etanolamin türevleri Hidroksizin Sinarizin Buklizin Meklizin Piperazin türevleri Fenotiazin türevi Prometazin

27 Antihistaminiklerin Klinik Kullanımı
1. Taşıt tutması ve vestibüler kaynaklı diğer bulantı-kusma halleri (Meniere sendromu, labirintitis vb). 2. Gebelik kusmaları (hidroksizin kullanılmaz) 3. Toksin, radyasyon ve antineoplastiklere bağlı kusmalar (sadece meklizin ve prometazin etkilidir) 4. Postoperatif kusmalar (sadece hidroksizin ve prometazin kullanılabilir).

28 ANTİEMETİK İLAÇLAR Antihistaminiklerin Yan Etkileri
Uyuşukluk Parasempatolitik yan etkiler (ağız kuruluğu, görme bulanıklığı ve kabızlık) Gebelerde teratojenik etki gösterilmemiştir (hidroksizin önerilmez)

29 ANTİEMETİK İLAÇLAR NÖROLEPTİK İLAÇLAR
Fenotiyazin türevi olanlar: Piperazin grubu Proklorperazin Trifluoperazin Flufenazin Perfenazin Tietilperazin Alifatik bileşikler Klorpromazin Promazin Butirofenon türevi olanlar Haloperidol

30 ANTİEMETİK İLAÇLAR NÖROLEPTİK İLAÇLAR
Etki mekanizması: CTZ’daki dopaminerjik reseptörleri bloke ederler Klinik kullanımı: Üre ve diğer eksojen toksinlere bağlı emezis Radyasyon hastalığı Kemoterapi Postoperatif kusmalar Gebelik kusmaları (uzun süre kullanılmaz).

31 ANTİEMETİK İLAÇLAR NÖROLEPTİK İLAÇLAR’ın YAN ETKİLERİ
Ekstrapiramidal yan etkiler Sedasyon Otonomik yan etkiler Seksüel disfonksiyon Kilo artışı Hepatotoksik etki Alerjik reaksiyonlar

32 Mide-barsak segmentinin
ANTİEMETİK İLAÇLAR METOKLOPRAMİD Etki mekanizması: D2 reseptörler blokajı 5-HT3 reseptörler blokajı 5-HT4 reseptörler aktivasyonu Mide-barsak segmentinin Oral yöndeki kısmında kasılma, Anal yöndeki kısmında gevşeme

33 ANTİEMETİK İLAÇLAR METOKLOPRAMİD
Antiemetik olarak kullanımı: Postoperatif kusmalar Kemoterapi ve radyasyon sırasında oluşan kusmalar Toksinlere bağlı kusmalar Morfin ve benzeri narkotiklere bağlı kusma Gebelik kusmalarında (ama tavsiye edilmez).

34 ANTİEMETİK İLAÇLAR DOMPERİDON
Etki kalıbı bakımından Metoklopramid’e benzer Dopaminerjik D2 reseptörlerini bloke eder Seratonerjik veya antiseratonerjik etki göstermez SSS’ne çok az girdiği için yan etkisi azdır. Antiemetik endikasyonları metoklopramid’e benzer

35 ANTİEMETİK İLAÇLAR TRİMETOBENZAMİD
Zayıf dopamin D2 reseptör blokörü etki gösterir. Antiemetik etkinliği düşüktür. Yan etkileri azdır. Klinik kullanımı: Gastroenterite bağlı kusmalarda Postprandiyal kusmalarda Gebelik kusmalarında (bu endikasyonda önerilmez).

36 ANTİEMETİK İLAÇLAR ANTİSERATONERJİK İLAÇLAR
Ondansetron hidroklorür Granisetron hidroklorür (ondansetrona benzer) Tropisetron (uzun etkilidir) Dolasetron (ön-ilaçtır ve deneme dönemindedir)

37 ANTİEMETİK İLAÇLAR ANTİSERATONERJİK İLAÇLAR
5-HT3 reseptörlerini bloke eden PAHALI ilaçlardır. Deksametazon kombinasyonu etkinliklerini arttırır. Klinik kullanımı: Kemoterapiye bağlı emezis Radyoterapiye bağlı emezis Postoperatif emezis Ortak ve en sık görülen yan etkileri baş ağrısı ve konstipasyondur.

38 ANTİEMETİK İLAÇLAR DRONABİNOL (delta-9-tetrahidrokanabinol)
Marihuana’dan elde edilir. Etki mekanizması: Kusma merkezi ve etrafındaki nöronlarda kanabinoid reseptörlerini (CB1) aktive eder. Klinik kullanımı: Kemoterapiye bağlı emezis AIDS Anoreksia

39 ANTİEMETİK İLAÇLAR DRONABİNOL
Yan etkileri: SSS’i üzerinde kompleks etkileri bulunur (merkezi sempatomimetik etki). “Marihuana-like (Marihuana benzeri)” etkilere neden olur. Tedavi kesildiği zaman “Abstinens (yoksunluk)” e yol açar. Proteine bağlanma kapasitesi yüksek olan ilaçlar ile etkileşir.

40 ANTİEMETİK İLAÇLAR GLUKOKORTİKOİDLER
Klinik kullanımı: Kemoterapi sırasında ortaya çıkan emezis (özellikle deksametazon) Etki mekanizması: Prostaglandin sentezini inhibe etmeleri Sitotoksik ilaçların kan-beyin engelinin permeabilitesini arttırmasını engellemeleri önemli.

41 ANTİEMETİK İLAÇLAR BENZODİAZEPİNLER
Belirgin antiemetik özellikleri yoktur (ör. Lorezepam ve Alprazolam). Sedatif, anksiyolitik ve amnestik etkileri ile bulantı ve kusmanın önlenmesine katkıda bulunurlar.

42 ANTİEMETİK İLAÇLAR “Substans P (P Maddesi)” Reseptör Antagonistleri
Substans P’nin NK1 reseptör antagonistlerinin antineoplastik tedavide ortaya çıkan “delayed (gecikmiş)” emezis’de etkili olduğu gösterilmiştir.

43 ANTİEMETİK İLAÇLAR Kaynaklar:
Prof. Dr. S. Oğuz Kayaalp, Rasyonel Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji, 10. Baskı, Hacettepe Taş, 2002. Bertram G. Katzung, Basic&Clinical Pharmacology, 7th edition, Appleton&Lange, 1998. Mark F. Bear, Barry W. Connors, Michael A. Paradiso, Neuroscience-Exploring The Brain, 2nd Edition, Lippincott, Williams&Wilkins, 2001.


"EMETİK VE ANTİEMETİK İLAÇLAR" indir ppt

Benzer bir sunumlar


Google Reklamları