Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Sunum yükleniyor. Lütfen bekleyiniz

Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak1. 2 Ders içeri ğ i 1. Farmakolojiye giriş 2. Farmasötik ilaç şekilleri 3. Farmakokinetik ( İ laçların emilimi, da ğ ılımı,metabolizması.

Benzer bir sunumlar


... konulu sunumlar: "Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak1. 2 Ders içeri ğ i 1. Farmakolojiye giriş 2. Farmasötik ilaç şekilleri 3. Farmakokinetik ( İ laçların emilimi, da ğ ılımı,metabolizması."— Sunum transkripti:

1 Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak1

2 2

3 Ders içeri ğ i 1. Farmakolojiye giriş 2. Farmasötik ilaç şekilleri 3. Farmakokinetik ( İ laçların emilimi, da ğ ılımı,metabolizması ve atılımı) 4. İ laçlar arasındaki etkileşmeler, İ laçların etki mekanizması 5. Otonom sinir sistemi ilaçları (kolinerjik ilaçlar) 6. Antikolinerjik ilaçlar 7. Otonom sinir sistemi ilaçları (sempatomimetik ilaçlar) 8. Sempatolitik ilaçlar 9. Santral sinir sistemini etkileyen ilaçlar 10. Kalp damar sistemini etkileyen ilaçlar 11. Antienflamatuar ilaçlar 12. Narkotik analjezikler, Nonnarkotik analjezikler Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak3

4 "ANESTEZİYİM BEN... Sevme beni,Ben Anestezistim. İ laç kokar benim ellerim. Elini verme bana,laringoskop gibi tutarım,kibarlık nedir bilmem. Entube eder,CPR yaparım.Fazla yaklaşma bana, görev icabı kronik hastalıklarını sorarım. Benimle fazla muhabbet etme,kalp hastası sanırım. ANESTEZ İ BAMBAŞKA BIR DÜNYADIR...YAŞAMAK GEREK İ R.DIŞARDAN BAS İ TT İ R.NARKOZDUR İ ŞTE,FAZLA KAÇIRMA DERLER B İ LMEZLER K İ MESLEK DE Ğİ L BEN İ MK İ S İ.... BU AŞK K İ,insanların acısını hafifletir,acılara merhem,yaralara dirhem dirhem şifa da ğ ıtırım.maskeli bir sihirbaz gibisindir. DISARDAKILERDEN TEK FARKIN SEY İ RC İ N İ N OLMAMASIDIR.BUNA RAGMEN SEN B İ R SANATÇISINDIR. ANESTEZ İ İ SE B İ R SANATTIR..." Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak4

5 FARMAKOLOJ İ YE G İ R İ Ş Farmakolojinin tarihi insanlık tarihi kadar eskidir diyebiliriz… Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak5

6 Koka yapraklarını çiğneyerek çalışma gücünü artıran Güney Amerikalılar, ağrısını hafifletmek için afyon kullanan insanlar, bilinçsiz olarak farmakolojinin temelini atmışlardır. Farmakoloji son yıllarda büyük gelişmeler göstermiş ve birçok kimseyi ilgilendiren bir bilim dalı durumuna gelmiştir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak6

7 Deney-öncesi Dönem Bu dönemin, bilimin büyünün, dinin ve geleneklerin tekelinden kurtuldu ğ u, akılcılık ve sorgulayıcı pozitivist yaklaşımların egemenli ğ ini ilan etti ğ i 1789 Fransız devrimine kadar sürdü ğ ü söylenebilir. Ne yazıktır ki, modern deneysel dönemde de, bu akıldışı dönemi yaşatmaya çalışanlar olmuştur ve olmaya devam edece ğ e benzemektedir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak7

8 Deneme-yanılma, yani deneyime öncelik verilen bu dönemde, tıbbi gelişmeler ve yaklaşımlar gelenek-görenek, büyü ve dini inançların katı baskısı altında kalmıştır. Tesadüfen de olsa ö ğ renilen farmakolojik etkiler sorgulanmamış ve deneyle do ğ rulama yoluna gidilmemiştir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak8

9 Bu dönem boyunca hastalıkların kötü ruhlardan ileri geldi ğ ine ve kötü ruhların da büyü ya da geleneksel-dini seremonilerle bedenden kovulaca ğ ına ve böylece hastalı ğ ın iyileşece ğ ine körü körüne inanılmıştır. İ şte bunun içindir ki, hekimlerin ilk öncüleri büyücüler, dini liderler ya da berberler olmuştur. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak9

10 İ laçlar hakkındaki ilk sistematik bilgiler M.Ö yılında Mısır’da yazılmış Ebers papirüslerinden çıkarılmıştır. Ancak, Sümer ve Mısır dönemlerinden kalma tablet ve yazıtlarda da opium ve di ğ er şifalı bitkiler hakkında bilgiler bulunmaktadır. M.S. I. Yüzyılda Dioscorides o güne kadar bilinen ilaçları bir kitapta toplayarak ilk farmakope (Materia Medica) sayılabilecek kitabı hazırlamıştır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak10

11 Orta ça ğ karanlı ğ ı içinde kimyadaki gelişmeler, Robert Boyle tarafından bilimsel kimyanın temelinin atılması ve böylece yeni aktif maddelerin sentezi tedavi olanaklarını artırmıştır. İ bni Sina İ skenderiye kütüphanesinde bulunan Arapça tıp kitaplarını Latince’ye çevirmiş, demir ve arseni ğ i tedaviye sokmuş, orta ça ğ ın akılcı olmayan ilaçlarını reddetmiş ve kimyasal olarak iyi bilinen maddelerin reçetesini yazmıştır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak11

12 Deneysel Dönem Bu dönem, deney-öncesi dönemdeki akıl dışı dinsel ve geleneksel baskılar arasında yeşermeye başlamıştır Fransız devriminden sonra ise, zincirlerden kurtulurcasına, inanılmaz bir gelişme hızına ulaşmıştır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak12

13 Bu dönemde büyü ve dinin tıp üzerine olumsuz etkileri yerle bir edilmiş ve deneysellik ve akılcılık öncü yaklaşımlar haline gelmiştir. 19. yüzyıl sonlarına kadar, normal ve hastalıklı vücut fonksiyonları hakkındaki bilgiler, ilaç etkilerini anlamak için temel olamayacak kadar yetersizdir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak13

14 Farmakolojiye yönelim bizzat klinikten gelmiştir. Hekimlerin klinik tanı ve gözlemde başarılı olmalarına karşın, tedavide yetersiz kalmaları ve buna ba ğ lı olarak tedavi sonuçlarını iyileştirmeye ihtiyaç duymaları, farmakolojiye yönelimi körüklemiştir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak14

15 16. yüzyılda tadlandırıcı olarak hazırlanan dietileter ve 1799 da H Davy tarafından hazırlanan azot protoksit (güldürücü gaz) önemlidir. Başlangıçta partileri neşelendirmek için kullanılan güldürücü gaz ancak 19. yüzyılda anestetik ajan olarak klini ğ e girebilmiştir. Amilnitrit 1859 da yapılmış, ilk akılcı terapötik oldu ğ u ileri sürülmüş ve antianginal etkisinin oldu ğ u fizyolojik etkilerine dayanılarak tahmin edilmiştir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak15

16 Tıpta en yaygın olarak kullanılan aspirin 1853 de sentez edilmişse de klinikte kendisine uzun süre yer bulamamıştır. Bayer İ laç Firması 1897 de aspirini yeniden keşfetmiş ve 1899 da piyasaya çıkararak bir servet kazanmıştır. Bazı farmakoloji öncüleri kariyerlerini endüstride yapmıştır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak16

17 İslam hekimlerinin farmakolojiye önemli katkıları olmuştur. Örneğin, Razi maymunlar üzerinde yaptığı deneylerle, daha önce Galinos’un bir zerresi dahi ölüme neden olur dediği cıvanın o kadar zehirli olmadığını ispatlamıştır. Cıva merheminin ilk formülünü yapan da odur. Onun polifarmasiye karşı olması, günümüz modern tedavi prensipleri ile örtüşmektedir. Razi’in “müfred bir deva ile mualeceye muktedir olduğun müddetçe mürekkep deva kullanma; yani, tek bir ilaçla tedavi edebildiğin sürece karma ilaç kullanma” bu bakımdan çok önemlidir. Gazneli Mahmut döneminde yaşamış Ebu Reyhan Biruni’nin “Kitab al Saydala”(ispençyari) adlı eserinde o devirde tanınan 200 e yakın tıbbi bitkiden söz edilmektedir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak17

18 FARMAKOLOJ İ NED İ R? Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak18

19 Genel anlamda farmakoloji, ilaç bilimi demektir ve ilaçlara ait her çeşit bilgiyi kapsar. İ laçların biyolojik sistemlerle etkileşmesini inceler. Böylece hastalıkların teşhisi, tedavisi ve profilaksisi (önlenmesi) için gereken en uygun ilacı saptar. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak19

20 İ laçların kökenleri, elde edilişleri, vücutta yaptıkları etkiler, yan etkileri, zehirlenme durumları ve bunların tedavileri ile ilgilenir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak20

21 TER İ MLER FARMAKOLOJ İ TEMEL FARMAKOLOJ İ KL İ N İ K FARMAKOLOJ İ FARMAKOK İ NET İ K FARMAKOD İ NAM İ TOKS İ KOLOJ İ Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak21

22 İ LAÇ NED İ R? Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak22

23 DSÖ (WHO:Dünya Sa ğ lık Örgütü) ilacı şu şekilde tanımlar; "Fizyolojik sistemleri veya patolojik durumları alanın yararı için de ğ iştirmek veya incelemek amacıyla kullanılabilen bir maddedir." Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak23

24 İ LAÇLARIN ADLARI Bir ilacın üç türlü adı vardır. 1.Genel Ad (Jenerik Ad) İ laçlarla ilgili ö ğ retimde ve bilimsel yayınlarda ülke düzeyinde ve uluslararası düzeyde iletişimin kolaylaştırılması ve standartlaştırılması amacıyla kullanılır. Bu standardizasyon DSÖ‘ nün çabasıyla sa ğ lanmaktadır. Örne ğ in, Aspirin. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak24

25 2.Ticari Ad (Müstahzar Ad) İ lacı yapan firmaların kendi ürünlerine verdikleri özel addır. Bir ilacın çok sayıda ticari adı olabilir. Örne ğ in, Algo-tablet, Asabrin, Asporan. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak25

26 3. Kimyasal Ad Uluslararası kimya birli ğ inin saptadı ğ ı addır. Genellikle uzun ve kompleks oldu ğ undan kullanılması pratik de ğ ildir. Örne ğ in, Acetylsalicylic acid. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak26

27 TEDAV İ ŞEK İ LLER İ İ laç, hastalıkların tedavisi, profilaksisi (önlenmesi), teşhisi ve di ğ er tıbbi amaçlar için kullanılır. Hastalıkların tedavisi, ilaçların kullanılma amaçlarının en önemlisini oluşturur. E ğ er tedavi hastalı ğ ın nedenini tamamen ortadan kaldıracak şekilde yapılabilirse buna radikal tedavi denir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak27

28 Hastalı ğ ın nedenini ortadan kaldırmayıp, patolojik olayı veya nedeni kısmen engelleyerek hastalı ğ ın gelişmesini yavaşlatarak tedavi yapılabilir veya hastalı ğ ın semptom ve işaretlerini düzeltmek mümkün olabilir. Bu tedavi şekilleri de palyatif tedavi veya semptomatik tedavi adını alır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak28

29 Hastalıkların sebebini ve ne oldu ğ unu, ilaçların hastalıktaki rolünü ve etki şeklini bilmeden yalnız gözlem ve denemelere dayanılarak yapılan tedavi şekli ampirik tedavi adını alır. Bugün için önemini yitirmiştir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak29

30 İ laç kullanılırken organizmanın fizyolojisinin ve ilacın etki mekanizmasının çok iyi bilinmesi gerekir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak30

31 En iyi tedavi için; Uygun ◦ ilaç ◦ hastada ◦ dozda ◦ zamanda ◦ aralıklarla ◦ yol ile ◦ hastalık için kullanılmalıdır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak31

32 İ LAÇLARIN ELDE ED İ LD İĞİ KAYNAKLAR Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak32

33 İ laçlar ya sentez suretiyle veya do ğ al kaynaklardan elde edilirler. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak33

34 Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak34

35 Sentez Suretiyle Elde Edilen İ laçlar Tıpta kullanılan ilk sentetik ilaçlar, genel anesteziklerden eter ve azot protoksid olmuştur. Kimya bilimindeki ilerlemeler sayesinde do ğ al kaynaklardan elde edilen ilaçların pek ço ğ unu da sentez suretiyle elde etmek mümkün olmuştur. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak35

36 Do ğ al Kaynaklardan Elde Edilen İ laçlar Bitkisel kaynaklı ilaçlar bitkilerin özsuyu, yaprak, rizom (so ğ an), kök, tohum veya kabuk gibi belirli bir kısmından elde edilir. Bitkisel kaynaklardan elde edilen en önemli etkin maddeler alkaloidler ve glikozidlerdir. Örne ğ in belladon ve afyon alkoloidleri, dijital glikozidi gibi... Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak36

37 Hayvansal kaynaklı ilaçlar, hormonlar, serumlar, enzimler gibi preparatlardır. Mikroorganizmalardan antibiyotiklerin elde edilmesinde yararlanılır. Örne ğ in Penisilin, Penicillium notatum adlı küf mantarından elde edilir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak37

38 Madensel (mineral) kaynaklı ilaçlar daha az sayıdadır. Kükürt, iyot, demir, alüminyum, magnezyum, amonyum bileşiklerinden tedavide yararlanılır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak38

39 DNA Rekombinasyonu tekni ğ i ile de ilaç eldesi mümkündür. Bu tekni ğ in esası, insan veya deney hayvanlarında belirli bir etkin maddeyi sentez eden hücrelerden alınan DNA molekülünü çeşitli işlemlerden geçirerek kolay üretilen bir mikroorganizmanın sitoplazması içine sokmaktır. Bu teknik ile insan interferonları, insülin, büyüme hormonu ve bazı aşılar hazırlanmıştır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak39

40 İ laçlar vücutta ne gibi de ğ işiklikler yaparlar? Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak40

41 ■ İ laçlar vücut fonksiyonları veya zihinsel fonksiyonlar üzerinde etki oluştururlar. ■ İ nsan vücudunda üretilen veya dışarıdan alınması gereken ve eksikli ğ i sonucu hastalık oluşturan aktif maddeleri yerine koyarlar. ■ Vücuda girerek hastalık yapan patojen mikrop, parazit veya bazı zararlı maddeleri dışarıya atar veya yok edilmelerini sa ğ larlar. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak41

42 İ laçlar hangi özelliklere sahip olmalıdır? Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak42

43 ■ İ laç kullanılış amacı ile ilgili hücre ve yapılara ve buradaki biyolojik olaylara etki yapmalı, di ğ er yapı ve olayları etkilememelidir. Buna, ilacın seçicilik (selektivite) özelli ğ i denir. Bu özellik ilaçlarda tam olarak de ğ il, göreceli olarak bulunur. Örne ğ in digital glikozidleri kalp kasına en fazla etki gösterir. ■ İ laç etkisinin geçici olması gerekir. Yani ilaç kesilince etkisi kısa bir süre sonra ortadan kalkmalıdır. Vücutta kalıcı etki genellikle zehirlerin bir özelli ğ idir. ■ İ lacın etkisi doza ba ğ ımlı olmalıdır. (Doz: bir defada verilen ilaç miktarıdır, bir gün boyunca verilmesi önerilen miktar günlük doz diye adlandırılır.) Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak43

44 İ LAÇLARIN UYGULAMA YERLER İ İ laçların belirli bir yerde etki gösterebilmesi için orada belirli bir konsantrasyonda bulunması gerekir. Bu konsantrasyona Minimum Etkin Konsantrasyon (MEK) denir. İ laç verilirken miktarları ve uygulama yerleri o şekilde saptanmalıdır ki, aktif madde etki yerine MEK de ulaşabilsin. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak44

45 İ laçların uygulama yerleri, ilaç vermekle elde edilecek amaca göre iki grupta toplanırlar. ■ Lokal uygulama yerleri ■ Sistemik uygulama yerleri Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak45

46 LOKAL UYGULAMA YERLER İ Cilt üzerine Cilt içine İ ntratekal İ ntraplevral İ ntraperitoneal İ ntrakardiyak İ ntraartiküler İ ntrauterin İ ntravajinal Rektum veya kolon içine Konjonktiva üzerine İ ntranazal A ğ ız içi (bukal) Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak46

47 Sistemik Uygulama Yerleri Enteral (Oral, Sublingual, Rektal) Parenteral ( İ ntravenöz, İ ntraarteriyel, Cilt altına, İ ntramüsküler, Kemik ili ğ i içine) Transdermal İ nhalasyon suretiyle Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak47

48 Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak48

49 İLAÇLARIN FARMASÖTİK ŞEKİLLERİ Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak49

50 İlaçların hastaya verilebilecek şekilde özel kalıplara sokulmuş hallerine ilaçların farmasötik şekli denir İlaçlar üç şekilde hazırlanır: a) Majistral İlaç b) Ofisinal İlaç c) Müstahzar İlaç Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak50

51 KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ TOZ: Çok ince, ince, yarı ince, kalın olabilir Cildin üzerine serpilenlerine pudra denir KAŞE: İçinde toz ilaç bulunur ve oral yolla alınır PAKET: Tek kullanımlıktır Genellikle birden fazla ilaç bulunur Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak51

52 KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ II KAPSÜL: Tad ve kokuları rahatsızlık verici katı yada sıvı ilaçlar; silindirik, jelatin koruyucu içinde verilir PİLÜL: Toz ilaçların inert maddelerle karıştırılıp yassı, yuvarlak hale getirilmiş şeklidir. Küçüklerine granül, büyüklerine bol denir Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak52

53 KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ III TABLET (KOMPRİME): Toz ilacın inert maddelerle karıştırılıp özel makinalarda sıkıştırılmasıyla yapılır. Şeker veya çikolata ile kaplı tipine draje denir. PASTİL: Ağızdaki hastalıklara karşı lokal olarak kullanılır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak53

54 KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ IV Süppozituvar/ Ovül (Fitil): Rektum ve vajina yoluyla uygulanan, vücut ısısında eriyen kakao veya gliserin gibi maddeler içinde hazırlanan ilaçlardır Sabunlar: Deri hastalıklarına karşı kullanılır Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak54

55 YARI KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ Pomad/ merhem: Vazelin, sıvı parafin gibi eriticilerin içinde tereyağı kıvamında hazırlanmış cilde veya mukozalara dışta uygulanan Preparatlardır. Krem: Merhemden daha suludur (su bazlı). Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak55

56 YARI KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ II Pat (Macun): Merhemin talk katılarak sertleştirilmiş halidir. Liniment: Ovularak uygulanan preperatlardır. Yakı: Ciltten ısıtılarak uygulanır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak56

57 SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ Solüsyon: Etken maddenin su yada yağlı eriticide eritilmesiyle hazırlanmış şekillerdir. Parenteral olanlara (ampul, flakon (viyal) gibi) enjeksiyonluk solüsyon denir. Liyofilize Preperat: Toz haldedir, kullanılacağı zaman sıvı ile çözünür. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak57

58 SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ II Tentür : Etken maddenin alkol, eter gibi eritkenler içinde eritilmesi ile hazırlanır (tentürdiyot). Ekstre (Eriyik): Bitkisel maddelerin su, alkol, eter gibi sonradan uçurulabilen eriticilerde ekstraksiyonu ve eriticinin uçurulmasıyla elde edilen ilaç şeklidir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak58

59 SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ III Eliksir: Etken madde ile birlikte alkol ve su içerir. Şurup: İçerisinde 2/3’ten fazla şeker ve su Bulundurur. Posyon: Şuruptan daha az şeker içeren sıvı ilaçlardır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak59

60 SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ IV Losyon: Dıştan cilde uygulanan sıvı ilaçlardır. Dekoksiyon: Etken madde içeren bitkinin su içinde yarım saat kaynatılıp süzülmesiyle Hazırlanır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak60

61 SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ V Lavman: Rektal yolla uygulanan sıvı ve solüsyonlardır. Aktif madde içerebilir yada boşaltıcı olarak kullanılabilir. Küçük hacimlilere enema denir. Damla: Ufak hacimde verilir ve damla sayılarak uygulanır. Göze uygulanana kolir denir. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak61

62 ÇİFT FAZLI SİSTEMLER Süspansiyon: Sıvı bir faz içinde katı şekildeki küçük parçaların bulunması şeklindedir. Emülsiyon: Bir sıvının diğer bir sıvı içinde ufak moleküller şeklinde dağılıp kolloidal ya da yarı kolloidal bir karışım yapmasıyla oluşur. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak62

63 DİĞER İLAÇ ŞEKİLLERİ Aerosol: İnhalasyonla uygulamaya özgü preparatlardır. Nebülizör: Sıvı halindeki ilacı buhar haline getirip maske veya ağızlık yardımıyla hastanın normal soluk alıp vermesi sırasında ilacın solunum yollarına ulaştıran cihazdır. Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak63

64 DİĞER İLAÇ ŞEKİLLERİ II Transdermal Terapötik Sistem (TTS, Yama, Flaster): Etken maddenin bir flaster içine yerleştirilmesiyle hazırlanan farmasötik şekillerdir. Lipofilikliği çok yüksek, ciltten kolayca geçebilen ve çok düşük dozlarda etkili ilaçlara uygula.nır Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak64

65 Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak65 Dış Örtü REZERVUAR (İLAÇ İÇERİR) Hız kontrol eden membran Yapışkan tabaka Koruyucu band (yırtılır atılır) Transdermal Terapötik Sistem (TTS): (nitrogliserin, testosteron, estradiol)

66 Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak66 İla ç ların Uygulama Yerleri ve Bu Yerlere Ö zg ü Farmas ö tik Şekiller (Lokal) Lokal Uygulama Yeri Farmasötik Şekil Epidermal (cilt üzeri) Merhem, pomad, krem, losyon, pudra, sabun, solüsyon, liniment, yakı, macun Konjonktiva kesesiKolir (Oftalmik damla) ve Oftalmik merhem İntranazalNazal (burun) damla ve Nazal sprey İntravajinalVajinal ovül (süpozituvar), Vajinal tablet, merhem, jel, köpük Bukal (ağız içine)Pastil, solüsyon, gargara RektalMerhem, süpozituvar, enema KolonLavman, Dış kulak yoluOtik (kulak) damlası (solüsyon, süspansiyon)

67 Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak67 İla ç ların Uygulama Yerleri ve Bu Yerlere Ö zg ü Farmas ö tik Şekiller (Sistemik) Sistemik Uygulama Yeri Farmasötik Şekil Oral (ağızdan)Katı Şekiller : tablet, draje, kapsül, film kaplı tablet, barsakta açılan (enterik) tablet, çiğneme tb, paket, efervesan tb, kaşe, granül, pilül, SR(modifiye) tb, Sıvı Şekiller : Şurup, eliksir, solüsyon, süspansiyon, damla (konsantre solüsyon), posyon, emülsiyon, ekstre Parenteral (sc, im, iv) İnjeksiyonluk solüsyon veya süspansiyon, emülsiyon (ampul, flakon, sulandırılacak toz), implantasyon peleti İnhalasyonGaz, buhar, aerosol, inhalatör, nebülizör, disk, TransdermalFlaster (TTS), merhem, DiğerleriNazal sprey, intratekal

68 FARMAKOK İ NET İ K 68Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

69 Farmakolojinin bazı alt dalları Farmakokinetik Farmakodinami Toksikoloji Farmakogenetik : 69Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

70 Farmakokinetik İ laçların organizmada u ğ radı ğ ı de ğ işiklikleri inceler Vucuda uygulanması ile atılışı arasındaki süreç A Absorbsiyon D Da ğ ılım M Biyotransformasyon E Atılım-itrah ADME 70Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

71 Farmakodinami İ laç etkilerinin etkisinin nasıl oluştu ğ unu inceler > Tedavi edici etkiler > Yan etkiler Özetle: Farmakokinetik: organizmanın ilaca ne yaptı ğ ını Farmakodinami ise ilacın organizmaya ne yaptı ğ ını inceler. 71Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

72 İ laçların Emilimi (Absorbsiyon) İ laçların etkili olabilmesi için, uygulandıkları yerden sistemik dolaşıma geçmeleri gereklidir. Sistemik dolaşıma geçiş için ise emilim gereklidir. Emilim; membran geçme olayıdır. Temastan itibaren membran ve/veya membranları geçerek kan ve/veya lenf dolaşımına geçinceye kadar geçirdi ğ i tüm membran geçme olaylarıdır. Barsaklardan emilim: Barsak boşlu ğ u> endotel hücresi içine > barsaktan geçen kapiller damarlar 72Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

73 73Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

74 İlaç Vücuda giriş Oral Deri İnhalasyon Absorbsiyon ve Doku ve organlara Dağılım Metabolizma Toksisite Depolanma İtrah 74Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

75 75Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

76 İ laçlar hücre membranlarını nasıl geçer Basit (pasif) difüzyon Aktif transport Kolaylaştırılmış difüzyuon Pinositoz (Endositoz veya ekzositoz) 76Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

77 Çevre Interstisyel Sıvı Plasma Hücre İçi Sıvı Organeller arası Sıvı (Mitokondri, Lizozom, Nükleus) Mukosa veya Deri Kapiller Membran Hedef Hücre Membranı Subcellular Organel Membranı Absorbsiyon Dağılım Interstisyel Sıvı Kapiller Membran Absorbsiyon Dağılım (kan) 77Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

78 Basit difüzyon Çok yo ğ un ortamdan az yo ğ un ortama geçiş söz konusudur Enerji gerekmez Taşıyıcı gerekmez 78Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

79 Aktif transport Az yo ğ un ortamdan çok yo ğ un ortama ilaç geçişi Taşıyıcı gerekir Enerji geekir Taşıyıcı sayısı sınırlı oldu ğ u için belirli bir süre sonra doygunlu ğ a erişir 79Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

80 Kolaylaştırılmış difüzyon Çok yo ğ un ortam dan az yo ğ un ortama do ğ ru geçiş söz konusudur Enerji gerekmez Taşıyıcı kullanılır 80Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

81 Pinositoz Büyükmoleküllü ilaçların geçişidir Önce membrandan oluşan kese içine alınır Daha sonra kese membrandan ayrılır Endositoz: hücre içine alım Ekzositoz: hücre dışına çıkma 81Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

82 ENDOS İ TOZ EKZOS İ TOZ 82Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

83 Emilim yerleri Oral uygulanan ilaçlar için en önemli emilim yeri ince barsaklardır. Di ğ er emilim yerleri Didil altı Özafagus Mide Kalın barsaklar 83Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

84 G İ S den emilimi etkileyen olaylar Farmasötik şekiil Lipofilik Tuz halinde olma (HCl) Partikül büyüklü ğ ü Kompleks oluşması (artma veya azalma) Mide boşalma süresi Barsak hareketleri G İ S den geçen kan akımı Barsak hastalıkları 84Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

85 Oral yolla alınan ilaçların emilimi Disintegrasyon: Tablet şeklindeyse ufak parçalara ayrılır Dissolüsyon: parçacıklar içindeki ilaç çözünür Sıvı formdaki ilaçlar için bunlar gerekli de ğ il 85Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

86 Oral yolla ilaç verildiğinde 1 Enterohepatik Siklus 2- Hepatik Eliminayon (Presistemik eliminasyon) (Karaciğerden ilk geçişte eliminasyon) 3- Biyoyararlanım 86Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

87 İ lk geçiş etkisi (presistemik eliminasyon) G İ S den emilen ilaçlar önce karaci ğ ere gelir, burada enzimlerin etkisi ilaçların bir bölümü yıkılır kalan kısmı sistemik dolaşıma geçer 87Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

88 Enterohepatik siklus G İ S den emilip karaci ğ ere gelen ilaçların safra ile barsa ğ a atıldıktan sonra, buradan emilerek tekrar karaci ğ ere gelmeleri İ laçların bir bölümü için geçerli İ lacın etki süresi uzar Etkisi artar 88Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

89 Enterohepatik siklus İ laçların glukuronat metbolitleri oluşur Bakterilerin salgıladı ğ ı beta glukuronidaz enzimi ilacı serbest hale getirir Bakteriler azalırsa enterohepatik siklusa giren ilaç emilmeden atlır, etkisi azalır Örnek:ampisilin oral kontraseptiflerin etkisi azalır 89Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

90 İnce barsaktan kısmen absorbe edilen ve önemli ölçüde “İlk-geçişte eliminasyon”a uğrayan bir ilacın absorbsiyonu, absorbsiyondan sonra barsak çeperi ve karaciğerde meydana gelen değişmeler 90Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

91 B İ YOYARARLANIM Farmasötik şekil içindeki aktif maddenin absorbe edilme ve etki yerine erişebilme hızı ve derecesidir Biyoyararlanım= etki yerindeki ilaç / verilen ilaç Oral biyoyararlanım, sistemik biyoyarlanım Absorbsiyon hızı ve oranı biyoyararlanımı etkiler Hiçbir ilacın oral biyoyararlanımı % 100 de ğ ildir 91Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

92 92Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

93 Plazmadaki ilaç ne olur? Do ğ rudan veya absorbsiyon sonucu intravasküler sıvıya geçen ilaçlar Kapiller dışına çıkar (pasif difüzyon) Da ğ ılım/yayılma başlar Önce hücrelerarası sıvı/dokular Sonra Hücre içi 93Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

94 İ laç zamanla tüm vücuda yayılır 94Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

95 İ laçlar hangi sıvı bölümlerine da ğ ılır İ laçlar 3 sıvı bölümüne de ulaşabilir Plazma(intravasküler) Ekstrasellüler Hücrelerarası(interstisyel) sıvı Sıvı Hücre içi sıvı Bazı ilaçlar her üçüne de (heparin) Bazıları ise 1 veya 2 bölüme da ğ ılabilir (alkol) 95Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

96 Bütün sıvı kompartmanlarına geçişi sağlayan özellikler ??? Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak96

97 Bütün sıvı kompartmanlarına geçişi sağlayan özellikler Ufak moleküllü olması Non-niyonize olması Lipofilik karakterli olması Plazma proteinine ba ğ lı olmaması 97Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

98 Dokulara da ğ ılım Organların kanlanması ile ilaçların dokuya geçişi paralellik gösterir Dokunun ilaca afinitesi de etkilidir Kalp, akci ğ erler, böbrek, beyin Adipoz doku, cilt, kemik 98Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

99 Plazmadaki ilaç moleküllerinin durumu Her ilaç için de ğ işik bir oran söz konusu olmak üzere ilaçları ço ğ u plazma proteinlerine ba ğ lanır Ba ğ lanma reversibl (zayıf ba ğ lar ile-hidrojen, iyon vs) Serbest şekil ba ğ lı şekil Ba ğ lanma oranı sabit kalacak şekilde geçiş olur 99Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

100 İ laçlar proteinlere ba ğ lanırsa ne olur ? Ekstrasellüler sıvıya geçemez Metabolize olamaz İ trah edilemez Etki oluşturamaz >> İ laç deposu/rezervuarı >> İ laç etkinli ğ inin ölçüsü, plazmadaki serbest ilaç fraksiyonunun konsantrasyonudur 100Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

101 İ laçların Santral sinir sistemine geçişi: Kanlanması fazladır, İ laçlar kolay geçemez KAN-BEY İ N ENGEL İ vardır beyindeki kapillerlerin porusları yok bazal membranın deliksiz kapillerler,astrositlerden oluşan glia tabakası ile çevrili Pinositoz etkinli ğ i ise azdır Astrositler, endojen maddeleri inaktive eden çeşitli enzimleri içerdiklerinden, metabolik bir engel de oluştururlar. Bütün bunlar SSS’ni korumaya yönelik 101Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

102 Plasentadan geçiş Plasenta ilaçlar için bir engel oluşturmaz ilaçların plasentadan geçişi, pasif diffüzyon kurallara göre olur. 102Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

103 SEKESTRASYON ??? Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak103

104 SEKESTRASYON İ laçların dokularda bazı hücre içi veya hücre dışı yapılara ba ğ lanıp oralarda depo edilmesidir ( İ laç rezervuarı). Rezervuar büyük kapasiteli ise, ilaç başlangıçta yükleme dozunda verilir. Depolanma özelli ğ i olan ilaçların terapötik tesiri ve yan tesiri uzar. 104Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

105 RED İ STR İ BÜSYON ??? Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak105

106 RED İ STR İ BÜSYON Yeniden da ğ ılım (redistribüsyon). Fazla lipofilik olan ilaçlar, başlangıçta fazla kanlanan dokularda toplanırlar, zamanla yavaş kanlanan organlara do ğ ru bir dengelenme olur 106Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

107 İLAÇLAR ARASINDAKİ ETKİLEŞMELER 107Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

108 I.Farmakodinamik Etkileşmeler I.Farmakodinamik Etkileşmeler: İlacın plazma veya diğer vücut sıvılarındaki konsantrasyonunu, ikinci ilaç değiştirmez. II.Farmakokinetik Etkileşmeler II.Farmakokinetik Etkileşmeler (ADME tipi etkileşme): Farmasötik Etkileşmeler Farmasötik Etkileşmeler: Vücut dışında meydana gelen etkileşmedir. Aminoglikozidler  Asilüreidopenisilinler İnsülin ( sorbsiyon ) İ laçlar arasındaki etkile ş meler olu ş mekanizmalarına göre ikiye ayrılır; 108Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

109 FARMAKOD İ NAM İ K ETK İ LE Ş MELER I.Antagonizma i.Kimyasal Antagonizma ii.Fizyolojik Antagonizma iii.Farmakolojik Antagonizma Kompetitif Antagonizma Non-Kompetitif Antagonizma -İndirekt Farmakolojik Antagonizma II.Sinerjisma i.Sumasyon (Aditif Etkileşme) ii.Potansiyalizasyon (Supraaditif Etkileşme) 109Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

110 Kimyasal Antagonizma: Agonist ilacın, antagonist ile kimyasal olarak birleşmesi sonucu etkisiz hale getirilmesi olayıdır. Antidot olarak da adlandırılırlar. Ör: İlaçların kanda albümine bağlanması, Dimerkaprol x (civa, altın, bizmut, arsenik …) Pralidoksim-Obidoksim x Organofosfatlı insektisidler Heparin x Protamin sülfat Digoksin x Digibind 110Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

111 Fizyolojik (Ba ğ ımsız) Antagonizma: Bir ilacın etkisinin, ayrı bir reseptör veya mekanizma aracılığı ile aksi yönde etki yapan diğer bir ilaç tarafından azaltılması veya ortadan kaldırılmasıdır. Antagonistler tek başlarına verildiklerinde agonisttirler, ancak etkileri ters yöndedir. daha az spesifikdaha az selektif Fizyolojik antagonistler, aynı ilacın farmakolojik antagonistlerine göre daha az spesifik ve daha az selektif etki gösterirler. Ör: Kolin esterleri, Nitratlar x Noradrenalin, diğer vazokonstrüktörler Barbituratlar, Narkotikler x Doksapram, Kafein Bazı ilaçlar vücutta endojen aktif maddelerin sentez ve salıverilmelerini artırarak indirekt nitelikte etki yaparlar. Ör: NSAII (Aspirin, İndometazin) x Propranolol, Furosemid 111Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

112 Farmakolojik Antagonizma: Aynı reseptörle birleşebilen iki ilaç arasındaki etkileşmedir. Agonist reseptör ile birleşince etki oluştururken, antagonist direkt etki meydana getirmez. kompetitif non-kompetitif Reseptöre reversibl veya irreversibl bağlanmaya göre kompetitif veya non-kompetitif olarak ikiye ayrılır. İndirekt Farmakolojik Antagonizma: Antagonistin, reseptör dışında endojen bir etkin maddenin etkinliğini veya diğer bir ilacın endojen bir etkin madde ile yaptığı etkiyi indirekt olarak azaltması veya önlemesi. Örneğin; ACE inhibitörleri, AgI-AgII dönüşümünü reseptör düzeyinde değil enzimi inhibe ederek önlerler… Aspirinin COX inhibisyonu yaparak antienflamasyon etkisi… Hormon biyosentezini inhibe eden ilaçlar… 112Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

113 Farmakolojik Antagonizma: reversibl Agonist ve Antagonistin reseptörle birleşmesi reversibl’dır. Antagonizmanın derecesi, ortamda bulunan agonist ve antagonist maddelerin molar konsantrasyonu arasındaki orana bağlıdır. Antagonist ilaç, agoniste ait Log-konsantrasyon-etki eğrisinde; agoniste ait olan eğriyi sağa kaydırır antagonistten önceki ve sonraki eğriler paraleldir Emax aynıdır Deformasyon yoktur Kompetitif Antagonizma: 113Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

114 Kompetitif Antagonizma: Örnek; Asetilkolin x AtropinHistamin x Antihistaminikler Morfin x NaloksonTestosteron x Siproteron Estrojen x Tamoksifen Parsiyel Agonist Parsiyel Agonist: Antagonist ilaç tek başına verildiğinde agonist gibi etki eder, eğer aynı reseptörü etkileyen tam agonistin yüksek konsantrasyonu ile beraber verilirse agonistin etkinliğini azaltır ve antagonist gibi hareket eder. 114Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

115 irreversibl Antagonist molekülleri reseptörle kovalent bağlarla irreversibl olarak bağlanırlar. Reseptörlerin çoğu antagonist ile kapatıldığından, agonistin etkileyeceği reseptör sayısı, dolayısı ile maksimum cevap azalır. Antagonist ilaç, agoniste ait Log-konsantrasyon-etki eğrisinde; agoniste ait olan eğriyi sağa kaydırır Paralellik bozulmuştur Emax azalmıştır Eğri deforme olur Non-Kompetitif Antagonizma: 115Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

116 Non-Kompetitif Antagonizma: Örnek;  -adrenerjik blokör olan Fenoksibenzamin… Bu antagonizma, bazı durumlarda kompetitif antagonizmaya benzeyebilir ve Emax aynıdır. Bu durum Yedek Reseptörler ile açıklanabilir. Yedek reseptörler; bir agonistin maksimum etki oluşturan en düşük dozunda veya konsantrasyonunda verildiği zaman hala serbest kalan reseptörlerdir. Ör, Adrenalin… Bazen post-reseptör mekanizmalarda da reversibl veya irreversibl bozukluklar olabilir. Bu duruma Non-Spesifik Non-Kompetitif Antagonizma adı verilir. Örnek; Prazosin… 116Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

117 Sinerjisma : Bir ilacın diğerinin etkisini artırmasıdır. Artırmanın derecesine göre 2’ye ayrılır; Sumasyon (Aditif Etkileşim) Potansiyalizasyon (Supraaditif Etkileşim) Sumasyon: Aynı etkiye sahip iki ilaç, birlikte verildiklerinde oluşturdukları etki tek başlarına verildiklerinde oluşturdukları etkinin cebirsel toplamına eşit ise aditif etkileşmedir. Aspirin + Parasetamol 117Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

118 Potansiyalizasyon: İki ilaç bir arada verildiklerinde oluşturdukları kombine etkinin miktarı, bireysel etkilerinin sumasyonundan beklenenden fazla ise supraaditif etkileşmedir. Örnek; Asetilkolinesterazlar, kolin esterlerini potansiyalize ederler, Kokain, Noradrenalinin re-uptake’ini inhibe eder, MAO inhibitörleri- tiramin, efedrin’in etkilerini potansiyalize eder. Sinerjisma : 118Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

119 FARMAKOK İ NET İ K ETK İ LE Ş MELER İlaç ile ilgili özellikler: İlacın terapötik indeksinin düşük olması… Digoksin, Varfarin, Lityum (terapötik indeksleri yaklaşık 2’dir) İlacın doz-cevap eğrisinin dik olması Hepatik metabolizmanın doyurulabilir olması… Fenitoin, Teofilin İlacın terapötik dozunun doz-cevap eğrisinin alt kısmına uyması; konsantrasyon azalmasına ve baskılanan hastalığın alevlenmesine neden olur. Kinidin, Na-Valproat Absorbsiyon, Dağılım, Metabolizma ve Eliminasyon (ADME) düzeyinde meydana gelen etkileşmelerdir. Klinik açıdan önemlidir. ilaç özelliklerihasta Bu etkileşme, ilaç özellikleri ve hasta ile ilgilidir. 119Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

120 Hasta ile ilgili özellikler: Yaşlılık Ağır hastalık durumu Unstable angina pectoris Devamlı supresyon gerektiren durumlar Ağır Böbrek veya Karaciğer yetmezliği Birden fazla doktordan reçete alınması 120Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

121 Absorbsiyon Düzeyindeki Farmakokinetik Etkile ş meler: Mide-barsak motilitesinin değiştirilmesi Mide pH’sının değiştirilmesi GIS kanalında kimyasal veya fizyolojik kompleks oluşumu; Tetrasiklinler İlaçların absorbsiyon ile ilgili mekanizmaları bozması Barsak florasını bozarak olan etkileşmeler Da ğ ılım Düzeyindeki Farmakokinetik Etkile ş meler: İlaçların bağlanma yeri ile ilgili etkileşmeler Böyle bir etkileşme için; -ilacın sanal dağılım hacmi küçük olmalı -ilacın albümine bağlanma oranı yüksek olmalı (%85  ) Örnek: Dikumarol % 99.6 oranında albümine bağlanır. %55 oranında bağlanan bir ilaç için (Pentobarbital) böyle bir etkileşim önemsizdir. 121Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

122 Etkileşme Mekanizması Etkileyen İlaçAbsorbsiyondaki Değişme Etkilenen İlaç Mide boşalma hızını  Propantelin (antikolinerjik) Antihistaminikler Trisiklik antidepresanlar Opioidler,  -agonistler Absorbsiyon hızı azalması Absorbsiyon hızı artması Sulfonamidler, Fenilbutazon, Parasetamol … Klorotiazid, Riboflavin Mide boşalma hızını  Barsak motilitesini  Prokinetik ilaçlar; metoklopramid, sisaprid Magnezyumlu antasidler, Proton pompası inhibitörleri, H 2 reseptör antagonistleri Absorbsiyon hızı artmasıParasetamol Siklosporin Mide suyu pH’sında artma Proton pompası inhibitörleri H 2 reseptör antagonistleri Antasidler, sukralfat Absorbsiyon hızı ve derecesinde azalma Absorbsiyonda artma Atervidin, Ketokonazol, Itrakonazol, B 12 -vitamini, Demir preparatları Enterik kaplı preparatlar, Piraziquantel, digoksin, disopiramid Şelasyon yapmaAntasidler, Demir sülfat, Sukralfat Absorbsiyonda azalmaFluorokinolonlar, Tetrasiklinler, İzoniazid, Kinidin, Fenotiazinler, Digoksin, H 2 -reseptör antagonistleri BağlamaKolestiramin, Kaolin, PektinAbsorbsiyonda azalmaPravastatin, Varfarin, Piroksikam, Linkomisin Barsakta enzim inhibisyonu Flukonazol, Eritromisin, Kalsiyum kanal blokörleri Absorbsiyon artmasıMidazolam, Siklosporin, Terfenadin GI kanal toksik etkiPAS, Neomisin, KolşisinAbsorbsiyon azalmasıPenisilin, Rifamisin, 122Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

123 Etkilenen (serbest fraksiyonu artan) İlaç Varfarin Tolbutamid Klorpropamid Metotreksat Fenitoin Tiopental Bilirubin Etkileyen İlaç Fenilbutazon, Oksifenbutazon, Klofibrat, Salisilat, Triklorasetik Asit Salisilat, Fenilbutazon, Oksifenbutazon Fenilbutazon Salisilat, Sulfonamid Salisilat, Fenilbutazon Sulfafurazol Salisilat, Sulfonamid Kan Dolaşımında Plazma Proteinlerine Bağlanma Düzeyindeki İlaç Etkileşmeleri 123Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

124 Eliminasyon Düzeyindeki Farmakokinetik Etkile ş meler: Tubuler reabsorbsiyon ve tubuler sekresyon üzerine etkiyle oluşurlar. İlaçların plazma proteinlerine bağlanması, böbrek kan akımı, renal klerens ve pH değişiklikleri ilaçların kinetiğini etkiler. İdrar pH’sının değişmesiyle tubuler reabsorbsiyon ve itrah hızı değişenler Zayıf Asidik (pKa.: ) İlaçlarZayıf Bazik (pKa: ) İlaçlar Varfarin ve benzeri antikoagulanlar Salisilat Fenobarbital Fenilbutazon Sulfadiazin Sulfamerazin Tolbutamid Nitrofurantoin Nalidiksik asid Tetrasiklinler Amfetaminler Efedrin Fenitoin Klorpromazin Amitriptilin İmipramin Meperidin Kinin, Kinidin Teofilin Nikotin İDRAR ASİDLEŞTİRİLİRSE BU İLAÇLARIN İTRAHI AZALIR, BAZİKLEŞTİRİLİRSE ARTAR İDRAR ASİDLEŞTİRİLİRSE BU İLAÇLARIN İTRAHI ARTAR, BAZİKLEŞTİRİLİRSE AZALIR 124Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

125 Metabolizma Düzeyindeki Farmakokinetik Etkile ş meler: En yaygın görülen etkileşme şeklidir ve 3 şekilde görülür; 1) Enzim İndüksiyonu 1) Enzim İndüksiyonu: İlaç, biyotransformasyon ile ilgili enzimlerin etkinliğini artırır, diğer ilacın etkisi azalır. Barbituratlar, Rifampisin, Karbamazepin, Alkol … 2) Enzim İnhibisyonu 2) Enzim İnhibisyonu: İlaç, diğerinin biyotransformasyonunu sağlayan enzimi inhibe eder ve diğer ilacın etkisini artırır. Simetidin, Kloramfenikol, Eritromisin, Ko- trimoksazol, Dikumarol, Dekstropropoksifen, Disülfiram… 3) 3) İlaç, karaciğer kan akımını azaltarak hepatik klirensi yüksek olan diğer bir ilacın inaktivasyonunu azaltabilir. 125Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak

126 126


"Ö ğ r. Gör. Pınar Irmak1. 2 Ders içeri ğ i 1. Farmakolojiye giriş 2. Farmasötik ilaç şekilleri 3. Farmakokinetik ( İ laçların emilimi, da ğ ılımı,metabolizması." indir ppt

Benzer bir sunumlar


Google Reklamları